泰利黴素

泰利黴素

半合成大環内酯類抗生素藥物
泰利黴素是半合成大環内酯一林可酞胺一鍊陽菌素B (MLSB)家族中的第一個抗菌藥物,屬酮内酯類抗生素,具有廣譜抗菌活性、較低的選擇性耐藥性和與其他酮類抗生素的交叉耐藥性。泰利黴素,西藥名。常用劑型有片劑等。為半合成大環内酯類抗生素。用于敏感引起的呼吸道感染、急性上颌窦咽炎及腭扁桃體炎等[1]
    藥品名:泰利黴素 外文名: 别名: 是否處方藥:處方藥 主要适用症:呼吸道感染 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保:非醫保 批準文号: 藥品類型:抗生素 外文名稱:telithromycin

簡介

在目前社區獲得性呼吸道緻病菌對β-内酰胺類、大多數大環内酯類抗生素耐藥性日益增多的情況下,泰利黴素的應用開辟了一個新的、重要的治療途徑。藥理作用:泰利黴素作用機制與大環内酯類抗生素相似,主要是通過直接與細菌核糖體的50S亞基結合,抑制蛋白質的合成,并阻抑其翻譯和裝配。

泰利黴素與大環内醋類抗生素均可與23s核糖體RNA的Ⅱ和V結構區的核苷酸結合,但最大區别在于泰利黴素對野生型核糖休的結合力較紅黴素和克拉黴素分别強約10倍和6倍。臨床主要用于治療呼吸道感染,包括社區獲得性肺炎(CAP),慢性支氣管炎急性加劇(AECB),急性上颌窦炎(AMS) ,咽炎和扁桃體炎等

藥品市場

據業内專家預言:下一個世紀将是大環内酯類抗生素的時代。而酮内酯類作為一類全新的藥物,其結構屬大環内酯類抗生素衍生而來,在3位引入酮基,代替中性糖基,提高了弱酸環境的穩定性。由于結構的改變使得該類藥物的抗菌作用增強,尤其對呼吸道感染病原菌耐藥者的抗菌活性明顯增高。酮内酯類對肺炎鍊球菌、A組/B組溶血性鍊球菌、草綠色鍊球菌均具高度抗菌活性,包括上述細菌對紅黴素耐藥者,青黴素不敏感肺炎鍊球菌仍對該類藥物呈現高度敏感,優于所有大環内酯類、克林黴素和青黴素類藥物。

世界上第一個也是目前惟一一個上市的酮内酯類藥物為泰利黴素,它由賽諾菲-安萬特公司研制開發,2001年10月15首次在德國上市。如今已在美國、英國、比利時、巴西、法國、愛爾蘭、意大利、墨西哥、西班牙、加拿大和日本等國家上市,主要用于以下4種适應證:社區獲得性肺炎(CAP)、急性細菌性鼻窦炎(ABS)、18歲以上慢性支氣管炎患者的急性細菌感染性惡化(ABECB)以及12歲以上患者的扁桃腺炎/咽炎。

它曾作為酮内酯類藥物的典範被證明比其他藥物更能有效對抗細菌感染,且被用作治療社區獲得性肺炎的一線藥物。該産品在美國一上市,就以強勁的增長勢頭創造了良好的市場業績,2005年的銷售額相對于前一年的6400萬美元翻了3倍,高達1.93億美元。

由于酮内酯類抗生素一緻為業界所看好,因此其很有希望将潛移默化地影響整個大環内酯類藥物的市場份額。但不可回避的是,對于酮内酯類藥物來說,盡管當前越來越多出現的耐藥菌使得其治療地位和重要性日益凸顯,但其他已擁有成熟市場地位的大環内酯類藥物、美國輝瑞公司的阿齊黴素和價格低廉的通用名藥物的競争均在一定程度上限制了此類藥物的市場拓展。

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