頭孢克肟片:醫學消炎處方藥-中文百科頻道

适應症

頭孢克肟片，适應症為對鍊球菌屬(腸球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸杆菌、克雷伯杆菌屬、沙雷菌屬、變形杆菌屬，流感杆菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。（1）慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎并發細菌感染、支氣管擴張合并感染、肺炎；（2）腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；（3）急性膽道系統細菌性感染(膽囊炎、膽管炎)；（4）猩紅熱；（5）中耳炎、鼻窦炎。

成分

活性成份：頭孢克肟

(6R，7R)—7—[[(z)—2—(2—氨基-4-噻唑基)—2—[(羧甲氧基)亞氨基]乙酰基]氨基] —3—乙烯基-8-氧代-5-硫雜—1—氮雜雙環[4．2．0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

分子式： C16H15N5O7S 2·3H2O

分子量： 507.50

性狀

本品為白色或類白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯類白色或淡黃色。

規格

(1)50mg；(2)100mg (以C16H15N5O7S2計)

用法用量

成人及體重30公斤以上兒童:

口服，每次0.1g，每日二次；成人重症感染者可增加至每次0.2g，每日二次。

兒童：

口服，每日用量按成人減半。或按每次每公斤1.5～3.0mg計算給藥量，每日二次。或遵醫囑。

禁忌

對本品或其他頭孢類抗生素過敏者。

注意事項

1.為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應确認敏感性，将劑量控制在控制疾病所需最小劑量。

2.對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況适當減量，給藥間隔應适當增大。

3.下列患者慎重給藥：

(1)對青黴素類有過敏史的患者。

(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、荨麻疹等過敏症狀體質的患者。

(3)嚴重的腎功能障礙患者。

(4)經口給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀态患者。(因時有出現維生素K缺乏症狀，應注意觀察)。

4.由于有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。

5.不要将牛奶、果汁等與藥混合後放置。

6.對臨床檢驗結果的影響：

(1)除試紙反應以外，對斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。

(2)有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未确立，僅在确實需要使用時使用本品；尚不清楚本品是否從乳汁中分泌、必需使用時應暫停哺乳。

兒童用藥

對于早産兒、新生兒用藥的安全性尚未确立（沒有使用經驗）。

藥物相互作用

卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。

華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。

藥物過量

洗胃，無特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。

藥理毒理

本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特别是對革蘭氏陽性菌中的鍊球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形杆菌屬、流感杆菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青黴素結合蛋白(PBP)中PBP1(la，lb，lc)以及PBP3有較高親和性。本品對各種細菌産生的β-内酰胺酶具有較強的穩定性。

生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1000 mg/kg，在器官形成期、圍産期、哺乳期口服給藥320～3200 mg/kg，對大鼠生育力未見影響，未出現緻畸作用，新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。

藥代動力學

據PDR57版：頭孢克肟口服後，其絕對生物利用度為40～50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7μg/ml，等劑量口服頭孢克肟混懸液産生的峰濃度比片劑高出25%～50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液産生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%～25%，混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為2～6小時，單劑口服200mg混懸液的達峰時間為2～5小時。24小時内吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%，連續服藥14天，未發現頭孢克肟在體内有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3～4小時，但在一些志願者可達9小時，與劑型無關。

特殊人群藥代動力學

老年患者：穩态時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。

腎功能不全受試者：肌酐清除率為20～50ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時；肌酐清除率為5～20ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。

血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21～60ml/min的受試者相似。