藥物毒理
主要成分：由小單孢菌所産生，為一種多組分抗生素。
性狀：常用其硫酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末；無臭；有引濕性。在水中易溶，在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。
功能主治：對大腸杆菌、産氣杆菌、克雷白杆菌、奇異變形杆菌、某些吲哚變形杆菌、綠膿杆菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷杆菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌對該品敏感；鍊球菌對該品耐藥。厭氧菌、結核杆菌、立克次體、病毒和真菌亦對該品耐藥。
近年來，由于該品的廣泛應用，耐藥菌株逐漸增多，綠膿杆菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚陽性變形杆菌對該品的耐藥率甚高。對金葡菌及大腸杆菌，産氣杆菌，奇異變形杆菌，綠膿杆菌等G－菌作用較強。适用于敏感細菌所緻的新生兒膿毒症、敗血症、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染（包括腹膜炎）、膽道感染、皮膚、骨骼、中耳炎、鼻窦炎、軟組織感染（包括燒傷）、李斯特菌病。
藥物相互作用：1.與其他氨基糖苷類合用或先後連續應用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滞作用的可能性。與神經肌肉阻滞藥合用，可加重神經肌肉阻滞作用。
2.與卷曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素等合用或先後連續應用，可增加耳毒性與腎毒性的可能性。
3.與頭孢噻吩合用可能增加腎毒性。
4.與多粘菌素類合用或先後連續應用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滞作用。
5.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與該品合用或先後連續應用，以免加重腎毒性或耳毒性。
用法及用量：成人肌内注射或稀釋後靜脈滴注，一次80mg（8萬單位），一日2-3次。小兒按體重每日3-5mg/kg，分2-3次給藥。
不良反應和注意：全身應用合并鞘内注射時可引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。發生率較多者有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、排尿次數顯着減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩、眩暈（耳毒性，影響前庭；腎毒性）。停藥後如發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，需要引起注意。
使用劑量
成人肌肉注射或稀釋後靜脈滴注，一次80mg(8萬單位)，一日2—3次，間隔8小時。或按體重1一1.7mg/kg(以慶大黴素計，下同)。每8小時1次；或按體重0.75一1.25mg/kg，每6小時1次，共7一10日。小兒按體重每日3—5mg/kg，分2—3次給藥。血液透析後，可根據感染嚴重程度，成人按體重補給一次劑量1—1.7mg/kg；小兒按體重補給2—2.5mg/kg。
動力學
肌注後吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用後亦可經身體表面吸收一定量。吸收後主要分布于細胞外液，其中5～15％再分布到組織中，在腎皮質細胞中積蓄，本品可穿過胎盤。分布容積為0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及房水中含藥量少。
蛋白結合率低或很低。肌内注射或靜脈滴注後30～60分鐘血藥濃度達峰值，成人肌注後的血藥峰濃度(μg/ml)一般為按體重肌注劑量(mg/kg)的4倍，靜滴完畢後可達4～6μg/ml，嬰兒單次給藥2.5mg/kg後可達3～6μg/ml；發熱或大面積燒傷患者，血藥濃度可能有所降低。
Ｔ1/2成人為2～3小時，腎功能衰退者40～50小時。發熱、貧血、嚴重燒傷患者或合用羧苄青黴素的患者Ｔ1/2可能縮短；但在婦科、外科及燒傷的不同患者間有很大差異。小兒Ｔ1/2為5～l1.5小時，體重輕的Ｔ1/2較長。本品在體内不代謝，經腎小球濾過排出，尿中濃度可超過100μg/ml，24小時内排出50～93％。新生兒出生3天以内者，給藥12小時内排出10％；新生兒出生5～40天者給藥12小時内排出40％。血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量，使Ｔ1/2顯着縮短。
适應症
①本品适用于綠膿杆菌、變形杆菌(吲哚陽性和陰性)、大腸杆菌、克雷伯菌屬、腸杆菌屬、沙雷菌屬、枸橼酸杆菌屬以及葡萄球菌(包括耐青黴素(G)與耐甲氧西林菌株)所緻的新生兒膿毒症、敗血症、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染(包括腹膜炎)、膽道感染、皮膚、骨骼、中耳炎、鼻窦炎；軟組織感染(包括燒傷)、李斯特菌病；
②本品用于綠膿杆菌或葡萄球菌所嚴重中樞神經系統感染時(腦膜炎、腦室炎)，可同時用本品鞘内注射作為輔助治療；
