药理作用
本品是长效高选择性的H1受体拮抗剂，具有长效、高选择性的强抗H1受体活性。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢h1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻。同时本品是羟嗪在人体内的代谢产物，抗变态反应药，分子具有极性，极少通过血脑屏障，大大减少中枢镇静副作用，选择性作用H1受体，与抗胆碱能活性相关的副作用也很少。具有强抗变态反应活性，缩少组胺引起的风团面积。
动力学：据资料报道，口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血药浓度达峰时间(tmax)为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。
药物信息
【化学名】±2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐
【英文名】CetirizineHydrochlorideTablets
【成份】本品主要成分是盐酸西替利嗪
【性状】本品为白色或类白色片。
【法用量】本品一般建议为口服。成人或12岁以上儿童，一次10mg，一日1次或遵医嘱。如若出现不良反应，可改为早晚各5mg。6～11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，一日1次。2～5岁儿童，推荐起始剂量为2.5mg，一日1次；最大剂量可增至5mg，一日1次，或2.5mg每12小时1次用法用量。同时孕妇及哺乳期妇女禁用本品。2周岁以下儿童用药的安全性也尚未确定。老年患者因各项生理机能衰退，需慎用本品。
不良反应
建议患者在使用前仔细阅读药品说明书，对盐酸西替利嗪片过敏者禁用，一般此种药品不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等，偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
注意事项
1．肾功能不全患者应在医生指导下使用。
2．妊娠头3个月及哺乳期妇女不推荐使用。
3．服用本品时应谨慎饮酒。
4．服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
5．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6．本品性状发生改变时禁止使用。
7．请将本品放在儿童不能接触的地方。
8．儿童必须在成人监护下使用。
9．如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
有关通知
根据《处方药与非处方药分类管理办法(试行)》(国家药品监督管理局令第10号）的规定，按照《关于开展处方药与非处方药转换评价工作的通知》（国食药监安〔2004〕101号）要求,经国家局审定，盐酸西替利嗪片等30种药品（化学药品13种、中成药17种）转换为非处方药。现将转换为非处方药的30种药品名单（附件1）及其非处方药说明书范本（附件2）予以公布，请通知辖区内相关药品生产企业。自本通知下发之日起，即可按照《关于印发非处方药说明书规范细则的通知》（国食药监注〔2006〕540号）和国家局的有关规定，进行以上品种说明书和标签的变更工作。
附件：
1．转换为非处方药的30种药品名单
2．盐酸西替利嗪片等30种药品非处方药说明书范本
用法用量
成年人和2岁以上的儿童。成年人：在大多数正常情况下，推荐剂量为每日10mg，一次口服。从本品治疗适应症来看，建议可在晚餐期间用少量液体过服此药。若病人对副作用敏感，可每日早晚两次服用，每次5mg。滴剂使用时，先按瓶盖上图示打开瓶盖，然后将瓶口垂直向下，药液即会滴出。6岁以上儿童：早上和晚上服用5mg或每天一次10mg。2-6岁儿童：早上和晚上服用2.5mg或每天一次5mg。片剂：1片=10mg1/2片=5mg口服滴剂：20滴（1ml）=10mg10滴（0.5ml）=5mg5滴（0.25ml）=2.5mg。
禁忌
1．对羟嗪过敏者禁用。
2．严重肾功能损害患者禁。
不良反应
建议患者在使用前仔细阅读药品说明书，对盐酸西替利嗪片过敏者禁用，一般此种药品不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等，偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
注意事项
１.高空作业、驾驶或操作机器期间慎用。
２.酒后避免使用本品。
３.肾功能减损患者使用本品适当减量。
衍生胶囊
盐酸西替利嗪胶囊，主要成分是盐酸西替利嗪，其外文名为CitirizineDihydrochlorideCapsules，化学名称为对(±)-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。本品内容物为白色或类白色，用于季节性或常年性过敏性鼻炎及荨麻疹。
药品鉴别
- 取本品内容物适量（约相当于盐酸西替利嗪25mg），加水适量使盐酸西替利嗪溶解，滤过，滤液蒸干，残渣置干燥的试管中，加丙二酸约30mg与醋酐0.5ml，加热显红棕色。２.取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA）测定，在232nm的波长处有最大吸收，在218nm的波长处有最小吸收。３.在溶出度测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与盐酸西替利嗪对照品主峰的保留时间一致。４.取本品内容物适量，加水适量，振摇，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录III）.含量测定取本品20粒，求出平均装量，内容物混合均匀，精密称取适量（约相当于盐酸西替利嗪7.5mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇，使盐酸西替利嗪溶解，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，用0.1mol／L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA），在232nm的波长处测定吸收度；另取在105℃干燥至恒重的盐酸西替利嗪对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸液溶解并定量稀释成每1ml中含15μg的溶液，同法测定，计算即得。药理作用
本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻.
动力学
据资料报道，盐酸西替利嗪口服后由胃肠道迅速吸收。健康成人口服10mg，血药浓度达峰时间（Tmax）为30—60分钟，血药浓度峰值（Cmax）为300ng/ml，血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物从尿中排泄，少量从粪便排泄。西替利嗪与蛋白结合率高。
用法用量
口服，成人或12岁以上儿童，每次10mg,一天一次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各5mg；6岁-11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，每日一次；2岁-5岁儿童推荐起始剂量为2.5mg,每日一次，最大剂量可增至5mg，每日一次或2.5mg每12小时一次。
不良反应
建议患者在使用前仔细阅读药品说明书，对盐酸西替利嗪片过敏者禁用，一般此种药品不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等，偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
