簡介
中文名稱：洋地黃拉丁文名：Digitalis界：植物界門：被子植物門綱：雙子葉植物綱種：毛地黃種。
形态特征
全體密被短毛。根出葉卵形至卵狀披針形。邊緣具鈍齒，有長柄。第2~3年春于葉簇中央抽出花莖，高達1～1.5m，莖生葉長卵形，邊緣有細齒，有短柄或近無柄。總狀花序頂生，花冠鐘形，下垂，偏向一側，紫紅色，内面帶深紫色斑點。蒴果圓錐形，種子細小。
二年生或多年生草本植物。莖直立，少分枝，全株被灰白色短柔毛和腺毛。株高60~120cm。葉片卵圓形或卵狀披針形，葉粗糙、皺縮、葉基生呈蓮座狀，葉緣有圓鋸齒，葉柄具狹翅，葉形由下至上漸小。頂生總狀花序長50~80cm，花冠鐘狀長約7.5cm，花冠蠟紫紅色，内面有淺白斑點。萌果卵形，花期6~8月，果熟期8~10月，種子極小。同屬植物約25種。
顯微特征
葉橫切面
上表皮細胞類圓或略呈方形，下表皮細胞較小，略扁圓形，有氣孔與毛茸。維管束外韌型，木質部呈新月形，導管常2～10個排列成行，韌皮部較窄，細胞細小，維管束周圍有厚角組織包圍。主脈上、下表皮内側有1～2層厚角細胞。
葉表面觀
①上表皮細胞：垂周壁略彎曲，下表皮細胞垂周壁波狀彎曲，有時呈串珠狀增厚，氣孔為不定式，副衛細胞3～4個。②腺毛：腺頭2細胞，腺柄單細胞；另一種腺頭為單細胞，柄1～6細胞。③非腺毛：多達14個細胞，中部常有1～2個細胞皺縮，微有疣狀突起。
生長習性
耐寒、耐旱、耐痞薄土壤。喜陽且耐蔭，适宜在濕潤而排水良好的土壤上生長。
地理分布
原産于歐洲中部與南部山區。現中國浙江、上海、江蘇與山東等地已有大量栽培。
藥用價值
化學成分
從紫花洋地黃葉中已分離出20餘種強心甙，由三種不同的甙元即洋地黃毒甙元（Digitoxigenin）、羟基洋地黃毒甙元(Gitoxigenin）和吉他洛甙元(Gitaloxigenin）與不同的糖縮合而成。
⒈屬于一級甙的有四種：
①紫花洋地黃甙A(purpurea glycosid A)=洋地黃毒甙元-3洋地黃毒糖-葡萄糖。
②紫花洋地黃甙B（purpurea glycoside B）=羟基洋地黃毒甙元-3洋地黃毒糖-葡萄糖。
③真地吉他林（Digitalinum verum）=羟基洋地黃毒甙元-洋地黃毒糖-葡萄糖。
④葡萄糖吉他洛甙（Glucogitaloxin）=吉他洛甙元-3洋地黃毒糖-葡萄糖。
⒉其餘大多為次級甙，較重要的有以下幾種：
⑴洋地黃毒甙（Digitoxin)=洋地黃毒甙元-3洋地黃毒糖。
⑵洋地黃毒甙元雙洋地黃糖甙（Digitoxigenin-bis-digitoxoside）=洋地黃毒甙元-2洋地黃毒糖。
⑶洋地黃毒甙元-洋地黃毒糖甙（Digitoxigenin-mono-digitoxoside）=洋地黃毒甙元-1洋地黃毒糖。
⑷奧多諾甙H（Odoroside H）=洋地黃毒甙元-洋地黃糖。
⑸洋地黃毒甙元-16-去氧葡萄糖甙（Digitoxigenin-16-deoxyglucoside）=洋地黃毒甙元-16-去氧葡萄糖。
⑹羟基洋地黃毒甙（Gitoxin）=羟基洋地黃毒甙元-3洋地黃毒糖。
⑺羟基洋地黃毒甙元雙洋地黃毒糖甙（Gitoxigenin-bis-digitoxoside）=羟基洋地黃毒甙元-2洋地黃毒糖。
⑻吉托甙（Gitoroside或Gitoside）=羟基洋地黃毒甙元-1洋地黃毒糖。
⑼洋地黃次甙（Strospeside）=羟基洋地黃毒甙元-洋地黃糖。
⑽吉托林（Gitorin）=羟基洋地黃毒甙元-葡萄糖。
⑾吉他洛甙（Gitaloxin）=吉他洛甙元-3洋地黃毒糖。
⑿吉他洛甙元-洋地黃毒甙（Gitaloxigenin monodigitoxoside lanadoxin）=吉他洛甙元-洋地黃毒糖。
