奥美拉唑肠溶片:质子泵抑制剂-中文百科频道

成份

本品主要成份为奥美拉唑。

化学名称：5-甲氧基-2-{[（4-甲氧-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亚砜}-1H-苯并咪唑

化学结构式：

分子式：CHNOS

分子量：345.41

适应症

适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。

用法用量

口服，不可咀嚼。（1）消化性溃疡：一次20mg（一次1片），一日1～2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃溃疡疗程通常为4～8周，十二指肠溃疡疗程通常2～4周。（2）反流性食管炎：一次20～60 mg（一次1～3片），一日1～2次。晨起吞服或早晚各一次，疗程通常为4～8周。（3）卓-艾综合征：一次60mg（一次3片），一日1次，以后每日总剂量可根据病情调整为20～120mg（1～6片），若一日总剂量需超过80mg（4片）时，应分为两次服用。

不良反应

本品耐受性良好，常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘，偶见血清氨基转移酶（ALT，AST）增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等，这些不良反应通常是轻微的，可自动消失，与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应，但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎。

禁忌

对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。

注意事项

1.使用不得超过7天，如症状未缓解或消失请咨询医师或药师。

2.两个月以内不得再次服用，如症状反复，应立即就医。

3.本品在以下情况下请勿使用：吞咽困难或疼痛；呕血；便血或黑便。这些可能是严重情况的征兆，请咨询医师。

4.肝功能不全或血象不正常的患者请在医师指导下使用。

5.假如出现烧心持续或加重症状，请停用本品并去医院就诊。

6.儿童使用本品应在医师指导下进行。

7.孕期、哺乳期妇女慎用。

8.如服用过量或出现严重不良反应，请立即就医。

9.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

10.本品性状发生改变时禁止使用。

11.请将本品放在儿童不能接触的地方。

12.儿童必须在成人监护下使用。

13.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

孕妇及哺乳期妇女用药

虽然动物实验表明，本品无胎儿毒性或致畸作用，但对孕妇一般不用，对哺乳期妇女也应慎用。

儿童用药

尚无儿童用药经验，婴幼儿禁用。

药物相互作用

1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。

2.本品可延缓在肝脏氧化代谢的药物在体内的消除，如安定、苯妥英钠、华法令、硝苯啶。当本品和上述药物一起使用时，应酌减后者的用量。

3.与经细胞色素P450酶系统代谢的药物（如华法令）可能有相互作用。

药物过量

1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾氏综合征时例外）。

2.对鼠进行的毒理学研究显示：长期大剂量服用，引起胃内肠嗜铬样细胞增生和类癌瘤变。

药理毒理

质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。

药代动力学

口服本品后，经小肠吸收，1小时内起效，0.5～3.5小时血药浓度达峰值，作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%，多剂量可增至约60%，血浆蛋白结合率为95%～96%，血浆半衰期为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢，代谢物的80%经尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄。