头孢美唑:半合成的头霉素衍生物-中文百科频道

安全术语

S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S36Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入及皮肤接触可能致敏。

作用机制

头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，与其它头孢菌素类药相似，通过影响细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头霉素和其它头孢菌素的差别在于β-内酰胺环的第7位置上存在甲基，这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性菌β-内酰胺酶的灭活，并能够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。

抗菌谱

头孢美唑对葡萄球菌、大肠杆菌、雷白杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌作用。本品的耐酶性能强，对一些头孢菌素耐药的病原菌也有效。

药动学

药物动力学研究表明，头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速，健康成人1次静脉注射头孢美唑0.5g、1g约数分钟达血药浓度峰值，若半小时内滴注本品1g，滴注完毕后即可达有效抑菌浓度。药物吸收后广泛分布于体内组织及体液，内脏组织器官中。其中以肾、肺含量最高，胆汁中也有较高浓度，痰液及腹水中次之。本品不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，并达有效抑菌浓度；本品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。

头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%，血浆半衰期约为0.9-1.1小时。本品在体内几乎不代谢，给药后24小时内约80-90%以呈高度活性的原形药物自尿中排泄，少量从胆汁排泄；正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长，新生儿、早产儿药物排泄时间相对较成人延长。幼儿血药浓度较成人高2-2.5倍，血浆半衰期较成人延长2-2.5倍。

注意事项

1.交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2.禁忌症：(1)对本品及其它头孢菌素类药过敏者禁用。(2)有青霉素过敏性休克史者禁用。

3.以下情况慎用：

(1)孕妇、哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。

(2)有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。

(3)严重肝、肾功能障碍者慎用。

(4)高度过敏性体质、年老、体弱患者慎用。

4.对诊断的影响：

(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应。以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应。

(2)斑氏或斐林氏尿糖试验可呈假阳性。

(3)少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高；嗜酸粒细胞增多、白细胞、红细胞减少等。

(4)如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有测定值假性升高。

5.长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。

不良反应

1.恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应多见。

2.可见皮疹、发热等过敏反应，偶见过敏性休克症状。

3.偶致肝、肾毒性(肝、肾功能异常)。

4.长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。

5.本品肌内注射或静脉给药时可致注射部位局部红肿、疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

6.有报道，用药后偶见头痛、低血压、心动过速等症状。

药物相互作用

1.头孢美唑与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用；但合用时可能增加肾毒性。

2.头孢美唑与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。

3.头孢美唑与丙磺舒合用，丙磺舒可延长头孢美唑血浆半衰期，提高本品的血药浓度。

4.头孢美唑可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。

给药说明

1.对青霉素或头孢菌素类药有过敏史的患者，使用头孢美唑时须进行皮试。

2.头孢美唑与氨基糖苷类药属配伍禁忌，联用时二者不能混合于同一溶器中。

3.使用头孢美唑的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生双硫仑反应。

4.头孢美唑药液宜现配现用，不宜配制后久置。

5.药物过量时一般采用对症治疗和支持治疗。

(1)对过敏反应症状，可使用抗组胺药、皮质类固醇或者肾上腺素；吸氧并保持气道通畅(包括插管)。

(2)对抗生素相关性伪膜性结肠炎中至重度病例需要补充液体、电解质和蛋白。必要时可能需要口服甲硝唑、肝菌肽、考来烯胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，禁止应用能抑制肠蠕动的止泻药。

(3)如果有临床使用指征，可应用抗惊厥药。

(4)血液透析有助于清除部分药物。

用法与用量

成人，每日1~2克(效价)，分2次静脉注射或静脉滴注。小儿，每日25~100毫克(效价)/公斤体重，分2~4次静脉注射或静脉滴注。另外，难治性或严重感染，可随症状将每日量成人增至4克(效价)、小儿增至150毫克(效价)/公斤体重，分2~4次给药。静脉注射时，本品1克(效价)溶于注射用蒸馏水、生理盐水或葡萄糖注射液10毫升中，缓慢注入。另外，本品还可加入补液中静脉滴注，此时不得用注射用蒸馏水溶解，因溶液渗透压不等张。 (1)严重肾功能损害患者，应适当调节给药剂量及给药间隔等，慎重用药。 (2)使用本品时，原则上应做药敏试验，且用药应限于治疗疾病必要的最短时间[防止出现耐药菌等]。 (1)配制方法：配制静脉滴注剂时，应参照前述用法用量栏记载的注意事项。 (2)给药：静脉内大量给药时，可能会引起血管刺激性痛，故应充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。

常用制剂

注射用头孢美唑钠(1)0.25g(2)0.5g(3)1g(4)2g

第二代头孢美唑

药理作用及用途

本品为第二代头孢菌素，对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有较好的稳定性。大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属等阴性杆菌对本品有较好的敏感性。金葡菌、A组溶血性链球菌、卡他布拉汉菌对本品高度敏感。对脆弱拟杆菌有较好的抗菌活性。肠杆菌属、假单胞菌属、耐甲氧西林金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌对本品不敏感或耐药。用于敏感菌引起的呼吸系统感染、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。