臨床應用
1.各種失眠症的短期治療,特别适用于入睡困難或過早覺醒者。
2.用于手術前或器械性診斷檢查前的鎮靜以及重症監護(ICU)病人的鎮靜。
3.椎管内麻醉及局部麻醉時輔助用藥。
4.全麻誘導及維持。
藥理作用
該品是一種催眠劑,起效快,作用時間短。它還具有抗焦慮、催眠、抗驚厥和肌肉松弛作用。單次和/或多次給藥後,該品對精神運動功能有損傷,但是對血流動力學的影響極小。和其他苯二氮卓類藥物一樣,該品主要通過激動性地結合中樞神經系統内的γ-氨基丁酸受體(GABAA)發揮介導作用。該假說認為苯二氮卓類并不直接激活γ-氨基丁酸受體,但需要内源性配體(如GABA)發揮作用。
注意事項
- 禁忌症
(1)對苯二氮卓類藥過敏者。
(2)重症肌無力患者。
(3)精神分裂症患者。
(4)嚴重抑郁狀态者。
(5)急性酒精中毒者。
2.慎用
(1)器質性腦損傷患者。
(2)心肺功能及肝功能不全者。
3.藥物對老人的影響:老年患者的中樞神經系統對咪達唑侖的敏感性較強,服用該藥時應減量。
4.藥物對妊娠的影響:該藥脂溶性高,易透過胎盤屏障,妊娠初期的三個月不宜服用。在分娩過程中應用須特别注意,單次大劑量注射可緻新生兒呼吸抑制、肌張力減退、體溫下降以及吸吮無力等。
5.藥物對哺乳的影響:該藥能分泌入乳汁,哺乳期婦女應暫停用藥。
不良反應
- 常見的不良反應:
(1)低血壓,靜脈注射的發生率約為1%。
(2)急性谵妄、定向力缺失、幻覺、焦慮、神經質等。
(3)肌内注射後可導緻局部硬結、疼痛;靜脈注射後有靜脈觸痛等。
2.較少見的不良反應:視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽等;手腳無力、麻、痛或針刺感等。此外還有心率加快、血栓性靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過度換氣、呼吸抑制等。
3.長期大劑量用藥在易感病人中可緻成瘾性。
國外不良反應參考
心血管系統
可引起血壓降低、心髒驟停、血栓性靜脈炎等。
中樞神經系統
有急性肌張力障礙的報道。
呼吸系統
可引起呼吸抑制,并有因呼吸抑制導緻死亡的病例。
肌肉骨骼系統
可出現肌肉陣攣性抽搐。
其它
有引起腦病的個案報道,另外還可引起撤藥症狀。
藥物相互作用
藥物-藥物
1.該藥與其它中樞神經系統抑制劑同時應用時,可增強中樞神經系統的抑制作用,表現為呼吸抑制、血壓降低、麻醉複蘇延遲等,合用時應當減少劑量。
2.該藥無鎮痛作用,但可增強麻醉藥的鎮痛作用。
3.與西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁或尼紮替丁合用時,由于肝髒代謝降低,使該藥血藥濃度增高,半衰期延長。
4.與安普那韋、艾法韋侖合用,藥物間的代謝競争會導緻咪達唑侖的血藥濃度升高,兩者禁止合用。
5.紅黴素、醋竹桃黴素等大環内酯類抗生素可抑制咪達唑侖的代謝,從而提高咪達唑侖的血藥濃度。
6.地拉費定與咪達唑侖合用,可導緻後者血藥濃度升高。
7.與地爾硫卓合用時,該藥血漿清除率下降,可能會出現過度鎮靜。
8.與卡馬西平合用,由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)該藥的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。
9.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
藥物-酒精/尼古丁
1.與乙醇合用,可增強該藥作用,故用藥後12小時内不得飲用含酒精飲料。
2.煙草中的某些成分可誘導肝藥酶,加速該藥從肝髒的代謝清除。吸煙者應服用更大劑量的該藥,才能達到與不吸煙者相同的療效。
給藥說明
1.劑量必須個體化,老年人應當從小劑量開始。長期大劑量用藥應注意觀察患者是否有成瘾性。
2.靜脈注射僅在醫院或急救站由有經驗的醫師操作,在具有呼吸機等輔助設備處進行。靜脈注射速度必須緩慢,忌用快速靜脈注射,一般為每分鐘1mg/mL。
3.用作全麻誘導術後常有較長時間再睡眠現象,應注意保持病人氣道通暢。
4.用藥後4-6小時内不得駕車或操作機器。
5.一般過量可出現疲勞、運動失調、健忘等,停藥可消失。嚴重過量可導緻昏迷、反射消失、呼吸循環抑制和窒息,需采取相應的措施(如人工呼吸、循環支持),以及采用苯二氮卓類受體拮抗劑(如氟馬西尼)對抗。
用法與用量
成人
- 常規劑量
口服給藥
1.失眠症:7.5-15mg,睡前服用。
2.術前服藥:15mg,術前30-60分鐘服用。
肌内注射:術前用藥:0.07-0.1mg/kg,麻醉誘導前30分鐘給藥。
靜脈給藥
1.全麻誘導:0.1-0.25mg/kg,靜脈注射。
2.全麻維持:分次靜注,劑量和給藥間隔時間取決于病人當時的需要。
3.局部麻醉或椎管内麻醉輔助用藥:0.03-0.04mg/kg,分次靜脈注射。
4.ICU病人鎮靜:先靜脈注射2-3mg,繼之以0.05mg/(kg·h)靜脈滴注維持。
- 老年人劑量
老年患者劑量酌減。
兒童
- 常規劑量
肌内注射:術前用藥:小兒按體重計算比成人劑量稍大,約0.15-0.2mg/kg,麻醉誘導前30分鐘給藥。
【國外用法用量參考】
成人
- 常規劑量
口服給藥 失眠症:每晚7.5-15mg,臨睡前服。
肌内注射 術前給藥:通常劑量約為5mg,術前30-60分鐘肌内注射。也可按0.07-0.1mg/kg的劑量給藥。
靜脈給藥
1.牙科、小型外科和其它操作的鎮靜:鎮靜總劑量為2.5-7.5mg(大約0.07mg/kg)。建議在開始30秒給予2mg的起始劑量,再根據需要間隔2分鐘追加0.5-1mg直到達到所需的鎮靜效果。
2.ICU病人的持續鎮靜:0.03-0.3mg/kg,靜脈滴注5分鐘以上可産生鎮靜作用;在美國,推薦使用0.01-0.05mg/kg的較低劑量。
3.麻醉誘導:已經術前用藥的病人用該藥緩慢靜脈注射的常用劑量是0.2mg/kg,沒有接受術前給藥的病人是0.3mg/kg。在美國,追加約25%誘導劑量的咪達唑侖已經被作為一種治療方案用于時間較短的外科手術的麻醉維持。
兒童
- 常規劑量
口服給藥
1.鎮靜:6個月到6歲的患兒,推薦使用0.25-0.5mg/kg的單一劑量,最大劑量不超過20mg。
2.術前給藥:6個月到6歲的患兒,推薦使用0.25-0.5mg/kg的單一劑量,最大劑量不超過20mg。
靜脈給藥 麻醉誘導:7歲以上兒童,推薦劑量是0.15mg/kg。
制劑與規格
馬來酸咪達唑侖片(1)7.5mg。(2)15mg。
馬來酸咪達唑侖注射液(1)1mL:5mg。(2)5mL:15mg。(3)5mL:25mg。



















