用法用量
口服劑量因人而異,一般推薦劑量一日2.5-20mg(1-8片),早餐前30分鐘服用。日劑量超過15mg(6片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。
單用飲食療法失敗者:起始劑量一日2.5-5mg(1-2片),以後根據血糖和尿糖情況增減劑量,每次增減2.5-5mg(1-2片)。一日劑量超過15mg(6片),分2-3次餐前服用。
已使用其它口服磺酰脲類降糖藥者:停用其它磺脲藥3天,複查血糖後開始服用本品。從5mg(2片)起逐漸加大劑量,直至産生理想的療效。最大日劑量不超過30mg(12片)。
不良反應
1、較常見的為胃腸道症狀(如惡心、上腹脹滿)、頭痛等,減少劑量即可緩解。
2、個别患者出現皮膚過敏。
3、偶見低血糖,尤其是年老體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒或肝功能損害者。
4、亦偶見造血系統可逆性變化的報道。
藥物相互作用
1.本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯黴素、環磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。
2.與腎上腺素、腎上腺皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時,可降低其降血糖作用。
3.與β-阻斷藥并用時應謹慎。
4.縮短本品在胃腸道滞留時間的胃腸道疾病,可影響本品的藥代動力學和藥效。
藥理毒理
藥理作用:本品為第二代磺脲類口服抗糖尿病藥。對大多數2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐後血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAC)下降1%-2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合,從而使K[sup]+[/sup]通道關閉,引起膜電位改變,Ca[sup]2+[/sup]通道開啟,胞液内Ca[sup]2+[/sup]升高,促進胰島素分泌。此外還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝髒、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀态。
毒理研究:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥代動力學
口服後通過小腸吸收,30分鐘見效。達峰時間1~2小時。t為3~7小時。維持降血糖長達10小時以上。藥物在體内代謝成無活性物質。第一日排瀉服藥量的97%;三天内全部由腎髒排出體外。
注意事項
1、病人用藥應遵醫囑,注意飲食控制和用藥時間。
2、下列情況應慎用:體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退症者。
3、用藥期間因定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象,并進行眼科檢查。
4、避免飲酒,以免引起類戒斷反應。
貯藏
遮光,密封,在幹燥處保存。
包裝
鋁塑包裝,20片/闆×1闆/盒;20片/闆×2闆/盒;20片/闆×3闆/盒。
執行标準
《中國藥典》2005年版增補本
成份
本品主要成份為格列吡嗪。
化學名稱為:5-甲基-N-[2-[4-[[[(環己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。
化學結構式:
分子式:CHNOS
分子量:445.54
禁忌
1、對磺胺藥過敏者。
2、已明确診斷的1型糖尿病患者。
3、2型糖尿病伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。
4、肝、腎功能不全者。
5、白細胞減少的病人。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥可造成死胎和胎兒畸形,故孕婦禁用。
2、本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發生低血糖。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
從小劑量開始,逐漸調整劑量。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
生産企業
迪沙藥業集團有限公司



















