基本内容
藥物别名：利喘貝，肉桂氨茴酸，甲氧桂氨酸, Rizaben，N-5'
英文名稱：Tranilast
化學名稱：Benzoic acid, 2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]
分子量：327.34
CAS号：53902-12-8
藥物劑型：片劑、膠囊劑、顆粒劑，滴眼劑
藥物研發
曲尼司特，該藥在70年代首先由日本江田等人研制成功,其國外商品名為Tranilast或Rizaben，國内于1983年由中國藥科大學制藥有限公司首先研制開發成功。作為原新藥西藥二類新藥收載于中華人民共和國衛生部部頒标準WS1-277 (X-36)-88。
藥理作用
抗纖維化
作用機制
1992年日本學者将曲尼司特用于治療瘢痕疙瘩和增生性瘢痕，取得了比較滿意的療效。
1、曲尼司特通過對成纖維細胞轉化因子—β(TGF-β)的釋放的抑制作用選擇性抑制瘢痕疙瘩中膠原的合成
2、曲尼司特抑制瘢痕疙瘩中成纖維細胞的膠原合成
3、曲尼司特通過金屬蛋白酶（MMP）和金屬蛋白酶抑制劑(TIMP)）的抑制作用來抑制瘢痕疙瘩的形成
代表藥物—曲可伸
處方資料
【藥品名稱】
通用名稱：曲尼司特膠囊
英文名稱：Tranilast Capsules
漢語拼音：Qunisite Jiaonang
【成份】
本品主要成份為曲尼司特。
化學名稱：N-（3，4－二甲氧基肉桂酰）鄰氨基苯甲酸
分子式：C18H17NO5
【性狀】本品内容物為淡黃色顆粒，味甜酸。
【适應症】本品為抗變态反應藥。
1.用于支氣管哮喘及過敏性鼻炎的預防性治療。
2.用于治療特應性皮炎。
3.用于治療瘢痕疙瘩、增生性瘢痕。
【規格】0.1g
【用法用量】口服。成人每日3次，每次0.1g（1粒）；兒童按體重計算，每日5mg/kg，分3次服用。
【不良反應】
1、肝髒：偶爾出現黃疸、AST、ALT、AL-P等顯着增高等肝功能障礙或發生肝炎，需注意觀察，可采取減量、停藥并适當處理。
2、腎髒：偶可出現血尿素氮（BUN）、肌酐的增高等，要仔細觀察，确認有異常時應停止使用并适當處理。
3．泌尿系統：偶見膀胱刺激症狀，如尿頻、排尿痛、血尿、殘尿感等，應停止用藥。
4、血液：可有紅細胞數和血色素量下降。白血球減少、血小闆減少，嗜酸性粒細胞增多。
5、胃腸：有時發現食欲不振、嗳氣、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、腹瀉、胃部不适。偶有胃部不消化感。
6、精神神經系統：頭痛、嗜睡，偶爾頭重、失眠、頭昏、全身倦怠感等。
7、過敏反應：皮疹，偶見全身癢等過敏症狀，此時應停藥。
8、其它：偶見心悸、浮腫、面部紅暈、鼻出血、口腔炎等症狀。
【禁忌】
1．孕婦忌用。
2．對本藥成份過敏的患者禁用。
【注意事項】
1．服用本品出現膀胱刺激症狀、肝功能異常時，往往伴有外周血中嗜酸性粒細胞增多，在服用本品期間要定期檢查血液以觀察其轉歸。
2．本品能阻斷過敏反應發生的環節，季節性過敏患者在服用本藥時，應在好發季節提前開始服用，直到好發季節結束。
3．本品與支氣管擴張劑、糖皮質激素、抗組胺藥等不同，不能迅速減輕急性發作及其症狀。
4．激素依賴性患者使用本品時，激素用量應慢慢減少，不可突然停用。
5．本品可與其它平喘藥并用，以本品作為基礎處方藥，有規則地服用。
6．特應性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者應長期堅持服用，兼有治療和預防作用。
7．肝、腎功能異常者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．妊娠（特别是3個月以内）和有可能妊娠的婦女，禁用。
2．哺乳婦女服用時應避免授乳。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】高齡者因生理機能低下，出現副作用時，應減量慎用。
【藥物相互作用】與抗凝血藥物華法令合用或終止合用時，可增強或減弱其作用并降低或增高血栓試驗值，故在臨床合用或終止合用時應注意觀察凝血功能的變化。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥代動力學】
