利君沙:琥乙紅黴素顆粒-中文百科頻道

成份

本品主要成份為：琥乙紅黴素。

學結構式為：

分子式：CHNO

分子量：862.07

性狀

本品為混懸顆粒；味甜芳香。

規格

按（CHNO）計算0.1g(10萬單位)

用法用量

口服，将顆粒倒入适量的溫水上，搖勻後服用。

兒童用量：按照體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次，具體參考用量表。

成人用量;每次5包，一日3次。預防鍊球菌感染，一次4包，一日2次。衣原體或溶脲脲原體感染，一次8包，每8小時1次，共7日；或一次4包，每6小時1次，共14日。軍團菌病患者，一次4-10包，一日4次。

不良反應

1，胃腸道反應有腹瀉，惡心，嘔吐，中上腹痛，口舌疼痛，胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。

2，肝毒性少見，患者可有乏力，惡心，嘔吐，腹痛，發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。

3，大劑量（≥4g/日）應用時，尤其肝，腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(12mg/L)有關，停藥後大多可恢複。

4，過敏反應表現為藥物熱，皮疹，嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。

5，其他，偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌

嚴重肝功能損害者及對本品過敏者禁用。

注意事項

1．溶血性鍊球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。

2．腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應适當減少。

3．用藥期間定期檢查肝功能。

4．患者對一種紅黴素制劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素制劑也可能過敏或不能耐受。

5．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．因出現肝毒性反應的可能性增加，故孕婦禁用。

2．由于本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。

藥物相互作用

1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癫痫藥物的代謝，導緻其血藥濃度增高而發生毒性反應。與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心髒毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而産生腎毒性。

2．本品與氯黴素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同時使用。

3．本品為抑菌劑，可幹擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。

4．長期服用華法林的患者應用本品時可導緻凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜适當調整，并嚴密觀察凝血酶原時間。

5．除二羟丙茶堿外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶堿的肝清除減少，導緻血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。

6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。

7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

8．與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。

藥理毒理

本品屬大環内酯類抗生素，為紅黴素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅黴素穩定。對葡萄球菌屬（耐甲氧西林菌株除外）、各組鍊球菌和革蘭陽性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血杆菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品...

本品屬大環内酯類抗生素，為紅黴素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅黴素穩定。對葡萄球菌屬（耐甲氧西林菌株除外）、各組鍊球菌和革蘭陽性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血杆菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱拟杆菌和梭杆菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬和衣原體也有抑制作用。

本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）與細菌核糖體的5OS亞基形成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鍊自受位（“A”位）至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。

藥代動力學

本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收，在體内酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg後，0.5～2.5小時達血藥峰濃度，酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L，遊離堿為0.6mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。遊離紅黴素在肝内代謝，T為1.4～2小時，無尿患者的T可延長至4.8～6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。