概述
一種雙吲哚型生物堿。分子式C46H56N4O10。又稱醛基長春堿、新長春堿。存在于夾竹桃科植物長春花中。熔點218——220℃，比旋光度＋26.2°(氯乙烷)。能溶于氯仿、丙酮、乙醇。其硫酸鹽熔點278——281℃；碘甲烷鹽熔點226——232℃μ。長春新堿能抗癌，療效比長春堿約高10倍，可用于治療急性淋巴細胞性白血病，療效較好，對其他急性白血病、何傑金氏病、淋巴肉瘤、網狀細胞肉瘤和乳腺癌也有療效。 與長春花堿（vinblastine）、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓長春花（Vincamajor）中的生物堿。具有使細胞分裂（有絲分裂）在中期停止的作用，這與秋水仙素相似，但其作用比秋水仙素更強。與秋水仙素一樣可以與微管蛋白結合而抑制其生物活性，但結合部位不同。另外它與秋水仙素不同的是對微管蛋白以外的蛋白質如肌動蛋白及10納米細絲蛋白等也起作用。在臨床醫學上作為抗癌劑之一而被應用，特别是對造血器官的腫瘤比較有效。
藥品名稱
長春新堿
通用名稱：硫酸長春新堿
英文名稱：VincristineSulfateforInjection
漢語拼音：ZhusheyongLiusuanChangchunxinjian
功能主治/适應症
1、急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。
2、惡性淋巴瘤。
3、生殖細胞腫瘤。
4、小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。
5、乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。
用法用量
成人劑量1——2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年齡大于65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次靜脈注射或沖入。聯合化療是連用2周為一周期。
不良反應
消化道系統
1、劑量限制性毒性是神經系統毒性，主要引起外周神經症狀，如手指、神經毒性等，與累積量有關。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失，外周神經炎。腹痛、便秘，麻痹性腸梗阻偶見。運動神經、感覺神經和腦神經也可受到破環，并産生相應症狀。神經毒性常發生于40歲以上者，兒童的耐受性好于成人，惡性淋巴瘤病人出現神經毒性的傾向高于其他腫瘤病人。
2、骨髓抑制和消化道反應較輕。
3、有局部組織刺激作用，藥液不能外漏，否則可引起局部壞死。
4、可見脫發，偶見血壓的改變。
主要用途
天然植物抗腫瘤藥,用于治療急性白血病和惡性淋巴瘤,小細胞肺癌及乳腺癌.
注意事項
1、僅用于靜脈注射，漏于皮下可導緻組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應立即停止輸液，并予相應處理（參考氮芥外漏的處理）。
2、防止藥液濺入眼内，一旦發生應立即用大量生理鹽水沖洗，以後應用地塞米松眼膏保護。
3、沖入靜脈時避免日光直接照射。
4、肝功能異常時減量使用。
關聯病症
急性白血病 兒童急性白血病 急性淋巴細胞白血病 惡性淋巴瘤生殖細胞腫瘤 小細胞肺癌 尤文肉瘤腎母細胞瘤 神經母細胞瘤 乳腺癌 慢性淋巴細胞白血病 消化道癌 黑色素瘤 多發性骨髓瘤
貯藏
遮光,密封保存
性狀
本品為白色或類白色的疏松狀或無定形固體，有引濕性，遇光或熱易變黃
藥理毒理
長春花
長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。
還可幹擾蛋白質代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細胞膜類脂質的合成和氨基酸在細胞膜上的轉運。長春新堿對移植性腫瘤的抑制作用大于長春花堿且抗瘤譜廣。除對長春花堿敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現象，長春新堿神經毒性在三者中最強。
藥物相互作用
長春新堿作用腫瘤
1．吡咯系列抗真菌劑（伊曲康唑），增加肌肉神經系統的副作用。如發現有副作用，應進行減量、暫停或停藥等适當處理。伊曲康唑有阻礙肝細胞色素P-4503A的作用，長春新堿通過肝細胞染色素P-4503A代謝，合用可使長春新堿代謝受抑制。
2．與苯妥英鈉合用，降低苯妥英鈉吸收，或使代謝亢進。
3．與含鉑的抗亞、惡性腫瘤劑合用，可能增強第8對腦神經障礙。
4．與L-天冬酰胺酶合用，可能增強神經系統及血液系統的障礙。為将毒性控制到最小，可将硫酸長春新堿在L-天冬酰胺酶給藥前12-24小時以前使用。
藥代動力學
靜注長春新堿後迅速分布于各組織，神經細胞内濃度較高，很少透過血腦屏障，腦脊液濃度是血漿濃度的1／30——1／20。蛋白結合率75％。在成人，t1／2α小于5分鐘，t1／2β為50——155分鐘，末梢消除相t1／2γ長達85小時。在肝内代謝，在膽汁中濃度最高，主要随膽汁排出，糞便排洩70％，尿中排洩5％——16％。長春新堿能選擇性地集中在癌組織，可使增殖細胞同步化，進而使抗腫瘤。
使用方式
1、肌肉注射。
2、緊急救治時可靜脈注射，見甲氨蝶呤。
3、嚴禁用于鞘内注射，如直接作用于神經，可引起神經損害。