（1）臨床藥代動力學表明，給藥後2～3小時，血藥濃度達到峰值，半衰期為8.6小時左右，24小時明顯降低，48小時後在檢出限度之下。主要從尿中排出，體内代謝産物主要是曲尼司特的4位脫甲基與硫酸及葡萄糖醛酸的結合物。
（2）用肝的微粒體及P450表達系統的微粒體，作體外試驗的結果證實，曲尼司特氧代謝反應與CYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6有關，主要是CYP2C9參與代謝。
【貯藏】遮光，密封，在幹燥處保存。
【包裝】藥用PTP鋁箔和PVC硬片組成的鋁塑泡罩包裝，每盒二闆，每闆12粒。
【有效期】36個月。
【執行标準】WS1-（X-097）-2004Z
【批準文号】國藥準字H10930175
抗過敏
作用機制
曲尼司特與其他抗過敏藥物的不同之處在于，曲尼司特抑制過敏反應為對因治療，可以有效地防治過敏反應的發生與發展。和抗組胺藥、糖皮質激素相比副作用小，抗過敏反應療效顯着。
1、TNL能抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞的磷酸二脂酶，使細胞内環磷酸腺苷的水平升高，進入細胞的遊離鈣減少，穩定細胞膜，防止其細胞脫顆粒和釋放組胺等化學介質。
2、降低血清中IgE的水平：IgE與抗原結合後可使肥大細胞釋放出組胺及五羟色胺等化學物質。TNL不僅是肥大細胞膜的穩定劑，還可能對産生IgE漿細胞株的具有抑制作用。
代表藥物—曲貝
處方資料
【藥品名稱】通用名稱：曲尼司特滴眼液
英文名稱：Tranilast Eye Drops
漢語拼音：Qunisite Diyanye
【成份】本品主要活性成份為曲尼司特。
化學名稱：N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)鄰氨基苯甲酸
化學結構式：
分子式：C18H17NO5
【性狀】本品為淡黃色或淡黃綠色澄明液體。
【适應症】用于治療輕、中度過敏性結膜炎。
【規格】0.5%
【用法用量】滴眼。每次2滴，每日4次（早、中、晚及臨睡前各一次）。
【不良反應】少數患者出現眼刺痛、燒灼感、角膜上皮熒光素染色、頭昏、胃部不适。
【禁忌】對本品有過敏史者禁用。
【注意事項】
1、對本品過敏者禁用。
2、用藥前應洗淨雙手。
3、給藥時滴眼劑瓶口不可接觸眼睛。
4、使用後應及時将瓶蓋擰緊，以免藥液流出或被污染。
5、對于嚴重的過敏性結膜炎患者，單用本品達不到足夠療效時，應合并使用其他抗過敏藥或改用其它治療方法。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女用藥的安全性尚未明确，不可用于孕婦及有妊娠可能的婦女。
【兒童用藥】早産兒、新生兒及哺乳期嬰兒用藥的安全性尚未明确。
【老年用藥】未進行該項試驗，尚無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】未進行該項研究，尚無可靠參考文獻。
【藥物過量】未進行該項研究，尚無可靠參考文獻。
【藥代動力學】文獻報道，六名健康男性受試者單次點眼，每眼2滴，血藥濃度約1小時後達峰（平均17.8ng/ml）；重複給藥後，每日四次，連續8日，最高血藥濃度為25ng/ml。單次給藥後，血藥濃度半衰期為3.6h；重複給藥後，血藥濃度半衰期為3.9h。
【儲存】密封，避光保存。
【包裝】低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶，每瓶裝5ml，每盒一瓶
【有效期】18個月
【執行标準】YBH02742011
【批準文号】國藥準字H20110081
發展曆史
1976年由日本岐阜藥科大學的江田昭英和Kissei制藥有限公司聯合研制；
1982年在日本上市；
國内1984年由中國藥科大學制藥有限公司研制，1988年獲得生産批文；
2006年中國藥科大學制藥有限公司申請、SFDA批準曲尼司特膠囊劑（曲可伸）用于治療特應性皮炎和瘢痕疙瘩、增生性瘢痕；
2010年獲得了獲得歐洲孤兒藥産品委員會孤兒藥認證資格，用于治療青光眼濾過手術後濾過泡疤痕化；
2011年中國藥科大學制藥有限公司申請、SFDA批準用于治療過敏性結膜炎。
