用法及用量
乳溢或催乳激素引起的閉經,月經病和低生育力,開始時為1次0.125mg,1日2~3次,如确系劑量不足,可逐漸增至1次0.25mg,1日2~3次,飯後服用。連續治療至泌乳停止。對于閉經、功能性月經病和低生育力者,治療要持續到月經恢複正常。如果需要,治療可延續至幾個周期,以防複發。抑制泌乳:1次0.25mg,1日2次,早晚與食物共服,連續用藥14日。應在分娩後服用。
停藥後,偶有少量的乳分泌2~3日,以同樣劑量繼續服用數日後就可停止。分娩後的乳房充血:輕者可口服1次0.25mg,如需要又沒停止泌乳則12小時後可重複1次。肢端肥大症:開始1日2.5mg,經7~14日後根據臨床反應每日可逐漸增至10-20mg,分4次食物同服。震顫麻痹:開始每次1.25mg,1日2次,2周内逐漸增加劑量,從14~28日每日增加2.5mg,以找到最佳療效的最小劑量。
成份
活性成份及其化學名稱甲磺酸溴隐亭
化學結構式
分子式C32H40BrN5O5·CH4SO3
分子量750.72
所屬類别
化藥及生物制品>>治療腫瘤的藥物>>抗腫瘤藥物>>激素類抗腫瘤藥物
性狀
本品為類白色片,片的一面中間有刻痕,另一面刻有2.5。
适應症
甲磺酸溴隐亭片用于兩種不同類型的适應症:内分泌系統适應症和神經系統适應症。
内分泌系統疾病泌乳素依賴性月經周期紊亂和不育症(伴随高或正常泌乳素血症)、閉經(伴有或不伴有溢乳)、月經過少、黃體功能不足和藥物誘導的高泌乳激素症(抗精神病藥物和高血壓治療藥物)。
非催乳素依賴性不育症多囊性卵巢綜合症、與抗雌激素聯合運用(如氯底酚胺)治療無排卵症。
高泌乳素瘤垂體泌乳激素分泌腺瘤的保守治療,在手術治療前抑制腫瘤生長或減小腫瘤面積,使切除容易進行;術後可用于降低仍然較高的泌乳素水平。
肢端肥大症單獨應用或聯合放療、手術等可降低生長激素的血漿水平。
抑制生理性泌乳分娩或流産後通過抑制泌乳來抑制乳腺充血、腫脹,從而可預防産後乳腺炎。
良性乳腺疾病緩和或減輕經前綜合征及乳腺結節(或囊性)乳腺疾病相關性乳腺疼痛。
神經系統疾病用于各期自發性和腦炎後所緻帕金森病的單獨治療,或與其他抗帕金森病藥物聯合使用。
用法用量
應在就餐時口服。
月經周期不正常及不孕症根據需要1次1/2片(以甲磺酸溴隐亭計1.25mg),一日2-3次,必要時劑量可增至一次1片(以甲磺酸溴隐亭計2.5mg),每日2-3次。應不間斷治療,直至月經周期恢複正常和/或重新排卵。如果需要,可連續治療數個周期以防複發。
高泌乳激素症根據需要一次1/2片(以甲磺酸溴隐亭計1.25mg),每日2-3次,逐漸增至一日4-8片/日(以甲磺酸溴隐亭計10-20mg),具體方案應依據臨床療效和副作用而定。
肢端肥大症推薦起始劑量為一日1-1.5片(以甲磺酸溴隐亭計2.5-3.75mg),根據臨床反應和副作用逐步增加至一日4-8片(以甲磺酸溴隐亭計10-20毫克)。
抑制泌乳一日2片(以甲磺酸溴隐亭計5mg),早晚各1片,連服14天。為預防泌乳,應盡早開始治療,但不應早于分娩或流産後4小時。治療停止後2-3天,偶而會有少量泌乳,此時可以再用原劑量重複治療1周即可停止泌乳。
産褥期乳房腫脹單次服用1片(以甲磺酸溴隐亭計2.5mg),如果需要,6-12小時後可以重複服用,不會抑制泌乳。
産後初期乳腺炎與抑制泌乳劑量相同,應與抗生素聯合使用。
良性乳腺疾病從一日1/2片(以甲磺酸溴隐亭計1.25mg),一日2-3次,逐漸增至每日2-3片。
帕金森氏病單獨治療或與其他藥物聯合治療開始後第一周,每日臨睡前服用1/2片(以甲磺酸溴隐亭計1.25mg)。應從最低有效劑量開始進行劑量調整,劑量增加1/2片(以甲磺酸溴隐亭計1.25mg)後,連續服用1周後再接着增加劑量,日劑量應分成2-3次服用。一般在6-8周之内,即有明顯療效。
藥物單獨治療或與其他藥物聯合治療時,甲磺酸溴隐亭片的常規劑量為一日4-16片(以甲磺酸溴隐亭計10-40mg)。聯合治療時,有些患者可能需要更大劑量,這屬于個體化差異。尤為重要的是在保證最佳療效的情況下,盡可能給予最低有效劑量。副作用消失後可再增加劑量。每天最大劑量不能高于40片(以甲磺酸溴隐亭計100mg)。
不良反應
許多患者服藥後頭幾天可能會發生惡心、嘔吐、頭痛、眩暈或疲勞,但不需要停藥。在服用甲磺酸溴隐亭片之前1小時服用某些止吐藥如乘暈甯、吐來抗、胃複安等可抑制惡心頭暈。
極少數病例中服用本品後發生體位性低血壓,因此建議對于能夠走動的患者應測量站位血壓。
在大劑量治療時,可能會發生幻覺、意識精神錯亂、視覺障礙、運動障礙、口幹、便秘、腿痙攣等,這些副作用均為劑量依賴性,減量就能夠使症狀得到控制。在長期治療中,特别對于有雷諾氏現象病史者,可能偶發可逆性低溫誘發指趾蒼白。
藥理作用
由于溴隐亭具有多巴胺能的活性,在使用比治療内分泌适應證更高劑量時,能有效地治療帕金森氏病。溴隐亭可激動多巴胺受體,引起帕金森氏病的特異性黑質紋狀體的多巴胺缺乏得以恢複。臨床上,溴隐亭改善震顫、僵直、活動遲緩和帕金森氏病任何階段的其它症狀。通常療效可保持多年(迄今,有患者保持良好效果達8年之久)。溴隐亭既可在早期和晚期單獨使用,也可合并其它抗帕金森氏病藥。
與左旋多巴合用可加強抗帕金森氏病的作用,同時可減少左旋多巴的用量。對長期使用左旋多巴發生療效減退或産生異常不自主運動(如舞蹈病樣運動障礙和/或痛疼性張力障礙),用藥末期失效和“開關”現象的患者,溴隐亭可提供特别有效的治療。溴隐亭可改善帕金森氏病患者常患的抑郁症,這是由于溴隐亭特有的抗抑郁作用。這一作用在有内源性或精神性抑郁症的非帕金森氏病患者的對照試驗中得到證實。



















