簡介
多粘菌素（polymyxin）是發現于多粘杆菌（Bacillus polymyxa）培養液中的抗菌性多肽，有A、B、C、D、E等五種。抗菌譜相互類似而範圍寬廣，特别對革蘭氏陰性細菌作用頗強，毒性較弱。口服時不能吸收，但皮下或肌肉注射很快就轉移到血液中去，在3-16小時保持較高的血中濃度。多粘菌素A用于治療幼兒的重症百日咳可獲很好效果。能使金黃色葡萄球菌及大腸杆菌的R型菌體凝集，并形成核糖核酸和不溶性鹽類。多粘菌素B對腎的損害較A、 D兩類為少，因此作為點眼藥應市，對細菌性眼炎有效。
藥物資料
藥用名稱 ：多粘菌素
其他名稱 ：阿如多粘、多勝菌素乙、硫酸多粘菌素B、嗜氣芽胞菌素
性狀 ：注射液。
功能主治：主要應
用于綠膿杆菌及其它假單胞菌引起的創面、尿路以及眼、耳、氣管等部位感染，也可用于敗血症、腹膜炎。
用法及用量 1、靜滴：成人及兒童腎功能正常者1日每千克體重1.5-2.5mg（一般每千克體重不超過2.5mg），分成2次，每12小時滴注1次。每50mg本品，以5%葡萄糖液500ml稀釋後滴入。嬰兒腎功能正常者每千克體重可耐受1日4mg的用量。
2、肌注：成人及兒童：1日每千克體重2.5-3mg，分次給予，每4-6小時用藥1次。嬰兒1日量每千克體重可用到4mg，新生兒每千克體重可用到4.5mg。
3、鞘内注射（用于綠膿杆菌性腦膜炎）：以氯化鈉注射液制備每毫升藥液含5mg。成人與2歲以上兒童，每日5mg，應用3-4日後，改為隔日1次，至少2周，直至腦脊液培養陰性，檢驗糖量正常。2歲以下兒童，用2mg，每日1次，連續3-4日（或者2.5mg隔日1次），以後用2.5mg，隔日1次，直到檢驗正常。
4、滴眼液濃度每毫升1-2.5mg。
不良反應和注意 1、對腎髒的損害較多見，腎功能不全者應減量。
2、靜注可能招緻呼吸抑制，一般不采用。
3、鞘内注射量1效不宜超過5mg，以防引起對腦膜或神經組織的刺激。
4、不應與其他有腎毒性或神經肌肉阻滞作用的藥物聯合應用，以免發生意外。
規格 注射用硫酸多粘菌素B：每瓶50mg（1mg=1000單位）。
藥理應用
對綠膿杆菌、大腸杆菌、肺炎克雷白杆菌，以及嗜血杆菌、腸杆菌屬、沙門菌、志賀菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。變形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普魯威登菌、革蘭陰性菌和專性厭氧菌均對本類藥物不敏感。細菌對本品與多粘菌素e之間有交叉耐藥性，但對本類藥物與他類抗菌藥物間則沒有交叉耐藥性發現。
口服不吸收。注射後主要由尿排出，但在12小時内僅排出很少量，以後可達到20～100μg/ml濃度。停藥以後1～3天内，繼續有藥物排洩。
主要應用于綠膿杆菌及其他假單胞菌引起的創面、尿路以及眼、耳、氣管等部位感染，也可用于敗血症，腹膜炎。
功用作用
對綠膿杆菌、大腸杆菌、肺炎克雷白杆菌，以及嗜血杆菌、腸杆菌屬、沙門菌、志賀菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。
變形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普魯威登菌、革蘭陰性菌和專性厭氧菌均對本類藥物不敏感。細菌對本品與多粘菌素E之間有交叉耐藥性，但對本類藥物與他類抗菌藥物間則沒有交叉耐藥性發現。
口服不吸收。注射後主要由尿排出，但在12小時内僅排出很少量，以後可達到20～100μg/ml濃度。停藥以後1～3天内，繼續有藥物排洩。
主要應用于綠膿杆菌及其他假單胞菌引起的創面、尿路以及眼、耳、氣管等部位感染，也可用于敗血症、腹膜炎。
用法用量
(1)靜滴成人及兒童腎功能正常者1日1.5～2.5mg/kg(一般不超過2.5mg/kg)，分成兩次，每12小時滴注1次。每50mg本品，以5%葡萄糖液500ml稀釋後滴入。嬰兒腎功能正常者可耐受1日4mg/kg的用量。
(2)肌注成人及兒童：1日2.5～3mg/kg，分次給予，每4～6小時用藥1次。嬰兒1日量可用到4mg/kg，新生兒可用到4.5mg/kg。
