使用
从月经来潮第5天开始，每晚服1片，连服22d，如漏服，应在12h内补服1片。服完后等月经来潮的第5天起继续服药。服药当月可避孕，可连服2～4年。
授乳期妇女，在分娩6～8个月开始服药。如不授乳，按月服药。
人工流产后，待月经来潮的第5天开始服药。n
服药满22片，停药已7d不来月经者称闭经，应开始服下一个周期的药。若连续闭经3个月以上，宜停药，并改用其他避孕措施。n
包装
多数牌子的避孕药都是使用两种包装法之一：每板21片，然后停药一周；每板28片，其中21片避孕药，跟着一周安慰剂例如糖片。
作用机制
复方避孕药的首要作用是阻止释放促性腺激素的办法阻止排卵。所有含有孕激素的作用机制是用增加宫颈液的粘稠度来阻止精子穿越宫颈到达子宫和输卵管。
注意事项和禁忌症
口服避孕药可能会影响凝血，增加深静脉血栓（DVT）和肺栓塞，中风和心肌梗死的风险。一般被认为复方口服避孕药的禁忌症为：已经发病的心血管疾病患者，家族内有女性血栓类病史（如遗传因子V Leiden突变），严重的肥胖或高胆固醇血症（高胆固醇），以及35岁以上的吸烟者。
关于乳腺癌风险和荷尔蒙类避孕药的研究是复杂而看似矛盾的。
1996年的一个对总数超过15万妇女，54个乳腺癌研究的综合数据分析发现：“分析结果提供的有力证据表明两个主要结论：第一，正在服用复方口服避孕药和已经停药10年以内的妇女增加了很小的被诊断出乳腺癌的风险。第二，对于停药10年以后的妇女的风险则没有明显增加。在已经被确诊乳腺癌的妇女中，服用复合口服避孕药的比从未用药的人更早的被诊断出来。”数据分析表明，口服避孕药对乳腺癌有非常少或者完全并没有生理学影响，但这些妇女通常寻求更多的妇科检查，因此更容易发现早期的乳腺癌。
医学权威现在已经普遍接受服用口服避孕药对健康造成的风险低于怀孕和生育。并且“任何避孕方法对健康的好处远远大于其风险”(世界卫生组织)一些组织则认为，比较一种避孕方法，把一个避孕方法与怀孕相比是不恰当的，而应该比较现有的避孕方法的安全性。
