簡介
血漿蛋白結合率為可逆性疏松結合，結合型藥物分子量增大，不能跨膜轉運、代謝和排洩，并暫時失去藥理活性，某些藥物可在血漿蛋白結合部位上發生競争排擠現象。藥物分子與血漿蛋白結合的特點（和藥物與受體蛋白結合情況相似）：具有飽和性與可逆性、結合物無活性、有競争置換現象。
藥物形式
藥物進入循環後，有兩種形式：遊離型，結合型。
結合型藥物
即藥物與血漿蛋白結合。
（1）暫時失去藥理活性。
（2）體積增大，不易通過血管壁，暫時“儲存”于血液中。
結合型藥物起着類似藥庫的作用。藥物進入相應組織後也與組織蛋白發生結合，也起到藥庫作用，影響藥物作用和作用維持時間長短，一般蛋白結合率高的藥物體内消除慢，作用維持時間長。
遊離型藥物
即未被血漿蛋白結合的藥物。
特點：能透過生物膜，進入到相應的組織或靶器官，産生效應或進行代謝與排洩。
通常酸性藥物與白蛋白結合，堿性藥物與α1-糖蛋白結合。這種結合大多是可逆的，隻有極少數是共價結合（如烷化劑）。華法林、非甾體抗炎藥、磺胺類藥物主要與血漿白蛋白結合，三環類抗抑郁藥、氯丙嗪也與白蛋白結合；β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白雖然量比白蛋白少很多，但在癌症、關節炎、心肌梗死等疾病中可增高，能與奎甯結合。
治療藥物
非甾體抗炎藥
磺胺類藥物主要與血漿白蛋白結合，三環類抗抑郁藥、氯丙嗪也與白蛋白結合。
堿性藥物與α1-糖蛋白結合：β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白。
雖然量比白蛋白少很多，但在癌症、關節炎、心肌梗死等疾病中可增高，能與奎甯結合。
特點：
（1）可逆性
藥物與血漿蛋白的結合是可逆的，極少數是共價結合（如烷化劑）。
藥物在血液中轉運時，結合型與遊離型藥物快速達到動态平衡。遊離型藥物→透過生物膜→血液中遊離型藥物濃度降低→結合型藥物，釋出遊離型藥物。
（2）飽和性
血漿中蛋白有一定的量，與藥物的結合有限，因此，藥物與血漿蛋白結合具有飽和性。
當藥物濃度大于血漿蛋白結合能力時→飽和→遊離型藥物急劇增加→毒性反應。
某些病理情況下，血漿蛋白過少（如肝硬化、慢性腎炎）、變質（如尿毒症）→藥物與血漿蛋白結合減少→毒性反應。有些藥物在老年人中呈現較強的藥理效應，與老年人的血漿蛋白減少有關。
（3）競争性
兩種藥物→競争結合同一蛋白→置換→遊離型藥物濃度增加→導緻中毒。
如：保泰松→結合型雙香豆素→遊離型→濃度增加→出血傾向。
與内源性代謝物競争與血漿蛋白結合，如磺胺藥置換膽紅素與血漿蛋白結合，引起新生兒核黃疸症。
