川芎嗪:有机化合物-中文百科频道

简介

[中文名称] 川芎嗪

[英文名称] Ligustrazine

[中文读音] chuān xiōng qín

[别名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ或TMP)

[化学名称] tetramethylpyrazine

[分子式] C8H12N2

[分子量] 136.20

[物理性质]无色针状结晶，熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、石油醚,，溶于氯仿，稀盐酸，微溶于乙醚，不溶于冷水↑。Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax

[药理作用]

有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加，故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集，当1mg/ml时,其抑制率可达94.3%。大鼠静脉注射60mg/kg时，对静脉分路血栓有抑制作用，而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制作用,因此,川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。

TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内Ca++动员,通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP，同时减少在激活的血小板表面的GP IIb/IIIa的暴露。在CPB，TMPZ有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用在高切应力下，血小板血栓形成被认为是由von Willebrand factor (vWF)与血小板受体蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用发生的。TMPZ发挥抗血小板效应，可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成过程。

此外，通过定量流式细胞仪检测到P-selectin表面表达和微粒释放可被TMPZ抑制。TMP有直接扩血管作用,针对SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel）的K通道特异的阻断剂或KATP（ATP-sensitive potassium channel）可以阻断TMP的作用。此外，TMP诱导的血管舒张可被可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂逆转。与K通道阻断剂相似。结果提示TMP诱导血管扩张与SKCa和KATP通道开放有关。