(3)鞘内注射(用于綠膿杆菌性腦膜炎)以氯化鈉注射液制備5mg/ml藥液。成人與2歲以上兒童，每日5mg，應用3～4日後，改為隔日1次，至少2周，直至腦脊液培養陰性，檢驗糖量正常。2歲以下兒童，用2mg，每日1次，連續3～4天(或者2.5mg隔日1次)，以後用2.5mg，隔日1次，直到檢驗正常。
(4)滴眼液濃度1～2.5mg/ml。
體内過程
多粘菌素口服不易吸收。肌内注射50mg後2小時血藥濃度達峰值（2～8mg/L），有效血藥濃度可維持8～12小時，t1/2約6小時。腎功能不全者清除慢，t1/2可達2～3天。它分布于全身組織，以肝、腎為最高，并保持較長時間。多粘菌素不易彌散進入胸、腹腔、關節腔，即使在腦膜炎症時也不易透入 腦脊液中， 膽汁中濃度也較低。藥物經腎緩慢排洩。
臨床應用
對多數革蘭陰性杆菌有殺滅作用。多肽類抗生素具有表面活性，含有帶陽電荷的遊離氨基，能與革蘭陰性菌細胞膜的磷
脂中帶陰電荷的磷酸根結合，使細菌細胞膜面積擴大，通透性增加，細胞内的磷酸鹽、核苷酸等成份外漏，導緻細菌死亡。多粘菌素對生長繁殖期和靜止期的細菌都有效，過去曾用于對其他抗生素耐藥的綠膿杆菌和革蘭陰性杆菌所緻感染如敗血症、腦膜炎、心内膜炎、燒傷後感染等。但現在已被療效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮膚、粘膜感染及燒傷綠膿杆菌感染。多粘菌素口服用于腸道手術前準備。
不良反應
毒性較大。主要表現在腎髒及神經系統兩方面，其中多粘菌素B較E尤為多見，症狀為 蛋白尿、血尿等。大劑量、快速靜脈滴注時，由于神經肌肉的阻滞可導緻呼吸抑制。
治療案例
細菌性腦膜炎的治療
(1)B組 鍊球菌腦膜炎的治療，建議用 青黴素G每日50萬u/kg或氨卡青黴素每日300-400mg/kg，加上 慶大黴素每日0.75mg/kg。革蘭氏陰性杆菌腦膜炎治療較為困難，典型的用藥氨卡青黴素加一種氨基糖甙類藥物死亡率達20%-30%。第三代頭孢菌素（如頭孢氨噻）是治療已證實的革蘭氏陰性杆菌腦膜炎（或敗血症）或那些肯定的敗血症的首選藥物。腦膜炎的特殊臨床情況也影響抗生素的選擇，例如生後一周内懷疑有敗血症而給予氨苄青黴素和慶大黴素治療的新生兒，以及出生幾周後發生 敗血症和腦膜炎者應合并使用萬古黴素及與以前不同類型的氨基糖甙類（如 丁胺卡那黴素）或第三代頭孢菌素（例如頭孢氨噻）， 多粘菌素B等藥物。
(2)病兒年齡對抗生不經選擇有一定的指導意義，如年長兒童患 流感杆菌腦膜炎較少，新生兒化腦大多數是腸道革蘭氏陰性杆菌的藥物。一般主張用一般氨其糖類藥物甙類青黴素，因慶大黴素、丁胺卡那黴素對腸道革蘭氏陰性杆菌有效，而青黴素對鍊球菌、 肺炎鍊球菌、腦膜炎雙球菌均有效。也可選用氨苄青黴素這一廣譜抗生素代替青黴素，耐藥菌株可用按苄青黴素加頭孢氨噻肟。新生兒尤其未成熟兒一般忌用氯黴素，因其肝、腎發育尚未成熟，對 氯黴素的代謝、排洩功能尚不健全，易引起中毒，表現為“灰嬰綜合征”，甚至休克死亡。
制劑用法
硫酸鍊黴素（streptomycinsulfate）成人0.75～1.0g/日，兒童15～30mg/kg/日，分1～2次肌内注射。成人1～3g/日，兒童1mg/kg/日，分4次服。 硫酸慶大黴素（gentamicinsulfate）成人16～24萬單位/日，兒童3,000～5,000u/kg/日，分3～4次肌内注射。靜脈滴注劑量同上，忌與青黴素等混合滴注。鞘内注射，成人每次5,000～10,000單位。口服，成人24萬～64萬單位/日，兒童1萬～1.5萬單位/kg/日，分四次服。
硫酸卡那黴素（kanamycinsulfate）成人1.0～1.5g/日，兒童20～30mg/kg/日，分2～3次肌内注射。靜脈滴注用，劑量同肌内注射。療程一般不超過10～14天。
硫酸妥布黴素（tobramycinsulfate）成人或兒童每次1.5mg/kg/日，每8小時一次，肌内或靜脈注射，總量不超過5mg/kg/日，療程一般不超過10～14天。
硫酸阿米卡星（amikacinsulfate）成人1.0～1.5g/日，分2～3次肌内注射。
