鹽酸異丙嗪

鹽酸異丙嗪

有止咳作用的抗組織胺藥
鹽酸異丙嗪能競争性阻斷組胺H1受體,對抗組胺所緻之毛細血管擴張,并降低其通透性。因此,能夠平複因為氣管受刺激而引起的咳嗽。精密稱取供試品0.3g,加冰醋酸10mL與醋酸汞試液4mL微溫溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯藍色,并将滴定的結果用空白試驗校正,記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于32.09mg的鹽酸異丙嗪。
    中文名:鹽酸異丙嗪 外文名:Promethazine Hydrochloride 别名: 化學式:C17H20N2S·HCl 分子量:320.88 CAS登錄号: EINECS登錄号: 熔點: 沸點: 水溶性: 密度: 外觀: 閃點: 應用: 安全性描述:非危險化學品 危險性符号: 危險性描述: UN危險貨物編号:NA CN危險貨物編号:

物理性質

白色到淺黃色的晶體-粉末。

功能主治

1.皮膚粘膜的過敏:适用于長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管舒縮性鼻炎,接觸過敏源或食物而緻的過敏性結膜炎,荨麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿制品的過敏反應,皮膚劃痕症。必要時可與腎上腺素合用,作為輔助劑。

2.暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。

3.鎮靜、催眠:适用于術前、術後和産科。此外,也可用于減輕成人及兒童的恐懼感,呈淺睡眠狀态。

4.惡心、嘔吐的治療:适用于一些麻醉和手術後的惡心、嘔吐,也用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

5.術後疼痛:可與止痛藥合用,作為輔助用藥。

不良反應

不良反應有困倦、思睡、口幹,偶有胃腸刺激症狀、皮炎。

注意事項

    對吩噻嗪類藥高度過敏者對本品也過敏。妊娠期婦女臨産前1~2周應停藥,以免誘發嬰兒的黃疸和椎體外系症狀。下列情況應慎用,如肝功能不全和各類肝髒疾病患者,腎衰竭,急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥大明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾病(尤其是兒童服用本品後痰液黏稠,影響排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,Reye綜合征(異丙嗪所緻的椎體外系症狀易與Reye綜合征混淆)。小于三個月的嬰兒體内藥物代謝酶不足,不宜應用本品。還可能引起腎功能不全。新生兒或早産兒、患急性病或脫水的小兒及患急性感染的兒童,注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。老年患者易發生頭暈、呆滞、精神錯亂、低血壓,椎體外系症狀,特别是震顫麻痹、不能靜坐和持續性運動障礙,用大量或胃腸道外靜給藥時更易發生。應用異丙嗪時,應特别注意有無腸梗阻,或藥物的過量、中毒等問題,因其症狀體征可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

禁忌證

早産兒、新生兒應禁用。

藥物相互作用

    可增強抗膽堿藥如阿托品的作用。與鎮靜、催眠藥、抗過敏藥并用可增加對中樞神經的抑制作用。與氨基糖苷類抗生素、水楊酸制劑和去甲萬古黴素等耳毒性藥同用時,耳毒性症狀可被掩蓋而不易發現。如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。

用法用量

一、用法

1、口服:每次12.5~25mg,1日2~3次。

2、肌注:每次2.5%1~2ml(25~50mg)。

二、用量

1.成人常用量

(1)口服:

①抗過敏,一次12.5mg,每日4次,飯後及睡前服用,必要時睡前25mg;

②止吐,開始時一次25mg,必要時可每4~6小時服12.5—25mg;

③抗眩暈,一次25mg,必要時每日2次;

④鎮靜催眠,一次25~50mg,必要時增倍。

(2)肌内注射:

①抗過敏,一次25mg,必要時2小時後重複;嚴重過敏時也可肌注25—50mg,最高量不得超過100mg,在特殊緊急情況下,可用滅菌注射用水稀釋至0.25%,緩慢靜脈注射;

②止吐,12.5—25mg,必要時每4小時重複一次;

③鎮靜催眠,一次25—50mg。

2.小兒常用量

(1)口服:

①抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/平方米,每隔4~6小時1次,或睡前按體重0.5mg/kg或按體表面積15mg/平方米;按年齡計算,每日量1歲以内5—10mg,1—5歲5—15mg,6歲以上10—25mg,可1次或分2次給予;

②止吐,按體重0.25—0.5mg/kg或按體表面積7.5—15mg/平方米,必要時每隔4~6小時給藥一次,或10—25mg必要時可每隔4~6小時給藥一次;

③抗暈眩,每次按體重0.5mg/kg或按體表面積15mg/平方米,必要時每隔12小時一次,或12.5—25mg每日2次;

④鎮靜催眠,必要時按體重0.5~1μg/kg或按體表面積15—30mg/平方米。

(2)肌内注射:

①抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/平方米,每4—6小時一次;

②抗眩暈,睡前可按需給予按體重0.5mg/kg或按體表面積15mg/平方米,或一次6.25—12.5mg每日3次;

③止吐,每次按體重0.25—0.5mg/kg或按體表面積7.5—15mg/平方米,必要時每4—6小時重複,或一次12.5—25mg,必要時每4—6小時重複;

④鎮靜催眠,必要時每次按體重0.5—1mg/kg,或每次12.5—25mg。

鑒别

(1)取本品約5mg,加硫酸5ml溶解後,溶液顯櫻桃紅色;放置後,色漸變深。

(2)取本品約0.1g,加水3ml溶解後,加硝酸1ml,即生成紅色沉澱;加熱,沉澱即溶解,溶液由紅色轉變為橙黃色。

(3)本品的水溶液顯氯化物的鑒别反應。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集350圖)一緻。

檢查

酸度取本品0.50g,加水10ml溶解後,依法測定,pH值應為4.0~5.0。溶液的澄清度與顔色取本品1.0g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1号濁度标準液比較,不得更濃;如顯色,與黃色2号标準比色液比較,不得更深。

藥物分析

方法名稱

鹽酸異丙嗪的測定—中和滴定法

應用範圍

本方法采用滴定法測定鹽酸異丙嗪的含量。

本方法适用于鹽酸異丙嗪。

方法原理

供試品加冰醋酸與醋酸汞試液微溫溶解後,加結晶紫指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,記錄高氯酸滴定液的使用量,計算,即得。

試劑

1.水(新沸放置至室溫)

2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

3.結晶紫指示液

4.冰醋酸

5.醋酐

6.冰醋酸

7.醋酸汞試液

8.基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備

試樣制備:

1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配制:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完後再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸适量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙酰化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。

标定:取在105℃幹燥至恒重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,并将滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。

貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。

2.結晶紫指示液

取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。

制劑

(1)鹽酸異丙嗪片

(2)鹽酸異丙嗪注射液

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