理化性質
熔點165-167°C(lit.)
比旋光度12º(c=1,CHCl3)
沸點437.26°C(roughestimate)
密度0.9985(roughestimate)
折射率1.4460(estimate)
閃點9℃
儲存條件roomtemp
溶解度PRACTICALLYINSOLUBLE
形态Powder
酸度系數(pKa)pKa4.34(UncChemicalbookertain)
顔色Whitetooff-white
水溶解性PRACTICALLYINSOLUBLEMerck13,2062BRN3219887InChIKeyRUDATBOHQWOJDD-BSWAIDMHSA-N
CAS數據庫474-25-9(CASDataBaseReference)
EPA化學物質信息Chenodiol(474-25-9)
安全術語
S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适當的防護服和手套。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若發生事故或感不适，立即就醫(可能的話，出示其标簽)。
生産方法
方法一、氯化鋇鹽法
總膽汁酸的制備新鮮或冷凍雞(或鴨、鵝)膽汁，加1/10倍量的工業氫氧化鈉，加熱煮沸20-24h，不斷補充蒸發的水量，冷卻，加等體積的鹽酸，調pH2-3，出現黑色膏狀物，取出，水洗至近中性，得總膽汁酸。
雞（鵝、鴨）膽汁[NaOH,煮沸]→皂化液[HCl,pH2]→總膽汁酸
CDCA鋇鹽的制備取總膽汁酸加2倍量95%乙醇，加50-100g/L的活性炭，加熱回流2h，趁熱過濾，濾液放冷後，加等體積的120号汽油萃取2-3次，靜置分層，下層減壓濃縮，回收乙醇，得膏狀物。加大量水，析出沉澱，沉澱物用水洗至洗滌液近無色，加2倍量乙醇，加50g/L氫氧化鈉醇溶液，加熱回流1-2h，調pH8-8.5，加膏狀物2倍量的150g/L氯化鋇溶液，加熱回流2h，趁熱過濾，濾液蒸餾回收乙醇，至内容物出現晶膜或混濁時，停止加熱，放冷，析出針狀結晶，待晶體完全後，抽濾，得白色CDCA鋇鹽結晶，水洗，必要時以65%-70%的乙醇重結晶，減壓幹燥，得CDCA鋇鹽。
總膽汁酸[乙醇]→[120#汽油]CDCA粗品[BaCl2,pChemicalbookH8]→CDCA鋇鹽CDCA成品的制備将CDCA鋇鹽研細，懸浮與15倍量水中，加稍過量的碳酸鈉，加熱回流，趁熱過濾，冷卻，再過濾1次，濾液加鹽酸調pH2-3，析出沉澱，過濾，沉澱用水洗至近中性，真空幹燥，得CDCA精品。加乙酸乙酯重結晶1-2次，得CDCA結晶，真空幹燥，得CDCA成品。
CDCA鋇鹽[Na2CO3,HCl]→CDCA精品[乙酸乙酯]CDCA結晶[幹燥]→CDCA成品
方法二、氯化鈣鹽法總膽酸鈣鹽的制備新鮮雞(或鴨、鵝)膽汁100kg，置于不鏽鋼鍋内，按膽汁量100g/L加氫氧化鈉固體，攪拌溶解，加熱煮沸24h，得皂化液，攪拌加入氯化鈣12kg，析出沉澱，離心，收集沉澱，得總膽酸鈣鹽。
雞（鴨、鵝）[NaOH]→[煮沸24h]皂化液[CaCl2]→總膽酸鈣鹽CDCA精品的制備分離，精制總膽酸鈣鹽加水溶解，棄去水不溶物，水溶液加6mol/L鹽酸調pH3，析出鵝去氧膽酸沉澱，過濾，濃縮，結晶，80℃真空幹燥，得CDCA精品。總膽酸鈣鹽[水]→鵝去氧膽酸鈣鹽[HCl,乙酸乙酯]→[pH3]CDCA精品。
藥代動力學
臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形态的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝髒能有效地攝取并清除，首過效應為62%。在肝内CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌于膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝髒清除。在腸道内結合型可以再遊離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羟分解後變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA後的主要代謝産物，正常人體約有1/5經回腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排洩。LCA主要在肝和腎髒内硫酸鹽化，使對肝髒的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸内很少吸收，随糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。
【通用名】 鵝去氧膽酸膠囊
【英文名】 CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE
【拼音名】 E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG
【藥品類别】 肝膽病用藥
【性狀】 本品為硬膠囊劑，内容物為白色或淡黃色結晶性粉末，有異臭。
【藥代動力學】 臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形态的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝髒能有效地攝取并清除，首過效應為62%。在肝内CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌于膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝髒清除。在腸道内結合型可以再遊離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羟分解後變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA後的主要代謝産物，正常人體約有1/5經回腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排洩。LCA主要在肝和腎髒内硫酸鹽化，使對肝髒的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸内很少吸收，随糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。
【适應症】用于膽固醇性膽結石症，對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。
【用法用量】 口服，根據病情調整，一般為按體重每日12～15mg/kg，分早晚兩次，與進餐或牛同服；肥胖者應稍增量，可達每日18～20mg/kg，療程6～24個月。
不良反應 1． 最常見的副作用為腹瀉（30%～50%），表現為下腹痙攣痛，随之出現水樣便，與劑量有關，減量後即消失，大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。 2． 少數病人（30%）可有短暫可逆的AST（SGOT）升高。 3． 部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