⒀吉他洛甙元雙洋地黃毒糖甙（Gitaloxigenin bis-digitoxoside）=吉他洛甙元-2洋地黃毒糖。
⒁吉他洛次甙（Verodoxin）=吉他洛甙元-洋地黃毒糖。
⒂吉他洛葡萄糖次甙（Glucoverodoxin）=吉他洛甙元-洋地黃糖-葡萄糖。
又從其種子中又分離出達30種強心甙，含量為0.5%，主要含洋地黃甙等。葉中另含四種黃酮：芹菜素（Apigenin）、地納亭（Dinatin）、金谷醇（Chrysoeriol）和豬籠草亭（Nepetin）。
功能主治
适應症：心力衰竭為主要适應症。對于心腔擴大舒張期明顯增加的慢性充血性心力衰竭效果較好。同時伴有房顫則是應用洋地黃最好指證。
用法用量
用法及用量：飽和量：口服0.7～1.2g。飽和量的給予有緩給和速給兩種方法：⑴緩給法：用于2周内未用過洋地黃類藥物的輕型慢性心力衰竭病人，成人每次0.1g，
1日3～4次，直至全效量；小兒将飽和量平均分2～3日服完；⑵速給法：用于2周内未服用強心甙而病情較急者，成人每次0.2g，4～6小時1次，可在24小時内給完飽和量；小兒首次服飽和量的1/3，其餘分3～4次服，因洋地黃快速給藥欠安全，今已少用）。維持量：成人口服每日0.07～0.1g；小兒為飽和量的1/10，每日1次。極量，口服1次0.4g，1日1g。
不良反應
⒈洋地黃排洩緩慢，易于蓄積中毒，故用藥前應詳詢服藥史，原則上2周内未用過慢效洋地黃者，才能按常規給予，否則應按具體情況調整用量。
2.強心甙治療量和中毒量之間相差很小，每個病人對其耐受性和消除速度又有很大差異，而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量，故需根據病情、制劑、療效及其它因素來摸索不同病人的最佳劑量。
3.陣發性室性心動過速、房室傳導阻滞、主動脈瘤及小兒急性風濕熱所引起的心力衰竭，忌用或慎用強心甙。心肌炎及肺心病者對強心甙敏感，應注意用量。
4.強心甙中毒，一般會有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等反應，首先應鑒别是由于心功能不全加重，還是強心甙過量所緻，因前者需加量，後者則宜停藥。
5.應用強心甙期間，或停用後7日以内，忌用腎上腺素、麻黃堿及其類似藥物，因為這些藥物可能增加強心甙的毒性。如同時需要使用鈣制劑，可将強心甙劑量酌量減少（如減少1/3），鈣劑可口服，也可在密切觀察下靜滴，但不可靜注。
6.利血平可增加洋地黃對心髒的毒性反應，引起心律失常，對洋地黃毒甙則使其排洩增加，故二者與利血平合用時須加警惕。
規格：片劑：每片0．1g。
生産廠家：
是否醫保用藥：醫保
是否非處方藥：非處方
采制
栽培後第二年花未開放時采葉，以8月份葉中有效成分含量最高。
宜在晴天中午分批采收植株底層的成熟葉，于20～40℃緩緩晾幹為宜，低溫貯藏于密閉容器。
儲存方式
貯放陰冷處密閉保存，保持幹燥、避光，以免變質。
藥動力學
吸收
洋地黃毒甙口服吸收率為90-100%，地高辛為50-85%，西地蘭為20%，毒毛旋花子甙K僅為3-10%。可見洋地黃毒甙吸收最完全、恒定；西地蘭和毒毛旋花子甙K吸收很差，所以它們不能口服給藥。地高辛口服吸收率尚可，但個體差異很大，而且不同藥廠，甚至同一藥廠不同批号片劑由于顆粒大小和溶解度不同，生物可用度也有較大差異，甚至血濃度相差可達4-7倍，故應用時最好選用同一批号的片劑，改換片劑時應觀察有無劑量不足或過量的征象。
