簡介
丙磺舒
【拉丁名】probenecid
【别名】羧苯磺胺
【分子式】C13H19NO4S
【分子量】285.36
【CAS】57-66-9
【性狀】
本品為白色結晶性粉末；無臭，味微苦。本品在丙酮中溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在水中幾乎不溶；在稀氫氧化鈉溶液中溶解，在稀酸中幾乎不溶。熔點本品的熔點為198～201℃。
作用和用途
主要在痛風發作間期和慢性期使用以控制高尿酸血症，适用于血尿酸增高、腎功能尚好、每天尿酸排出不多的病人，也用于噻嗪類利尿劑所緻或有發生痛風危險的高尿酸血症的治療，一般不作為癌症治療所緻高尿酸血症的輔助治療。由于本品可抑制青黴素及頭孢菌素類從腎小管中排泌，增加它們的血藥濃度，故可作為一些需維持長期高濃度青黴素和頭孢菌素血濃度的疾病的輔助治療，如亞急性感染性心内膜炎、淋病等。
【用法】
慢性痛風，口服每次0.25g，每日2次，一周後可增至每次0.5-1g,每日2次，增加青黴素類的作用，每次0.5g、每日4次，兒童25mg/kg每日3-9小時一次。
【不良反應】
- 消化道反應：主要表現為少數病人有食欲減退、惡心、嘔吐、腹部不适等。
2.中樞神經反應及過敏反應：偶見頭痛、面部潮紅、發熱和皮膚瘙癢、皮炎等過敏反應。
3.其他嚴重毒性反應：表現為極個别患者有出血、粒細胞減少Chemicalbook、再障性貧血、腎病綜合征、肝壞死等。丙磺舒屬磺胺類藥物，故對磺胺藥過敏的患者禁用。孕婦、消化性潰瘍、肝腎功能障礙患者要慎用。另外，服藥時應大量飲水，并加服适量碳酸鈉以防止産生尿結石。在服藥期間應注意檢查血象。
【制劑/規格】
片劑：500mg。
【注意事項】
同服大量水，并加服碳酸氫鈉，防止尿酸鹽在泌尿道形成尿結石。腎功能低下，對磺胺類藥過敏者慎用，不與利尿酸、氫氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖藥同服伴有腫瘤的高尿酸血症者，或使用溶解細胞的抗癌藥放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。
藥物分析
方法名稱：丙磺舒原料藥—丙磺舒的測定—中和滴定法
應用範圍：本方法采用滴定法測定丙磺舒原料藥中丙磺舒的含量。
本方法适用于丙磺舒原料藥。
方法原理：供試品加中性乙醇溶解後，加酚酞指示液，用氫氧化鈉滴定液滴定，根據滴定液使用量，計算丙磺舒的含量。
試劑：1.中性乙醇，2.氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L），3.酚酞指示液，4.基準鄰苯二甲酸氫鉀
試樣制備：1.氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
配制：取氫氧化鈉适量，加水振搖使溶解成飽和溶液，冷卻後，置聚乙烯塑料瓶中，靜置數日，澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL，搖勻。
标定：取在105℃幹燥至恒重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其盡量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。
2.酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解
操作步驟：精密稱取供試品約0.6g，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）50mL溶解後，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于28.54mg的C13H19NO4S。
注：“精密稱取”系指稱取重量應準确至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。
功效與毒副作用
1．抑制尿酸鹽在近曲腎小管的主動再吸收，增加尿酸鹽的排洩而降低血中尿酸鹽的濃度。可緩解或防止尿酸鹽結節的生成，減少關節的損傷，亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。無抗炎、鎮痛作用。用于慢性痛風的治療。
2．可以競争性抑制弱有機酸(如青黴素、頭抱菌素)在腎小管的分泌，故可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。
用法及用量：1.慢性痛風口服每次0.25g，每日2-4次，1周後可增至每次0.5-1g，每日2次。
2.增強青黴素類的作用每次0.5g，每日4次。兒童：25mg/kg，每3-9小時1次。
副作用與毒性：
1．少數病人可見胃腸道反應，皮疹、發熱、治療初期可使痛風發作加重，是由于尿酸鹽由關節移出所緻。同服大量水，并加服碳酸氫鈉，可防止尿酸鹽在泌尿道沉積形成尿結石。
2．腎功能低下，對磺胺類藥過敏者及腎功能不全者禁用。不宜與水楊酸類藥、阿司匹林、依他尼酸、氫氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖藥同服。
3．伴有腫瘤的高尿酸血症者，或使用溶解細胞的抗癌藥，放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。
