藥效學
作用機制尚不清楚，可能幹擾核苷酸和核酸摻入RNA和DNA，并抑制氧化磷酸化作用，從而影響DNA、RNA、磷脂和蛋白質的生物合成，亦可能幹擾葉酸鹽的轉換。本品亦可能具有抗真菌活性，但無治療作用。
藥動學
口服不易吸收。肌注後血藥濃度于0.5～l小時達峰值，每日肌注4mg/kg，10～12日後，血藥峰值可達0.3～0.5μg/ml.腎功能減損時，血藥濃度可增高。在體内有一定程度的貯存。不能通過血腦屏障。在人體内的生物轉化不詳。在動物體内本品不發生代謝變化。給藥後，患者尿液中可持續排出遞減量直至停藥後8周。小鼠實驗表明本品主要由尿中以原形排出。
适應症
為治療黑熱病（首選藥為葡萄糖酸銻鈉）和卡氏肺囊蟲病（首選藥為複方磺胺甲惡唑）的次選藥物。亦用于治療早期非洲錐蟲病；對晚期伴中樞神經系統感染的錐蟲病患者則療效差，可用舒拉明（Suramin）。
适用于對銻劑耐藥或不能接受銻劑治療的黑熱病，也用于卡氏肺孢子蟲病。尚可治療早期的岡比亞和路得西亞錐蟲病，以及廣泛用于預防岡比亞錐蟲病。
用法用量
肌肉注射，一次每公斤體重3-5mg，一日1次，10-15日一療程。靜脈滴注，一次每公斤體重3-5mg，溶于5%葡萄糖注射液250-500m中使用，一療程15-20日。
1.治療黑熱病：每日3～5mg/kg，肌注，療程10～15日；靜脈滴注的劑量每日為3～5mg/kg，加入5％葡萄糖中稀釋後緩慢滴注，療程15～20日。可間隔1～2周後重複一療程。
2.治療卡氏肺孢子蟲病：每日4mg/kg，分2次肌注，療程12～14日。
3.預防岡比亞錐蟲病：單劑3～5mg/kg，每3～6個月重複給藥1次。
4.本品的水溶液極不穩定，故應在應用時新鮮配制成4％水溶液。
5.病變累及中樞神經系統時，本品治療無效。
6.本品不能鞘内給藥。 醫學教育網搜集整理
7.應用本品出現血壓下降時，可用阿托品對抗。
8.治療早期可使原有症狀加劇，如發熱增高、脾髒增大等。
[劑型與規格]針劑：0.2g/支，0.3g/支
禁用慎用
本品可使原有肺結核病竈惡化，故肺結核病者禁用。
給藥說明
治療早期可使原有症狀加劇，如發熱增高、脾髒增大等。
不良反應
肌肉注射局部刺激，血腫。可引起藥熱，脾腫大，腎損害。肺結核患者病竈惡化。
靜脈注射可引起血壓明顯下降，伴頭痛、心悸、胸悶、惡心和腹痛等。肌注給藥時，注射部位可出現硬結、血腫、膿腫形成和組織壞死。部分患者有低血糖或高血糖反應。較大劑量時可引起腎髒、肝髒功能損害，應中止治療，肝、腎功能損害可逆轉。部分患者在治療中出現荨麻疹、呼吸急促等。
此藥能殺滅利什曼原蟲，但它的療效不如葡萄糖酸銻鈉，它的不良反應發生率高（約45％），已由其他藥物所代替。近來發現它對愛滋病伴卡氏肺囊蟲病性肺炎的療效好，對此藥又重新引起興趣。靜注或肌注此藥治療卡氏肺囊蟲病性肺炎，約50％患者發生毒性反應，如注射部位局部疼痛、發生無菌性膿腫，低血壓、低血糖症及氮質血症；吸入此藥時，可發生支氣管刺激症狀，而周身性反應較少。但吸入此藥也可發生低血糖症、中性細胞減少及過敏反應，有報告一次劑量後即發生低血壓，甚至有因低血壓、低血糖及心律失常而死亡者。
最常見、最嚴重的不良反應是腎毒性作用及表皮壞死溶解。
低血糖症常發生于靜注此藥者，而吸入此藥者發生的機會少一些。
貧血及白細胞減少不常見，但長期用藥可發生巨成紅細胞骨髓改變及血小闆減少。