有些強心甙口服吸收後自膽道排入腸中，又由腸道重吸收，形成肝腸循環。洋地黃毒甙有26%，地高辛有6.8%進入肝腸循環。洋地黃毒甙體内蓄積性高，作用持久，與其進入肝腸循環量較大有關。消膽胺是一種不吸收的樹脂，在腸中與強心甙形成絡合物，不被吸收，中斷肝腸循環，可降低強心甙的血濃度，縮短半衰期，有助于強心甙中毒的治療。
血漿蛋白結合
洋地黃毒甙與血漿蛋白結合高達97%，地高辛約25%，西地蘭和毒毛旋花子甙K約5%。因結合型暫失活性，且不易進入組織液，達到心肌。洋地黃毒甙與血漿蛋白結合率高是它作用慢的一個原因，而西地蘭和毒毛旋花子甙K與血漿蛋白結合率低與它們作用較快、較強有密切關系。
消除
不同強心甙體内消除方式有很大差别。洋地黃毒甙的脂溶性高，主要在肝中代謝，脫去糖分子後，其羟基由B位轉為a位即失效。某些誘導肝微粒體藥酶活性的藥物，如苯巴比妥、保泰松等，可加速洋地黃毒甙的肝内代謝。少量原形物經腎小球過濾後，在近曲小管幾乎全被重吸收，經腎排洩極少。經肝代謝後形成水溶性結合物水溶性提高，才經腎排洩。地高辛則在體内代謝轉化較少（5-10%），在肝内可與葡萄糖醛酸結合而失效，85%以原形經腎排洩，它經腎小球過濾後在腎小管很少重吸收。因此腎功能不全者及腎功能減退的老年人服用地高辛易發生中毒。西地蘭在體内先被水解失去乙酸和葡萄糖而成地高辛，其消除情況似地高辛。毒毛旋花子甙K作用最快，消除也最快，體内代謝轉化最少，幾乎全部以原形經腎排洩。
半衰期
強心甙的消除量與體内的存留量成正比。強心甙的半衰期因藥物而異，地高辛為40小時，西地蘭與毒毛旋花子甙K約為15小時，洋地黃毒甙為120小時。根據測定，地高辛一日約消除體内存留量的1/3。給予全效量地高辛後，每日須補充相當于全效量的1/3才能維持有效血濃度。若在開始治療時就給予固定的每日維持量（即1/3全效量），則體内逐漸蓄積，約經5個半衰期（約8天），即可達每日消除量和維持量相等的動态平衡。洋地黃毒甙一日消除量約為體内存留量的1/10，如果開始就用維持量（1/10全效量），同樣也要經過5個半衰期（約25天）才能達到均值的動态平衡。由于洋地黃毒甙的半衰期長，若出現毒性反應，停藥後仍可持續較長時間，安全性小，因此現已少用。
補遺
1785年，植物學行家威瑟林（WilliamWithering,1741-1799）聽說，有位農婦能用一種家傳的秘方治療水腫病（即心力衰竭性水腫）；效果奇好，威瑟林認為值得注意，便開始對其進行有系統的研究。
他在伯明翰結識了許多當時英國第一流的學者，如：氧氣發現者之一普利斯特列，蒸汽機發明者瓦特，達爾文的祖父伊拉司馬思·達爾文等。威瑟林一面當醫生，一面與這些學者定期聚會，自由
讨論各種學術問題，對他的科學研究有很大好處。
威瑟林發現，農婦的秘方雖含20多種藥物，真正起作用的隻有紫花洋地黃一種。這種藥用植物早在中世紀的醫學家就使用過，16和17世紀，英國和德國出版的藥用植物着作也都提到過此藥。他将洋地黃的花、葉、蕊等不同部分，分别制成粉劑、煎劑、酊劑、丸劑，比較其療效；結果發現，以開花前采得的葉子研成的粉劑效果最好，還确定了用藥的最适劑量為1—3格蘭（1grain=64.8mg），他用洋地黃共治療了163名病人，積累了大量經驗。1785年，他發表了專着《關于洋池黃》，成為世界名醫。
但是，直接使用洋地黃植物的劑量很難準确掌握，治療量接近于中毒量。1874年，德國最優秀的藥物學家之一施密德伯格（OswalddSchmiedebrg，1838—1921）從洋地黃植物中提純了洋地黃毒甙，并證明是有效的強心成份。現代臨床上常用的強心藥地高辛，就是從毛花洋地黃中提取的有效成分；毒K,是從綠毒毛旋花的種子中提取的各種甙的混合物；西地蘭，則是毛花甙丙的脫乙酰基衍生物，作用迅速，對急性心力衰竭的搶救作用極佳，是急救室必備的藥品。
中毒症狀