③本品不适用于單純性尿路感染初治，除非病原菌對其他毒性較低的抗菌藥物不敏感，本品對鍊球菌中的多數菌種(尤其D組)、肺炎球菌和厭氧菌(如類杆菌屬或梭狀芽胞杆菌屬)無效；
④本品口服可用于腸道感染或結腸手術前準備，也可用本品肌注合并克林黴素或甲硝唑以減少結腸手術後感染率。
應用注意
(1)應監測血藥濃度，尤其在新生兒、老年和腎功能不全的患者。慶大黴素的有效治療濃度範圍為4一10μg/ml。應避免高峰血藥濃度持續在12μg／ml以上和谷濃度超過2μg／ml。但外科、婦科、産科或燒傷患者由于個體差異較大，按計算劑量可能低于最小常用量或超過最大常用量。接受慶大黴素鞘内注射者應同時監測腦脊液内藥物濃度。
(2)不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量。
(3)給予首次飽和劑量(1一2mg/kg)後，有腎功能不全，前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減：劑量不變，延長給藥間隔時間；或給藥間期不變，每次劑量減少或停用慶大黴素，其維持量可按下式計算：①延長給藥間期(小時)，每次劑量不變(1一2mg/kg)，給藥間期＝患者血肌酐值(mg/100ml)×8或②減少維持劑量，每8小時給藥一次：每次劑量=患者體重（kg）×常規用量（mg/kg）/患者血肌酐值(mg/100ml)。由于慶大黴素在體内不代謝，主要經尿排出，因此腎功能減退的患者中可能引起藥物積聚達中毒濃度。
(4)患者應給予充足的水分，以減少腎小管損害。
(5)長期應用可能導緻耐藥菌過度生長。
(6)有抑制呼吸作用，不得靜脈推注。對鍊球菌感染無效。由鍊球菌引起的上呼吸道感染不應使用。
不良反應
(1)曾有報道慶大黴素全身應用合并鞘内注射時引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。慶大黴素引起腎功能減退的發生率較妥布黴素為高。
大劑量用藥容易導緻水腫
(2)發生率較多者有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數顯着減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性，影響前庭；腎毒性)。發生率較低者有呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滞或腎毒性)。
(3)停藥後如發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，需引起注意。不良反應與卡那黴素進近似，用量小時反應較輕.如用量大，療程長，偶見腸道菌群紊亂，一旦出現即停藥，可恢複正常.可有白細胞減少，聽力及腎損害.個别病例口周、面部和四肢皮膚發麻，眩暈,耳鳴.偶有過敏性休克，主要症狀為呼吸道阻塞及循環障礙、半數以上病例經搶救無效而死亡，故有人認為該品的最嚴重的不良反應為速發型過敏性休克.可引起羅姆伯格氏症(閉目難立，暗處和洗臉時站不穩)中毒症狀。
大劑量用藥容易導緻水腫
大劑量使用可有尿閉，急性腎衰,及神經系統症狀.吸入可有過敏反應，哮喘.滴眼可有水腫，中毒性結膜炎.該品偶可引起呼吸抑制，國内外均有報道。該品還偶可引起多發性神經病變和中毒性腦病。過敏反應少見，偶可出現皮膚瘙癢，荨麻疹等，一般不影響藥物的繼續應用，停藥後皮疹很快消退。
該品引起過敏性白細胞減少及中性粒細胞減少者也偶有所見。該品偶可引起貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小闆減少、低血壓。該品可引起惡心、食欲減退、嘔吐、腹脹等胃腸道不适症狀，少數患者可出現肝功能改變，如血清氨基轉移酶升高、絮濁反應陽性等。二重感染也有發生者。
禁忌
對本品或其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用特一硫酸慶大黴素片。
相互作用
參閱硫酸鍊黴素。該品與青黴素G聯合，幾乎對所有糞鍊球菌及其變
種如屎鍊球菌種、堅忍鍊球菌均具協同作用。該品與竣苄西林足量聯合時，對綠膿杆菌的某些敏感菌株具協同作用(但兩種藥物不可混合在同一輸液瓶内應用，因青黴素類可使氨基糖苷類的血藥濃度減低)。該品與頭孢菌素類合用時腎髒毒性增加的問題，各家報道結果不一，權威學者認為目前尚無定論，但從臨床經驗及有關專着均傾向于二者合用可緻腎毒性增加，故臨床在選用前宜充分權衡利弊、慎重對待。氨基糖苷類藥物相互作用：
(1)與強利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯用可加強耳毒性。
(2)與其他有耳毒性的藥物(如紅黴素等)聯合應用，耳中毒的可能加強。
右旋糖酐連用增加腎毒性
(3)與頭孢菌素類聯合應用，可緻腎毒性加強。右旋糖酐可加強本類藥物的腎毒性。(4)與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯合應用可緻神經—肌肉阻滞作用的加強。新斯的明或其他抗膽堿酯酶藥均可拮抗神經-肌肉阻滞作用。
(5)本類藥物與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)聯合應用，抗菌效能可增強，但同時毒性也相應增強，必須慎重。
(6)青黴素類對某些鍊球菌的抗菌作用可因氨基糖苷類的聯用而得到加強，如目前公認草綠色鍊球菌性心内膜炎和腸球菌感染在應用青黴素的同時可加用鍊黴素(或其他氨基糖苷類)。但對其他細菌是否有增效作用并未肯定，甚至有兩種藥物聯用而緻治療失敗的報道，因此，這兩類藥物的聯合必須遵循其适應證不要随意使用。
