异丙嗪

异丙嗪

抗组胺药
异丙嗪,药物名称。别名非那根,抗胺荨,盐酸普鲁米近,PHENERGAN。能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组胺作用,能对抗组胺所致之毛细血管扩张,降低其通透性,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,较盐酸苯海拉明作用强而持久。用于皮肤粘膜的过敏,包括长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症;晕动病,防治晕车、晕船、晕飞机;麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐;防治放射病性或药源性恶心、呕吐。[1]
    药品名:异丙嗪 外文名:Promethazine 别名:抗胺荨,普鲁米近,非那更(Phenergan),Atosil,Diprozin,Pelpica,Pr 是否处方药:处方药 主要适用症:用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕机等。 主要用药禁忌:早生儿、新生儿应禁用 剂型: 运动员慎用: 是否纳入医保:医保甲类 批准文号: 药品类型:抗组胺药 通用名:异丙嗪 英文名:Promethazine 用法用量:口服:1、抗晕动病,成人每次25mg,儿童每次12.5mg~25mg,乖车前0.5h~1h口服,8h~12h重复1次。2、镇静及诱导睡眠,按抗晕动剂量,睡前给药。 不良反应:主要表现为困倦,共他不良反应有:1.中枢神经系统:锥体外系症状、眩晕、乏力、倦怠视物不清、紧张症、癔症等。2.心血管系统:心动过速、心动过缓、晕厥、血压升高或降低等。 注意事项:1、不用于2岁以下儿童。2、严格按规定剂量使用。3、对本类药品过敏者禁止使用。4、慎与中枢神经抑制药物同用。 包装规格:1、片剂:12.5mg、25mg、50mg。2、注射液(1)1ml:25mg;(2)2ml:50mg。 化学名称:10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐 分子式:C17H20N2S 适应症:用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕机等。

成分

本品主要成分为盐酸异丙嗪。

性状

(1)盐酸异丙嗪:白色或灰白色粉末。(2)盐酸异丙嗪注射液:无色的澄明液体

规格

盐酸异丙嗪片12.5mg;25mg;50mg。盐酸异丙嗪注射液(1)1ml:25mg;(2)2ml:50mg。

贮藏

避光,密封保存。

有效期

24个月。

执行标准

中国药典2015年版二部。

化学名称分子式

N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐

C17H20N2S化学式

药品别名

非那根,抗胺荨,盐酸普鲁米近,PHENERGAN

药理毒理

异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。

(1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

(2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

(3)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

药代动力学

注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。

适应症

(1)皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。

(2)晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。

(3)用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。

(4)用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

用法用量

肌内注射:成人用量

(1)抗过敏,一次25mg,必要时2小时后重复;严重过敏时可用肌注25~50mg,最高量不得超过100mg。

(2)在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%,缓慢静脉注射;

(3)止吐,12.5~25mg,必要时每4小时重复一次;

(4)镇静催眠,一次25~50mg。

小儿常用量

(1)抗过敏,每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2,每4~6小时一次;

(2)抗眩晕,睡前可按需给予,按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2按体表面积7.5~15mg/m2;必要时每隔12小时一次,或12.5~25mg,每日2次;

(3)止吐,每次按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2,必要时每4~6小时重复;

(4)镇静催眠,必要时每次按体重0.5~1mg/kg或每次15~30mg。

不良反应

异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。

(1)较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和〈或〉并用其他药物时),甚至出现黄疸。

(2)增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉,中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。

(3)心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

注意事项

(1)已知对吩噻嗪类药高度过敏的人,也对本品过敏。

(2)下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功能衰竭,Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。

孕妇及哺乳期妇女用药

(1)孕妇使用本药后,可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此,孕妇在临产前1-2周应停用此药。

(2)哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。

儿童用药

一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性;小于3个月的婴儿体内药物代谢酶不足,不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童,注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。

老年患者用药

老年人用本药易发生头晕、滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状,特别是帕金森氏病、不能静坐(akathisia)和持续性运动障碍,用量大或胃肠道外给药时更易发生。

药物相互作用

(1)对诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验,结果呈假阳性或假阴性。

(2)乙醇或其他中枢神经抑制剂,特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时,可增加异丙嗪或(和)这些药物的效应,用量要另行调整。

(3)抗胆碱类药物,尤其是阿托品类和异丙嗪同用时,后者的抗毒蕈碱样效应增加。

(4)溴苄铵、胍乙啶等降压药与异丙嗪同时用时,前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断,使β作用占优势。

(5)顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时,其耳毒性症状可被掩盖。

(6)不宜与氨茶碱混合注射。

药物过量

用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱M受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。解救时可对症注射地西泮(安定)和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。

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