首先在腸胃道引起食欲不振，惡心嘔吐（胃内容物為草綠色）、厭食、流涎、腹痛腹瀉，偶見出血性胃炎及胸骨下疼痛。以成年人較多見，尤其是患慢性充血性心力衰竭的老人長期應用洋地黃治療的更為多見。早期的另一征象是尿少。心髒方面的症狀是各種類型的心律失常并存或先後出現，如心動過速或過緩，心律改變如過早搏動、二聯律或三聯律、陣發性心動過速、心室顫動，各級房室傳導阻滞。心室顫動和心室靜止是最嚴重的心律失常，可直接危及生命。
尤其是小兒洋地黃中毒最易出現上述症狀。神經及精神方面：頭痛、眩暈、失眠、耳鳴、乏力、嗜睡、甚至昏睡，共濟失調，關節痛、神經痛、肌痛、牙痛、痙攣等，病人可表現激動不安、精神錯亂、失語、幻覺、木僵、記憶力減退、定向力喪失、抑郁性妄想、甚至谵妄，最後發生驚厥、虛脫、昏迷等。眼部症狀：視物模糊、畏光、眼前閃光、有暗點、視力減退、複視、色覺紊亂，常見者為黃視和綠視。
此外，長期應用洋地黃可産生雌激素樣作用，如男子乳房發育，絕經期後婦女垂體促性腺激素分泌減少，如絕經期後的婦女應用洋地黃2年以上，陰道鱗狀上皮細胞顯着成熟，因而容易混淆對子宮内膜癌或卵巢癌的細胞學診斷。少數對洋地黃發生過敏的病人可能出現各種皮疹、瘙癢、血管神經性水腫，嗜酸性粒細胞增多極少見。尚有偶因過敏，發生心室顫動導緻死亡的，應密切觀察，加強預防，妥善處理。
解救方法
⒈臨床中毒病人立即停藥，同時停用排鉀性利尿劑，重者内服不久時立即用溫水、濃茶或1:2000高錳酸鉀溶液洗胃，用硫酸鎂導瀉。2.内服通用解毒劑或鞣酸蛋白3～5g。
⒊發生少量過早搏動或短陣二聯律時可口服10%氯化鉀液10～20ml，每日3～4次，片劑有發生小腸炎、出血或腸梗阻的可能，故不宜用。如中毒較重，出現頻發的異位搏動，伴心動過速、室性心律失常時，可靜脈滴注氯化鉀，成人用1g氯化鉀加于5%葡萄糖250ml中，在1～2小時内由靜脈滴入，切禁靜脈推注。靜滴中應密切注意病情變化，并作心電圖記錄，防止高血鉀及其他心律失常發生。腎功能衰竭及重度房室傳導阻滞且不伴有低鉀者禁用鉀鹽。窦房阻滞、窦性停搏等也屬禁用。
⒋如有重度房室傳導阻滞、窦性心動過緩、窦房阻滞、窦性停搏、室率緩慢的心房
顫動及交界性逸搏心律等，根據病情輕重酌情采用硫酸阿托品靜脈滴注、靜脈注射或皮下注射，靜脈滴注可取2～5mg，加于5%葡萄糖溶液250ml中進行，每日1次。皮下注射可取0.5～1mg，每3～4小時1次。靜脈注射需稀釋，必要時重複應用。房室傳導阻滞所緻的心率緩慢性心律失常經阿托品治療無效時，可用異丙腎上腺素治療。但中毒帶來的異位節律點自律性升高的心律失常不适用。青光眼患者禁用。
⒌當出現洋地黃引起的各種快速型心律失常時如伴有房室傳導阻滞的房性心動過速和室性過早搏動等病人，苯妥英鈉可稱為安全有效的良好藥物，可用250mg稀釋于20ml的注射用水或生理鹽水中（因為強堿性，不宜用葡萄糖液稀釋），于5～15分鐘内注射完，待轉為窦性心律後，用口服法維持，每次0.1g，每日3～4次。
⒍出現急性快速型室性心律失常，如頻繁室性過早搏動、室性心動過速、心室撲動及顫動等，可用利多卡因50～100mg溶于10%葡萄糖溶液20ml，在5分鐘内緩慢靜脈注入，若無效可取低限劑量重複數次，間隔20分鐘，總量不超過300mg，心律失常控制後，繼以每分鐘1～3mg靜滴維持。
⒎當鉀鹽、苯妥英鈉及利多卡因等藥物治療無效或有禁忌時，可考慮用普魯卡因酰胺，但其毒性較大，尤其是靜脈給藥，必須同時有心電圖監護及定時測定血壓。單純性房室傳導阻滞而不帶有房性心動過速、嚴重心力衰竭禁用。使用方法：①靜脈滴注：0.5～1g加于100ml5%葡萄糖中于1小時内滴完，
