先锋霉素:抗生素-中文百科频道

适应症

1、第一代头孢菌素，如头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定等，口服主要用于治疗革兰阳性菌，特别是耐药金黄色葡萄球菌所致的轻、中度呼吸道和泌尿道感染。注射广泛用于需氧菌（包括耐青霉素类）引起的中度感染和部分敏感菌引起的严重感染，如呼吸系统、泌尿生殖系统、胆道、皮肤软组织、外科手术后、耳鼻喉和眼科感染等。

2、第二代头孢菌素，如头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛等，可作为一般革兰阴性菌感染的首选药，对革兰阳性菌及流感杆菌也有较强作用。适用于敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿道、皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。

3、第三代头孢菌素，如头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他定、头孢他美酯等，口服主要用于治疗革兰阴性菌所致各系统的中度感染。注射用于耐药的革兰阴性菌引起的严重感染，及以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者。

4、第四代头孢菌素，如头孢吡肟、头孢匹罗等，用于对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染或其他抗生素治疗无效的严重感染。如肠杆菌科的弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致各系统的严重感染。

概述

头孢菌素类是β-内酰胺类抗生素的一个亚类（具有β-内酰胺环化学结构的抗生素）。β-内酰胺类抗生素还包括碳青霉烯类、单环β-内酰胺类，和青霉素。nn头孢菌素有五个主要分类或代。不同代对不同类型的细菌有效。

大多数细菌具有保护其自身的外壳（细胞壁）。像其它β-内酰胺类抗生素一样，头孢菌素通过防止细菌形成细胞壁而发挥作用，导致细菌死亡。nn因为头孢菌素在结构上与青霉素类似，所以有些对青霉素有过敏反应的人，可能对某些头孢菌素有过敏反应。医疗保健从业人员可以帮助评估认为发生了过敏反应的人中特定抗生素之间发生过敏性交叉反应的风险。

成分

本品主要成分为头孢菌素。

性状

见具体药物说明书

不良反应

1、过敏反应：

（1）使用本类药物的超敏反应和过敏反应发生率约≤5%，包括荨麻疹、瘙痒、皮疹（斑丘疹、红疹、麻疹样疹）、发热和寒战。血清病样反应、嗜酸性粒细胞增多、关节痛、水肿、生殖器和肛门瘙痒、血管神经性水肿、斯-约综合征、多型性红斑、中毒性表皮坏死松解症和剥脱性皮炎。因过敏而致死者，较少发生。

（2）发生过敏反应的患者大多数均有过敏史，尤其是有青霉素过敏史。

2、血液系统：

（1）接受头袍菌素类的患者中，约有≥8%串现直接和间接Coombs试验假阳性结果。其他不良反应包括轻而短暂的中性粒细胞减少、血小板增多或减少、白细胞减少、淋巴细胞增多、各类血細胞减少，贫血、冉生障碍性贫血、溶血性贫血和出血也会发生。

（2）使用含有N-甲硫四唑侧链的头孢菌素（包括头孢噻吩、头孢孟多、头孢甲肟、头孢尼西、头孢哌酮、头孢雷特、头泡匹胺）可能发生凝血酶原时间延长、活化的部分凝血活酶时间（aPTT）延长和（或）低凝血禹原血症（出血或不出血），这种不良反应常在老年、体别患者，维生素K缺乏者，严重肾功能衰竭或胃肠道根治手术后的患者中发生。

（3）近代研究表明，这种N-甲硫四唑侧链可以干扰维生素K的代谢和再生，并抑制谷氨酸的y-羧化作用，而这此现象正是肝脏合成凝血酶原过程中有赖于维生素K的参与步骤。因此。临床上在使用含有这种侧链的头孢菌素类时，应当同时使用维生素K预防出血。

3、肾损害：偶见BUN和血肌酐浓度一过性升高。可逆性间质性肾炎偶有报道，肾毒性多在老年、体弱、肾功能已有受损的患者中发生。

4、肝损害：血清AST、ALT和AKP水平一过性升高。胆红素和（或）LDH水平也可能升高，肝功能受损包括胆汁淤积也有报道，停药后，以上不良反应可见逆转。

5、胃肠道不良反应：口服本类药物最常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻和維生素B族缺乏。这些不良反应一般较轻，且为一过性，不过，也有极少患者的这类不良反应的严重程度可能达到必须停药的地步。某些本类药物还可能引起腹痛、里急后重、消化不良、舌炎、胃内灼热感（烧心）和二重感染，这些不良反应在肌内注射或静脉注射时也可能发生。罕见的情况是。在使用（甚至单次使用）中或停用某些本类药物后，会由于耐药产毒的难辨梭状芽孢杆菌属引起与头孢菌素（尤其第二、三代）有关的假膜性小肠结肠炎，文献已报道过因此而致死者。

6、局部不良反应：某些本类药物在肌内注射或静脉注射后的局部反应是常见的。肌内注射后则更常发生局部疼痛、触痛、硬结，有时会产生无菌性胀肿或组织坏死。

药物相互作用

1、在给予含有N-甲硫四唑侧链的β内酰胺类（如头孢孟多、头孢哌酮、头孢替坦、拉氧头孢）后48-72h如饮用乙醇会发生双硫仑（戒酒硫）样反应。这种反应似乎是由于乙醛的积累引起的：如果在给予首剂的这类抗生素之前摄取乙醇就不会发生。头孢尼西也含有N-甲硫四唑侧链，近期报道。用此药后饮酒并未发生该项反应，值得审慎观察，一些药物制剂中含有乙醇，如尼莫地平注射液、地西泮注射液、硝酸甘油注射液、氢化可的松注射液、一些中药注射剂、酯剂等，与本类药物合用时在个别敏感的患者也可能发生双硫仑样反应。

2、同时口服丙磺舒可竞争性抑制肾小管分泌，导致头孢菌素类的血药浓度上升，t1/2延长。

3、同时使用肾毒性药物（如氨基糖苷类、多黏菌素E、多黏菌素B或万古霉素）会加重某些头孢菌素类的肾毒性，应避免合用。

4、既往曾认为头孢菌素类和氯霉素之间存在着抗菌活性增强或协同的作用，但近期报道证实，合用头孢菌素类（如头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松）和氯霉素对抗多种革兰阴性和阳性菌中，两者存在着拮抗作用。特别是在氯霉素先于头孢菌素类加入溶剂中时，此外，据报道至少有1例患肠炎（沙门）杆菌性脑膜炎的婴儿体内也出现了此种拮抗作用。因此，有人建议，应避免氯霉素与任一头孢菌素合用，特别是在杀菌作用被认为是重要的时候。