阿維A膠囊:治療銀屑病的藥-中文百科頻道

成份

本品主要成份為阿維A

化學名稱：全反式-9-（4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯基）-3，7-二甲基-2，4，6，8-壬四烯酸。

化學結構式：

分子式：CHO

分子量：326.44

所屬類别

化藥及生物制品>>皮膚科用藥>>抗角化藥

性狀

本品為膠囊劑，内容物為黃色顆粒或粉末。

适應症

阿維A适用于治療以下疾病：

1、嚴重的銀屑病，其中包括紅皮病型銀屑病、膿疱型銀屑病等。

2、其它角化性皮膚病。

用法用量

本品個體差異較大，劑量需要個體化，才能取得最大的臨床治療效果，同時不良反應最小。開始治療：開始阿維A治療應為每天25或30mg，作為一個單獨劑量與主餐一起服用。如果經過4周治療效果不滿意，又沒有毒性反應，每天最大劑量可以逐漸增加至每天75mg，如果需要把副作用減至最小，此劑量還可減少。

維持治療：治療開始有效後，可給予每天25mg至50mg的維持劑量。維持劑量應以臨床效果和耐受性作為根據。一些病例，增加劑量至最大每天75mg，可能是必要的。一般來說，當皮損已充分消退，治療應該停止。複發可按開始治療的方法再治療。其它角化性疾病：角化性疾病的維持劑量為每天10mg，最大為每天50mg。

不良反應

本品主要和常見的不良反應為維生素A過多綜合症樣反應，主要表現為：（1）皮膚：瘙癢、感覺過敏、光過敏、紅斑、幹燥、鱗屑、甲溝炎等。（2）粘膜：唇炎、鼻炎、口幹等。（3）眼：眼幹燥、結膜炎等。（4）肌肉骨胳：肌痛、背痛、關節痛、骨增生等。（5）神經系統：頭痛、步态異常、顱内壓升高、耳鳴、耳痛等。（6）其它：疲勞、厭食、食欲改變、惡心、腹痛等。（7）實驗室異常：可見谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、堿性磷酸酶、甘油三酯、膽紅素、尿酸、網織紅細胞等短暫性輕度升高；也可見高密度脂蛋白、白血球及磷、鉀等電解質減少。繼續治療或停止用藥，改變可恢複。

禁忌

1、孕婦、哺乳期婦女及兩年内有生育願望的婦女禁用。

2、對阿維A或其它維甲酸類藥物過敏者禁用。

3、嚴重肝腎功能不全者、高脂血症者，維生素A過多症或對維生素A及其代謝物過敏者禁用。

注意事項

1、育齡婦女在開始阿維A治療前2周内，必須進行血液或尿液妊娠試驗，确認妊娠試驗為陰性後，在下次正常月經周期的第2天或第3天開始用阿維A治療。在開始治療前，治療期間和停止治療後至少2年内，必須使用有效的避孕方法。治療期間，應定期進行妊娠試驗，如妊娠試驗為陽性，應立即與醫生聯系，共同讨論對胎兒的危險性及是否繼續妊娠等。

2、在阿維A治療期間或治療後2個月内，應避免飲用含酒精的飲料，并忌酒。

3、在服用阿維A前和治療期間，應定期檢查肝功能。若出現肝功能異常，應每周檢查。若肝功能未恢複正常或進一步惡化，必須停止治療，并繼續監測肝功能至少3個月。

4、對有脂代謝障礙、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者和長期服用阿維A的患者，必須定期檢查血清膽固醇和甘油三酯。

5、對長期服用阿維A的患者，應定期檢查有無骨異常。

6、正在服用維甲酸類藥物治療及停藥後2年内，患者不得獻血。

7、治療期間，不要使用含維生素A的制劑或保健食品，要避免在陽光下過多暴露。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品有生殖毒性，孕婦和哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

阿維A在兒童中應用的療效和安全性尚未确認，因而阿維A隻用于患有嚴重角化異常性疾病，且無有效替代療法的那些兒童。

老年用藥

對老年患者用藥，未見報道需作特殊對待。

藥物相互作用

本品不能與四環素、氨甲喋呤、維生素A及其它維甲酸類藥物并用，以避免副作用。

藥物過量

如發生過量服用，應立即停藥，采取将本品從體内排出的措施，并密切監視顱内壓升高的體征。

藥理毒理

本品具有調節表皮細胞分化和增殖等作用，但其對銀屑病及其它角化性皮膚病的作用機理尚不清楚。

藥代動力學

健康志願者單劑口服50mg的阿維A後，阿維A的最大血漿濃度範圍為196～728ng/ml(平均416ng/ml)，達峰時間為2～5小時(平均2.7小時)。多劑服用後，血漿濃度在2周内達穩态。銀屑病患者服用阿維A(10～50mg/d)8周，其平均穩态濃度的低值在6～25ng/ml之間，且與給藥劑量有關。患者多劑口服阿維A 9個月以上，清除半衰期(t1/2)為33～92小時(平均48小時)，而順式異構體為28～123小時(平均64小時)。

在健康青年和老年受試者的多劑研究中發現老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37～96小時(平均54小時)，在青年受試者中為39～70小時(平均53小時)。

口服吸收後，阿維A經代謝及簡單的同分異構化互變為13-順式異構體。阿維A及其13-順式異構體主要通過代謝成短鍊的降解産物和結合物從體内清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結合，其中主要為血漿白蛋白。

患者服用阿維A後，在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝産物)，其原因可能與飲酒有關。在對健康志願者進行的雙向交叉研究中，受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時後，單劑口服100mg阿維A，在所有的10名受試者體内均檢測到阿維A酯的存在，其峰濃度在22～105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。

受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A，體内阿維A酯的濃度則未達檢測水平，但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長，當阿維A酯用作主要治療藥物時，在中止治療2.9年後仍可在患者血中發現阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5～60mg/天)，其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5～62ng/ml)，有27%的患者體内有極微量阿維A酯的存在，但濃度低于定量檢測限。

阿維A與食物同服，口服吸收最佳。