無效時，1個小時後再給1次，24小時内總量不超過2g。②靜脈注射：1g溶于5%葡萄糖液20ml中，每隔2分鐘推入2ml，與此同時，有專人密切觀察血壓和心電圖，如見QRS波開始增寬即應停止用藥。此法适用于頑固性的室性心動過速，為沖擊法。此外也可采用肌肉注射法，每次0.5～1g，2小時後未見效時可重複應用。口服初次1g，後3～6小時1次，每次0.5g。24小時總量不得超過6g，以後維持量0.25～0.5g，每日3次。
⒏洋地黃中毒後導緻室性心律失常，如頻發室性過早搏動呈二聯律或多源性室性過早搏動、室性心動過速、心室撲動和顫動等也可用溴苄胺，緊急情況下可靜脈給藥，每次3～5mg/kg，加入5%葡萄糖液50ml中緩慢推注10分鐘，必要時4～6小時後重複應用，見效後可改肌肉注射維持，每次5mg/kg，每6～8小時1次，若病情不甚危急，開始即可肌肉注射，視病情好轉，逐漸延長給藥間隔時間。注意副作用。
9.對上述各種藥物治療無效的病例，可用慢心律，該藥對洋地黃中毒引起的各類室性心律失常有顯着療效，優點是口服吸收良好、半衰期長、副作用小等。但窦房結病變及Ⅱ°、Ⅲ°度房室傳導阻滞禁用。一般先以50mg加于10%葡萄糖溶液20ml内，緩慢靜脈注射，必要時10～15分鐘後再重複1次，然後以500mg加于10%葡萄糖溶液500ml内，以每分鐘0.75～1.0mg速度靜脈滴注，以總量1500～2000mg，維持24～48小時。口服每日600～1000mg，分3次給藥，首次加倍，即可維持血漿有效濃度。
⒑異搏停可用于洋地黃中毒所緻的室上性心動過速效果較好，而對房性過早搏動或交界性過早搏動的效果則較差，對房室傳導阻滞及心源性休克的病人禁用。一般每次40～80mg，每日3次，靜脈注射每次5～10mg，每日2～3次。
⒒除上述方法外，電起搏對洋地黃中毒誘發的室上性心動過速和引起的完全性房室傳導阻滞且伴有阿一斯綜合症者是有效的适宜的方法。前者利用人工心髒起搏器發出的電脈沖頻率，超過或接近心髒的異位頻率，通過超速抑制而控制異位心律；後者是采用按需型人工心髒起搏器進行暫時性右室起搏。為避免起搏電極刺激誘發嚴重心律失常，應同時合用苯妥英鈉或利多卡因。
⒓其他對症治療。
⒔甘草60g，綠豆120g，水煎，分2次服，每3小時服1次。
⒕苦參120g，水煎服。
⒖消膽胺能在腸道多價絡合強心甙使之随糞便排出，從而降低強心甙的血濃度，減輕毒性。
預防
⒈應用洋地黃類藥物必須在醫生指導下進行，并要了解其毒性和應用方法，嚴格掌握适應證和禁忌證，避免中毒。老年人腎功能低下、心肌缺氧等忌用或慎用。對于心力衰竭合并房室傳導阻滞者應慎用。
2.應用洋地黃時，絕對禁用鈣劑。
⒊用藥前最好做心電圖，便于對照。
⒋對有電解質紊亂的病人，如低鉀、高鈣、低鎂等，都易引起洋地黃類藥物中毒，必須注意糾正。
⒌應用洋地黃類藥物前，必須了解患者在2～3周内是否用過本類藥物和使用情況。
⒍有人認為洋地黃類藥物，起治療作用的主要是維持量，故病情不急或易中毒的患者，開始勿須給予大劑量。
效應
洋地黃是臨床上治療心力衰竭及某些心律失常的有效藥物。所謂洋地黃效應是指在用治療劑量的洋地黃後所引起的心電圖上Q-T間期縮短和ST-T改變。
心電圖典型表現為：開始QRS主波向上的導聯T波降低或平坦，但方向仍直立。以後出現S?T段逐漸斜形下垂，略向下凸出，T波轉為先負後正的雙向，S?T段與T波倒置部分連在一起，無法分清其界限；最後T波完全倒置，隻終末部分留下一個略超過等電位線的終末直立T波，Q?T間期縮短。這樣QRS主波向上的導聯S?T段和T波便形成一個前肢稍長，斜形下垂，後肢稍短，突然升起的魚鈎狀波形；在QRS主波向下的導聯S?T段輕度向上擡高，T波呈正負雙向。出現這些改變僅僅是應用洋地黃的标志，并不意味着過量或中毒。如無其他指征，一般無需停藥。