【禁忌症】 孕婦、腸炎、肝病患者忌用。
【注意事項】
1． 膽囊無功能時慎用本品。
2． 本品作溶石治療需要一定時期，故應在膽石症靜止期使用，而不宜用于經常有膽道炎或近期發生過并發症如胰腺炎或膽囊炎者。
3． 有慢性肝病、肝腎功能不正常、消化性潰瘍、炎性腸道疾病、未控制的高血壓、冠狀動脈硬化症、病理性肥胖，以及近期用過肝髒毒性藥物等，均不宜應用本品。
4． 本品服用期較長，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解膽石的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝髒毒性，故孕婦應避免應用，且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性，會影響療效。
【藥物相互作用】
1． 避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應盡量采取其它節育措施以免影響療效。
2． 考來烯胺(Cholestyramine，消膽胺)、考來替泊(Colestipol，降膽甯)和含鋁制酸劑都能與CDCA結合，減少其吸收，不宜同用。
【藥物過量】
若服用過量，立即以不少于1升的考來烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服氫氧化鋁懸液50ml。
【貯藏】 遮光，密閉，放幹燥陰涼處保存。
【包裝】 250mg×12粒
【有效期】 2年
藥品中文名稱 : 鵝去氧膽酸膠囊
藥品英文名稱 : Chenodeoxycholic Acid Capsule
藥品所屬類别 : 利膽藥
【主要成份】鵝去氧膽酸。其化學名稱為：3a,7a-二羟基-5b-膽烷酸。
【性狀】内容為白色或淡黃色結晶性粉末，有異臭。
【藥理毒理】鵝去氧膽酸（CDCA）主要作用是降低膽汁内膽固醇的飽和度，絕大多數患者服用CDCA後（當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時），脂類恢複微膠粒狀态，膽固醇就處于不飽和狀态，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制膽固醇的合成，并增加膽石症患者膽汁的分泌，但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時，腹瀉發生率高，對肝髒有一定毒性。
【藥代動力學】臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形态的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝髒能有效地攝取并清除，首過效應為62%。在肝内CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌于膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝髒清除。在腸道内結合型可以再遊離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經大腸菌叢進行7a-脫羟分解後變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA後的主要代謝産物，正常人體約有1/5經回腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排洩。LCA主要在肝和腎髒内硫酸鹽化，使對肝髒的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸内很少吸收，随糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。
【适應症】用于膽固醇性膽結石症，對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。
【用法用量】口服，根據病情調整，一般為按體重每日12～15mg/kg，肥胖者應稍增量，可達每日18～20mg/kg。分早晚兩次，與進餐或牛奶同服。療程6個月以上。
【不良反應】
（1）最常見的副作用為腹瀉（30%～50%），表現為下腹痙攣痛，随之出現水樣便，與劑量有關，減量後即消失，大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。
（2）少數病人（30%）可有短暫可逆的AST（SGOT）升高。
（3）部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
【禁忌】膽道完全梗阻者和嚴重肝功能減退者禁用。
【注意事項】
（1）膽囊無功能時慎用本品。
（2）膽固醇結石者在治療中出現反複膽絞痛發作症狀改善甚至加重，或出現明顯結石鈣化時，則宜中止治療，并行外科手術治療。
（3）本品服用期較長，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解膽石的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝髒毒性，故孕婦應避免應用，且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性，會影響療效。
臨床研究
【功效主治】 鵝去氧膽酸（CDCA）主要作用是降低膽汁内膽固醇的飽和度，絕大多數患者服用CDCA後（當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時），脂類恢複微膠粒狀态，膽固醇就處于不飽和狀态，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制膽固醇的合成，并增加膽石症患者膽汁的分泌，但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時，腹瀉發生率高，對肝髒有一定毒性
【化學成分】 鵝去氧膽酸。其化學名稱為：3a,7a-二羟基-5b-膽烷酸。
【藥理作用】
（1）避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應盡量采取其他節育措施以免影響療效。
（2）考來烯胺(Cholestyramine，消膽胺)、考來替泊(Colestipol，降膽甯)和含鋁制酸劑都能與CDCA結合，減少其吸收，不宜同用。
【藥物相互作用】
（1）避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應盡量采取其他節育措施以免影響療效。
（2）考來烯胺(Cholestyramine，消膽胺)、考來替泊(Colestipol，降膽甯)和含鋁制酸劑都能與CDCA結合，減少其吸收，不宜同用。
【不良反應】
（1）最常見的副作用為腹瀉（30%～50%），表現為下腹痙攣痛，随之出現水樣便，與劑量有關，減量後即消失，大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。
（2）少數病人（30%）可有短暫可逆的AST（SGOT）升高。
（3）部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
【禁忌症】 膽道完全梗阻者和嚴重肝功能減退者禁用。
