硫酸粘菌素

硫酸粘菌素

醫用抗生素
硫酸粘菌素(ColistinSulphate,又稱硫酸粘杆菌素、硫酸抗敵素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(PolymyxinE)、抗敵素等,)分子式為C52H98N16O13·2H2SO4,分子量為1352。硫酸粘菌素可以與細胞膜脂蛋白遊離磷酸鹽結合,使得細胞膜表面張力減小、通透性增加,導緻胞漿外流,細胞死亡。硫酸粘菌素對革蘭氏陰性菌(尤其大腸杆菌、沙門氏菌、綠膿杆菌、變形杆菌和嗜血杆菌等)有強抑制作用,對革蘭氏陽性菌(除金黃葡萄球菌和溶血性鍊球菌外)和真菌無作用。
    中文名:硫酸粘菌素 外文名:Colistin Sulphate 别名: 分子式:C52H98N16O13·2H2SO4 分子量:1352年

機理用途

硫酸粘菌素是堿性多肽類抗生素,主要用于防治敏感菌的感染和促進畜禽生長。硫酸粘菌素可以與細胞膜脂蛋白遊離磷酸鹽結合,使得細胞膜表面張力減小、通透性增加,導緻胞漿外流,細胞死亡。硫酸粘菌素對革蘭氏陰性菌(尤其大腸杆菌、沙門氏菌、綠膿杆菌、變形杆菌和嗜血杆菌等)有強抑制作用,對革蘭氏陽性菌(除金黃葡萄球菌和溶血性鍊球菌外)和真菌無作用。硫酸粘菌素口服難以吸收,毒性較低,不易造成藥物殘留,不易産生耐藥性。

硫酸粘菌素的抗菌作用機理

colistin屬于polymyxins抗生素,故其抗菌作用機理與polymyxinB相似,首先吸附細菌細胞璧,結合細胞膜中脂蛋白的遊離磷酸鹽,使細胞成分(嘌呤和嘧啶)脫逸,從而細胞死亡,故具有殺菌作用,其最低的抑菌濃度為每升0.2一80單位。采用厭氧生化處理的方式對硫酸粘菌素廢水進行實驗研究,研究主要考察了厭氧進出水COD關系、進出水pH值的變化曲線及進水量與廢水COD之間的關系。

硫酸粘菌素的配伍性

Colistin不可與Solublebarbiturates(可溶性巴比妥類)及Cyanocobalaml(VitaminB12)合做成溶液使用

本品為一種多粘菌素。按幹燥品計算,每1mg的效價不得少于17000粘菌素單位。

檢查:

1.酸度:取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄ⅥH),pH值應為4.0~6.5。

2.幹燥失重:取本品0.2~0.3g,在105℃幹燥至恒重,減失重量不得過6.0%(附錄ⅧL)。

鑒别:

(1)取本品約20mg,加磷酸鹽緩沖液(pH7.0)2ml、0.5%茚三酮水溶液0.2ml,加熱至沸,溶液顯紫色。

(2)取本品約2mg,加水5ml溶解後,加10%氫氧化鈉溶液5ml,再滴加1%硫酸銅溶液5滴,每加1滴即充分振搖,溶液顯紅紫色。

(3)本品的水溶液顯硫酸鹽的鑒别反應(附錄Ⅲ)。

含量測定:

精密稱取本品适量,加滅菌水制成每1ml中約含10000單位的溶液,照抗生素微生物

推薦用量:

以有效成分計用量為犢牛5~40g/t預混劑、仔豬2~20g/t、雞2~20g/t。

國内廠家:

麗珠福州福興、浙江升華拜克,河北聖雪大成、福建綠康股份,齊魯制藥等。

國外廠家:

日本科研制藥株式會社等。

産品規格:

EP4(potency:min.19000IU/mg)

EP6(potency:min.19000IU/mg,content:min.77%)

注意事項

1配伍禁忌:喹乙醇、杆菌肽鋅+硫酸粘菌素、金黴素和土黴素;

2停藥期7天,産蛋雞禁用;

3貯藏條件:密閉、避光貯藏于通風、陰涼、幹燥、無污染物、無有毒有害物處;

4貯藏時間:在規定貯藏條件下,原包裝可貯藏兩年;

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