莱克多巴胺

莱克多巴胺

人工合成β-兴奋剂类化合物
莱克多巴胺是一种人工合成的β-肾上腺受体激动剂(俗称β-兴奋剂)类化合物,是由美国制药公司研究出的毒性小、代谢快的克伦特罗替代品,属于第二代瘦肉精。因其具有调节蛋白质合成的作用,国外也称为蛋白质再分配剂(Repartitioner),在临床上主要用于治疗支气管哮喘、充血性心力衰竭症和肌肉萎缩症等。莱克多巴胺的毒性远低于具有相同功能的其它瘦肉精添加物。常规剂量的瘦肉精类药物可在机体内被代谢并排出体外,不会对机体造成伤害,但过量摄入莱克多巴胺,人体会出现不同程度的中毒反应,其症状与动物中毒症状相似,表现为肌肉震颤、四肢麻痹、心动过速、心律失常、腹痛、肌肉疼痛、恶心眩晕等症状,重者可引发高血压、心脏病甚至死亡。[1]
    药品名: 外文名: 别名: 是否处方药: 主要适用症: 主要用药禁忌: 剂型: 运动员慎用: 是否纳入医保: 批准文号: 药品类型: 中文名:莱克多巴胺 英文名:Ractopamine 化学式:C18H23NO3 CAS号:90274-24-1 摩尔质量:301.38 g·mol−1 熔点:159.8℃

简介

莱克多巴胺(Ractopamine)是一种人工合成的β-肾上腺素受体激动剂。它可以加快畜禽生长速度,降低胴体脂肪含量,提高瘦肉率。人吃了残留莱克多巴胺的组织后会出现中毒症状,对患高血压、青光眼、糖尿病、前列腺肥大等疾病患者危害更大,严重的可能危及生命。

常见的β-肾上腺素兴奋剂有克仑特罗、莱克多巴胺、沙丁胺醇等,克仑特罗俗称“瘦肉精”。随着中国对克仑特罗监管力度的加大,克伦特罗的使用逐渐减少,其他β-兴奋剂如莱克多巴胺的使用逐渐增加。

性质

化学名称:1-(4-羟基苯基)-2[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙氨基]-乙醇盐酸盐   

理化性质:可溶于水,微溶于丙酮,可溶于乙醇,pH值:6~7,呈中性  

质量标准:最低含量99%(高压液相法)     

海关编码:2922.1100   

化学分类:苯基乙醇胺类 

用途

莱克多巴胺是一种医药原料,为可用于治疗充血性心力衰竭症的强心药。还可以用于治疗肌肉萎缩症,同时增长肌肉,减少脂肪蓄积,并对胎儿和新生儿生长有益。

1999年12月美国食品与药品监督管理局(FDA)批准莱克多巴胺可以使用在猪养殖产业,莱克多巴胺也是欧盟唯一允许使用的β-兴奋剂。可以用于动物营养重新配剂,广泛地用于畜牧业和养殖业。可以同时提高动物的日增重,提高饲料利用率,提高动物的蛋白质含量,用以助长猪、牛、火鸡生出肌肉,减少体脂肪。

其肉品残留毒性远低于具有相同功能的其他瘦肉精添加物,在由美国制定的容许残留量下合法使用,将不会对人类造成中毒或短期危害。但目前的实验数据无法确定是否对人体会产生其他副作用,人体长期摄取残留的莱克多巴胺是否会造成健康问题也尚不清楚,因此仍然存在争议。

 

美国食品药品监督管理局认为在安全残留量内的安全性通过了科学检验,因此允许在饲料中添加使用,但不得直接使用于人体。除美国外,全世界核准于牛只饲料中添加莱克多巴胺的国家,包括加拿大、墨西哥、印尼等三国。

中国也有研制专利报道,莱克多巴胺曾作为克仑特罗的替代品被广泛使用。但自2011年12月5日起在中国境内禁止生产和销售。

检测方法

莱克多巴胺酶联免疫检测试剂盒

利用免疫学竞争法的原理,固相载体微孔板上包被有莱克多巴胺蛋白偶联物,加入待测莱克多巴胺标准品或样品溶液及特异性的抗莱克多巴胺的抗体,包被在微孔板上的莱克多巴胺蛋白偶联物和标准品或样品中的莱克多胺竞争性地与抗体结合;再加入酶标二抗,形成抗原抗体复合物;洗涤后加入显色剂,结合的酶将无色的显色剂转化为蓝色的产物;加入反应终止液后使颜色由蓝色变为黄色;在450nm波长进行检测,样品中的莱克多巴胺浓度与吸收光强度成反比。

安全性

急性毒性

在动物实验中,小鼠的半数致死量为3547-2545 mg/kg,大鼠的半数致死量为474-365 mg/kg。

中毒症状

在大量食用含有莱克多巴胺残留的肉类或内脏时,可能引发中毒症状,恶心、头晕、肌肉颤抖、心悸、血压上升、促进心血管疾病等。

禁产禁销

2008年底以来,国内屡次发生“瘦肉精”事件,莱克多巴胺作为“瘦肉精”的一种,引起公众的广泛关注。“瘦肉精”是指能够促进瘦肉生长的一类物质,主要包括:盐酸克仑特罗、莱克多巴胺、沙丁胺醇等肾上腺素受体激动剂。猪、牛、羊等摄入“瘦肉精”后能加速生长、提高瘦肉率、降低脂肪沉积、提高饲料报酬等,但使用“瘦肉精”后会在动物组织内形成残留,消费者食用后直接危害人体健康。2011年12月工业和信息化部发布公告,自12月5日起在中国境内禁止生产和销售莱克多巴胺。

相关事件

台北市环保局销毁含瘦肉精的美国牛肉

2012年3月12日,台北市环保局在木栅垃圾焚化厂,销毁重7490公斤的含瘦肉精进口美国牛肉。2012年2、3月间,台湾爆发瘦肉精争议。这批含动物用药莱克多巴胺(俗称瘦肉精)进口美国牛肉,都是来自遭封存下架退货的树森公司基隆、高雄两地仓储,其中瘦肉精含量最高的部分肉品,达2.9ppb(浓度单位)。

上海市牛肉添加瘦肉精呈上升趋势

2012年10月,上海市食药监局透露,上海无规模化羊养殖场,尚无定点羊肉屠宰场,动物防疫部门原则上是不为地产羊开具“动物检疫合格证明”。通过上海市指定市境道口进入本市的羊肉约为4万吨每年。近年来检测及检测数据显示,生猪养殖中违禁添加克伦特罗(瘦肉精的一种)已转向使用莱克多巴胺等替代品,而牛养殖中违禁添加克伦特罗已呈上升趋势 。

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):2.7

氢键供体数量:4

氢键受体数量:4

可旋转化学键数量:7

互变异构体数量:4

准确质量:301.167794

同位素质量:301.167794

拓扑分子极性表面积(TPSA):72.7

重原子数量:22

形式电荷:0

复杂度:297

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:2

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

功能3d受体数量:1

功能3 d供体数量:4

功能3 d阳离子数量:1

功能3 d环数量:2

有效转子数量:7

构象异构体抽样RMSD:0.8

CID构象异构体数量:129

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