基本内容
微囊系利用天然的或合成的高分子材料(統稱為囊材)作為囊膜壁殼,将固态或液态藥物包裹成為的藥庫型微型膠囊。微囊可以掩蓋藥物的不良氣味及口味;還能夠提高藥物的穩定性;并會減少藥物對胃的刺激;固化液态藥物,以方便其使用;減少複方藥物的配伍變化;應用最多的是通過微囊化方法形成緩控釋制劑和靶向制劑;一些微囊還可以将活細胞或者生物活性物質包裹在内。對合生素微囊的應用性與貯存性進行了研究,結果表明,在人工模拟胃液中,2h内活菌存活率達到72.5%,在人工模拟腸液中經30min幾乎完全崩解。
微囊的囊材要有無毒無刺激、化學性質穩定、具有适宜的釋藥性、有一定的強度、有合格的粘度等特性,常用的囊材主要有天然高分子囊材,如明膠、阿拉伯膠、瓊脂、海藻酸及其鹽、殼聚糖等;半合成高分子囊材,如羧甲基纖維素鈉、醋酸纖維素碳酸酯、乙基纖維素、甲基纖維素、羟丙基纖維素;合成高分子囊材包括生物降解的聚碳酯、聚氨基酸、聚乳糖、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物,非生物降解的聚酰胺、矽橡膠等。制備微囊的過程稱為微囊化,常用的微囊化方法有物理化學方法、物理機械方法、化學法。
藥物化後的特點
優點
1、增加藥物的穩定性;
2、延長藥物的作用時間;
3、防止藥物在胃内破壞或對胃的刺激作用;
4、掩蓋藥物的不良臭味;
5、防止藥物的揮發損失;
6、使某些液體藥物固體化以便運輸、應用與貯存;
7、減少複方制劑中的配伍禁忌;
8、使制劑具有緩釋性、控釋性;
9、提高藥物生物利用度。
缺點
1、缺乏簡單的适用于所有囊心物的包裹方法,技術條件也難掌握;
2、不能連續生産;
3、藥物釋放不穩定。
常用輔料
輔料的基本要求
微囊與微球的輔料應具有穩定的理化性質,與藥物間無配伍禁忌;具有良好的生物相容性,無毒性,無刺激性;微囊的囊材應有良好的成膜性;釋藥性能符合要求。
常用輔料
常用輔料按來源可分為天然高分子材料、半合成高分子材料和合成高分子材料三類,按生物學性質不同可分為生物降解材料和非生物降解材料兩類。生物降解材料可用于植入、口服、注射和栓塞給藥,非生物降解材料多供口服給藥。天然高分子材料在體内具有良好的生物相容性和生物降解性,常用的有明膠、阿拉伯膠、白蛋白、澱粉、殼聚糖、海藻酸鹽等。半合成高分子材料有甲基纖維素、乙基纖維素、羧甲基纖維素鹽、羟丙甲纖維素等,為不可生物降解的高分子材料。
合成高分子材料分為在體内可生物降解材料和不可生物降解材料兩類。可生物降解材料應用較廣的是聚乳酸、乳酸-羟基乙酸共聚物、聚氰基丙烯酸烷酯等,不可生物降解的材料有聚酰胺、聚乙烯醇、聚丙烯酸樹脂等。
制法
微囊的制法可分為物理化學法、化學法、物理機械法三類,可根據囊芯物、囊材的性質以及所需微囊的粒度與釋藥要求來選擇應用。微囊的囊芯物可以是固體或液體,除藥物外還包括附加劑,如穩定劑、稀釋劑、控制釋放速率的阻滞劑與促進劑、改善囊膜可塑性的增塑劑等。
物理化學法
本法是在液相中進行,囊材在一定條件下形成新相析出,故又稱相分離法。其微囊化大體可分為3個步驟:①将囊芯物乳化或混懸在囊材溶液中;②控制條件使囊材凝聚并沉積在囊芯物周圍而成囊;③囊材的固化。根據囊材析出的方法不同,相分離法可分為單凝聚法、複凝聚法、溶劑-非溶劑法、液中幹燥法等。
化學法
化學法系指在溶液中單體或高分子通過聚合反應或縮合反應産生囊膜而形成微囊。本法不加聚凝劑,常先制成W/O型乳濁液,再利用化學反應交聯固化。常用的方法有界面縮聚法、輻射交聯法等。
物理機械法
物理機械法系指将固體或液體藥物在氣相中微囊化的方法。常用的方法有噴霧幹燥法、噴霧凝結法、懸浮包衣法、多孔離心法、鍋包衣法等。



















