泰素帝:紫杉類化合物抗腫瘤藥-中文百科頻道

簡介

【藥品名稱】

★泰素帝（多西他賽）：廣泛用于乳腺癌、非小細胞肺癌、卵巢癌

★泰素帝（多西他賽）：水溶性好、抑制微管蛋白解聚作用能力強

★泰素帝（多西他賽）：依從性好，不良反應輕，對多種實體瘤有效

藥理毒理

在體内試驗中，對小鼠的結腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株，本品不産生交叉耐藥。

藥動學

按劑量100mg/m2靜滴本品約1～2h，體内平均分布容積為113L，t1/2α為4min，t1/2β為36min，t1/2γ約為11.2h。體内清除率約為20L/h.m2，具有高蛋白結合率和低腎排洩率。在肝中代謝，主要經膽道從糞便排出，而經尿排洩僅占所給劑量5%～7%；肝功能異常者使本品在體内清除率減少，但年齡差異對本品在體内的藥動學無明顯改變。

用法用量

靜脈滴注。泰索帝的推薦劑量為每三周75mg/m2滴注一小時。為減輕體液潴留，除有禁忌症外，所有人在接受泰索帝治療前均必須預服藥物。此類藥物隻能包括口服糖皮質激素類，如地塞米松，在泰索帝滴注一天前服用，每天16mg(例如：每日2次，每次8mg)，持續3天。隻有醫生才能修改治療方案。泰索帝不能用于中性粒細胞數目低于1500/mm3的病人。泰索帝治療期間，如果病人發生發熱性中性粒細胞減少且中性粒細胞數目持續一周以上低于500/mm3，出現嚴重或蓄積性皮膚反應或外周神經症狀，泰索帝的劑量應酌情遞減。

不良反應

骨髓抑制－中性粒細胞減少是最常見的不良反應而且通常較嚴重。過敏反應一部分病例可發生嚴重過敏反應，其特征為低血壓與支氣管痙攣，需要中斷治療。皮膚反應常表現為紅斑，包括主要見于手、足、也可發生在臂部，臉部及胸部的局部皮疹，有時伴有搔癢。皮疹通常可能在滴注泰索帝後一周内發生，但可在下次滴注前恢複。體液潴留包括水腫，也有報道極少數病例發生胸腔積液，腹水，心包積液，毛細血管通透性增加以及體重增加。可能發生惡心，嘔吐或腹瀉等胃腸道反應。臨床試驗中曾有神經毒性的報道。心血管不良反應極少發生。其它不良反應包括：脫發，無力，粘膜炎，關節痛和肌肉痛，低血壓和注射部位反應。

禁忌

泰索帝禁用于以下病人:對泰索帝或吐溫80有嚴重過敏史的病人;白細胞數目小于1500/mm3的病人；肝功能有嚴重損害的病人;泰索帝在孕期及哺乳期的安全性尚未确定；泰索帝應用于兒童的有效性及安全性尚未确定。

注意事項

泰索帝必須在有癌症化療藥物應用經驗的醫生指導下使用。除有禁忌症外，所有病人在接受泰索帝治療前需預服藥物以減輕體液潴留的發生。中性粒細胞減少是最常見的不良反應。泰索帝治療期間應經常對血細胞數目進行監測。在泰索帝開始滴注的最初幾分鐘内有可能發生過敏反應。泰索帝治療期間可能發生外周神經毒性。可能發生體液潴留。