腺苷蛋氨酸

腺苷蛋氨酸

治療肝硬化疾病的藥物
注射用腺苷蛋氨酸(思美泰)屬注射劑,是醫保類藥品。可用于治療肝硬化前和肝硬化所緻肝内膽汁郁積,妊娠期肝内膽汁郁積。腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。在肝内,通過使質膜磷脂甲基化而調節肝髒細胞膜的流動性,而且通過轉硫基反應可以促進解毒過程中硫化産物的合成。
    藥品名:丁二磺酸腺苷蛋氨酸 外文名:Ademetionine ,Transmetil 别名:思美泰 是否處方藥:是 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型:

性狀

每粒包膜片含500mg腺苷蛋氨酸;每瓶粉劑含500mg腺苷蛋氨酸。

藥理作用

它作為甲基供體(轉甲基作用)和生理性硫基化合物(如半胱氨酸,牛磺酸,谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉硫基作用)參與體内重要的生化反應。隻要肝内腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常範圍内,這些反應就有助于防止肝内膽汁郁積。

現已發現,肝硬化時肝内腺苷蛋氨酸的合成明顯下降,這是因為腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉化)的活性顯着下降(-50%)所緻。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉化減少,因而削弱了防止膽汁郁積的正常生理過程。結果使肝硬化病人飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低,并造成其代謝産物,特别是半胱氨酸,谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。

而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血症,使發生肝性腦病的危險性增加。有研究證明體内蛋氨酸累積可導緻其降解産物(如硫醇,甲硫醇)在血中的濃度升高,而這些降解産物在肝性腦病的發病機理中起重要作用。

由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障礙,故應用腺苷蛋氨酸可以使巯基化合物合成增加,但不增加血循環中蛋氨酸的濃度。給肝硬化病人補充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時生物利用度降低的必需化合物恢複其内源性水平。

在各種試驗模型中确已發現腺苷蛋氨酸的抗膽汁郁積作用與其下列作用有關:⑴促進腺苷蛋氨酸-依賴性質膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢複細胞質膜的流動性。⑵克服轉硫基反應障礙,促進了内源性解毒過程中硫基的合成。

用法用量

初始治療:使用注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸,每天500-1000mg,肌肉或靜脈注射,共兩周。靜脈注射必須非常緩慢。

維持治療:使用丁二磺酸腺苷蛋氨酸腸溶片,每天1000-2000mg,口服。

不良反應

即使長期大量應用尚未見嚴重副作用。

警告

因為本品隻有在酸性片劑中才能保持活性,故有些患者服本藥後感燒心和上腹痛。在對本藥特别敏感的個體,偶可引起晝夜節律紊亂,睡前服用催眠藥可減輕此症狀。以上作用均表現輕微,不需中斷治療。

對有血氨增高的肝硬化前及肝硬化病人應注意監測血氨水平。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥可用于妊娠期和哺乳期。

藥物相互作用

目前尚不了解有何藥物相互作用。

藥物過量

尚無用藥過量的報導。

用藥須知

注射粉劑須在臨用前用所附溶劑溶解,靜脈注射必須非常緩慢。注射劑不可與堿性液體或含鈣離子的液體混合。藥物變色後不能再繼續使用。

口服片劑為腸溶性(在十二指腸内崩解),必須整片吞服,不得嚼碎。為使本藥更好地吸收和發揮療效,建議在兩餐之間服用。

貯藏/有效期

貯存在室溫(低于25°C)。未拆封的注射粉劑可保存24個月,注射粉劑溶解後隻能保存6小時。未拆封的腸溶片可保存36個月。

批準文号

腸溶片:進口藥品注冊證号H20070016

注射劑:進口藥品注冊證号H20070017

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