适應症
已經确診的高脂血症n動脈粥樣硬化性心腦血管疾病，包括冠心病、腦血管疾病和外周血管疾病等n動脈粥樣硬化性心腦血管高風險人群，比如同時患有糖尿病和高血壓的患者。他汀類藥物在動脈粥樣硬化性心血管疾病一級和二級預防中均能顯著降低心血管事件（包括心肌梗死、冠心病死亡和缺血性卒中等）
成分
他汀類藥物有相同的功能團—羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可競争性抑制膽固醇的合成。
概述
他汀類藥物，(statins)，是羟甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，此類藥物通過競争性抑制内源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細胞内羟甲戊酸代謝途徑，使細胞内膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細胞膜表面(主要為肝細胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受體數量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。
功能分類
1、他汀類藥物還可抑制肝髒合成載脂蛋白B-100，從而減少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀類藥物分為天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、羅伐他汀、pitavastatin)是最為經典和有效的降脂藥物，廣泛應用于高脂血症的治療。
2、他汀類藥物除具有調節血脂作用外，在急性冠狀動脈綜合征患者中早期應用能夠抑制血管内皮的炎症反應，穩定粥樣斑塊，改善血管内皮功能。延緩動脈粥樣硬化（AS）程度、抗炎、保護神經和抗血栓等作用。
3、辛伐他汀（Simvastatin）是洛伐他汀（Lovastatin）的甲基化衍化物。美伐他汀（Mevastatin，又稱康百汀，Compactin）藥效弱而不良反應多未用于臨床。主要用于制備它的羟基化衍化物普伐他汀（Pravastatin）。
主要特點
1、洛伐他汀和辛伐他汀口服後要在肝髒内将結構中的其内酯環打開才能轉化成活性物質。
2、相對于洛伐他汀和辛伐他汀，普伐他汀本身為開環羟酸結構，在人體内無需轉化即可直接發揮藥理作用，且該結構具有親水性，不易彌散至其他組織細胞，極少影響其他外周細胞内的膽固醇合成。
3、除氟伐他汀外，本類藥物吸收不完全，除普伐他汀外，大多與血漿蛋白結合率較高。
毒副作用
1、他汀類藥上市以來，全世界僅有600萬人用過它；而拜斯亭作為他汀類藥之一，因毒副作用過大導緻30多個美國人失去生命，從2002年進入中國藥品市場以來，就已售出140多萬粒。有多家外國藥廠的他汀類藥在中國醫藥市場上出售。
2、國外媒體紛紛報道他汀類藥在降脂的同時，也帶來了肝功下降、肌肉疼痛等毒副作用。而這一問題在德國拜耳公司宣布拜斯亭撤出市場之前，并沒有引起國人的重視。人們關注的僅僅是他汀類藥對人有利的一面。為了衆多藥品使用者的安全，藥理學教授王振綱和心内科教授陳端霞聯名撰文，再次提醒有少數患者使用他汀類藥後因毒副作用而出現了臨床症狀。
3、國内外有關他汀類藥毒副作用的病例，關于澳大利亞國家藥物不良反應中心列舉了兩代、3個他汀類藥，第一代為用培養法生産的辛伐他汀，第二代為用人工合成法生産的阿托伐他汀和西立伐他汀，兩代藥物之間由于結構有差異，臨床效果和毒副作用也有一些區别。3個藥物的劑量及引起CK變化的病人總數：西立伐他汀為19人，阿托伐他汀為20人，辛伐他汀30人。可以看出，西立伐他汀應用劑量雖小，但也能導緻CK值嚴重升高，而用量較大的阿托伐他汀和辛伐他汀，導緻CK值升高的程度更是驚人的。
4、西立伐他汀的劑量雖小，但引起肌痛發生率（6％）遠遠大于阿托伐他汀（0.2％）及辛伐他汀（1.1％），而且西立伐他汀與貝特類調脂藥合用，毒性大大增加（肌痛發生率17％）。在美國，已有30餘名患者服用西立伐他汀鈉（拜斯亭）後引起死亡，為此德國拜耳公司宣布：暫停銷售所有劑量（0.3毫克至0.8毫克）的“拜斯亭”制劑。國家藥品監督管理局已發出緊急通知，禁止使用該藥。另外國内已有患者服用辛伐他汀後，發生肌肉劇烈疼痛，中途停藥。
觀察用量
1、醫師給患者應用他汀類藥之前及随診期間，應仔細向患者詢問：服藥後是否有肌肉疼痛、觸痛及肌張力的改變，并注意監測患者的CK及其同功酶（CKMM），如發現CK高于正常值10倍（正常值為20～200），要及時停用任何他汀類藥物。
2、關于他汀類藥物劑量。應強調以飲食控制及應用他汀類藥物防治高膽固醇，當膽固醇達到正常值後，醫師可為患者找出合适的劑量。不宜輕易提高他汀類藥物劑量。
3、每一位醫師均應認識到，對待任何藥物，除應觀察其有利的一面，還要密切注意毒副作用，而不要像對待反應停、PPA等藥那樣，等到出現了嚴重後果才警醒。每個人有其基因特點：某個藥對甲有效、副作用小，但對乙可能無效，甚至導緻過敏或其他毒副作用。
4、要牢記“是藥三分毒”的道理。
研究進展
1、英國一項最新研究警告說，那些心髒病患病風險不高的人應謹慎服用他汀類藥物，因為它可能有一些副作用。
2、英國倫敦大學衛生與熱帶醫學院等機構的研究人員在英國新一期醫學刊物《科克倫圖書館》上報告說，他汀類藥物的确在治療心血管疾病等方面有效，但對患心髒病風險不高的普通大衆來說，服用他汀類藥物的副作用到底有多大還很難說清。
3、研究人員指出有關他汀類藥物益處的研究結論都是以有心髒病史的患者為研究對象，這些結論難以外推到所有人。缺乏對沒有心髒病史的人服用他汀類藥物後效果的研究，因此人們在服用這類藥物時應謹慎。
4、在有關他汀類藥物的研究中，大部分都受到制藥公司的資助，因此研究結果可能會更多地關注這種藥物的益處，所以需謹慎看待一些有關他汀類藥物功效的宣傳。他汀類藥物可能損傷肝髒和腎髒，并造成肌肉疼痛等副作用。
相關新聞
2012年6月27日，研究者指出，他汀類藥物的副作用并不少見，盡管觀察性研究已描述了他汀類藥物導緻身體低能量和疲勞的不良反應，而該研究随機、對照、前瞻性地證實了他汀類藥物這項最新的副作用。因此，醫生在權衡處方他汀類藥物的利弊時，應當着重考慮他汀對體能和生活質量的影響，尤其對于從他汀治療中獲益較少的人群。
11月10日，美國新一期《新英格蘭醫學雜志》刊登丹麥研究人員的一篇報告說，服用降膽固醇的他汀類藥物與癌症患者較低的死亡率具有關聯。丹麥哥本哈根大學的研究人員分析了丹麥1995年至2007年間确診的近3萬名40歲以上癌症患者的數據，對他們的随訪直到2009年年底結束。研究人員發現，和從未服用過他汀的癌症患者相比，服用過此類藥物的癌症患者死于癌症的比例要低15%。他們推測，其原因可能在于他汀能影響腫瘤細胞生長和擴散的生化通道。
