藥理毒理
藥理：本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心髒選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心髒的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。
毒理：本品無緻突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發現良性及惡性贅生物。
藥代動力學
口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝髒代謝率達95%，首過效應為25%～60%，故生物利用度（F）僅為40%～75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達空腹時的一倍。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。血漿蛋白結合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5μg/g。也可從乳汁分泌。主要在肝髒中被代謝為羟基美托洛爾，其在體内的代謝受遺傳因素的影響。快代謝型者的半衰期（t1/2）為3～4小時；慢代謝型者的半衰期（t1/2）可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝内代謝，經腎排洩，尿内以代謝物為主，僅少量〈5%〉為原形物。不能經透析排出。
适應症
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心髒神經官能症等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。
用法用量
治療高血壓100～200mg/次，一日2次，在血液動力學穩定後立即使用。急性心肌梗死主張在早期，即最初的幾小時内使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死範圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥後24小時即出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時内用藥還可以降低死亡率。
一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘内)，每5分鐘一次，共3次10～15mg。之後15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然後口服50～100mg/次，一日2次。不穩定性心絞痛也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發生心房纖顫時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死後若無禁忌證應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等症時一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg/次，一日2次。心力衰竭應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以後視臨床情況每數日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。最大劑量不應超過300～400mg/天。
不良反應
1.心血管系統：心率減慢、傳導阻滞、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導緻的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現象。
2.因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
3.消化系統：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。
4.其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜後腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
禁忌症
低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滞、病态窦房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠期使用β-受體阻滞劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滞劑對胎兒和新生兒可産生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
與西咪替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度；與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。
藥物過量
過量可導緻顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之後再給予間羟胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射β-受體阻滞劑導緻嚴重副反應如房室傳導阻滞，嚴重心動過緩或低血壓時，可以通過β-受體激動劑異丙腎上腺素1～5μg/分鐘迅速糾正。
鑒别
（1）取本品的細粉适量（約相當于酒石酸美托洛爾0.3g），加水10ml，振搖使酒石酸美托洛爾溶解，濾過，濾液加硝酸銀試液過量，即生成白色沉澱，滴加氨試液恰使沉澱溶解後，将試管置水浴中加熱，銀即遊離并附在管的内壁成銀鏡。
（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，在224nm的波長處有最大吸收。
