基本内容
【通用名】：硼替佐米
【英文名】：Bortezomib
【漢浯拼音】：Pengtizuomi
【CAS】179324-69-7
用途
硼替佐米是首個被美國FDA批準用于多發性骨髓瘤（一種血液癌症）的蛋白酶體抑制劑。可逆的26S蛋白酶體抑制劑，一種桶形多蛋白顆粒，存在于所有真核細胞的細胞核和胞漿中。靶向泛素-蛋白酶體途徑。
适應症
本品用于多發性骨髓瘤患者的治療，
此患者在使用本品前至少接受過兩種治療，并在最近-次治療中病情還在進展。
本品的有效性基于它的有效率。尚無臨床對照試驗證明其臨床利益，如對存活率的改善。
體外試驗證明硼替佐米對多種類型的癌細胞具有細胞毒性。臨床前腫瘤模型體内試驗證明硼替佐米能夠延遲包括多發性骨髓瘤在内的腫瘤生長。
不良反應
在兩項臨床研究中，228名多發性骨髓瘤患者接受本品治療，劑量為1.3mg/m2，每周注射2次，連續注射2周後停藥10天(即21天為1個療程)，最多持續8個療程。
最常見的不良事件有虛弱(包括疲勞、不适和乏力)(65%)、惡心(64%)、腹瀉(51%)、食欲下降(包括厭食)(43%)、便秘(43%)、血小闆減少(43%)、周圍神經病(包括周圍感覺神經病和周圍神經病加重)(37%)、發熱(36%)、嘔吐(36%)和貧血(32%)。
14%的患者至少有過一次4級不良反應，最常見的不良反應為血小闆減少(3%)和中性粒細胞減少症(3%)。
禁忌症
對硼替佐米、硼或者甘露醇過敏的患者禁用。
注意事項
請在醫生指導下使用。本品為抗腫瘤藥物，配制時應小心，戴手套操作以防皮膚接觸。
用法用量
本品須用3.5ml生理鹽水完全溶解後在3—5秒内通過導管靜脈注射，随後使用注射用0.9%氯化鈉溶液沖洗。
成人
推薦劑量
本品的推薦劑量為單次注射1.3mg/㎡，每周注射2次，連續注射2周(即在第1、4、7和11天注射)後停藥10天(即從第12至第2l天)。3周為1個療程，兩次給藥至少間隔72小時。
在臨床研究中，被确認完全有效的患者再接受另外2個周期的注射用硼替佐米治療。建議有效的患者接受8個周期的注射用硼替佐米治療。
劑量調整以及重新開始治療
當發生3級非血液學的或任何4級血液學的毒性(不包括下面讨論的神經病)時，應暫停本品治療。一旦毒性症狀得到緩解，可以重新開始本品的治療，劑量減少25%(例如：1.3mg/㎡降低到1.0mg/㎡；1.0mg/㎡降低到0.7mg/㎡)。如果患者發生與本品治療有關的神經痛或周圍感覺神經病，應按下表推薦的調整劑量進行治療。如果患者本身患有嚴重的神經病，隻有權衡利弊後方可使用本品。
制劑規格
粉針3.5mg
