美洛昔康片

美洛昔康片

抗炎和抗風濕藥
美洛昔康片,西藥名。為抗炎和抗風濕藥。用于類風濕關節炎的症狀治療、疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節病)的症狀治療。[1]這些信息是基于對3750個患者進行的超過18個月的臨床試驗得到的,患者每日口服美洛昔康片劑或膠囊劑量為7.5或15mg(治療用藥的平均時間為127天)。少見:血細胞計數失調、白細胞減少、血小闆減少、粒細胞缺乏症(參見c部分)。罕見:胃腸道穿孔,胃炎、結腸炎,消化性潰瘍、穿孔或胃腸道出血有時會比較嚴重,特别對于老年患者。罕見:Steven-Johnson綜合征和毒性表皮壞死松懈、血管性水腫、大疱反應如多形紅斑、感光過敏。
  • 藥品名:美洛昔康片
  • 外文名:Meloxicam Tablets
  • 别名:
  • 是否處方藥:處方藥
  • 主要适用症:
  • 主要用藥禁忌:
  • 劑型:
  • 運動員慎用:
  • 是否納入醫保:
  • 批準文号:
  • 藥品類型:化學藥品
  • 分子式:C14H13N3O4S2
  • 分子量:351.40
  • 規 格:7.5mg
  • 劑 型:片劑

作用

美洛昔康片是一個非甾體類抗炎藥,具有消炎、止痛和退熱的作用。美洛昔康片在臨床上可用于類風濕關節炎、強直性脊柱炎等關節炎性疾病的治療,能夠起到緩解關節炎症反應、減輕關節腫痛的作用。應用的劑量及服用方法,要在醫生的指導下來應用。n

對于有嚴重腎功能不全的患者,嚴重肝功能不全的患者、以及有心腦血管疾病的患者,在應用時一定要慎重。在用藥過程中,患者可能會出現胃腸道不适,比如惡心、嘔吐、納差等,如果出現上述情況,要及時對症處理。

鑒别方法

(1)取本品細粉适量(約相當于美洛昔康15mg),加氯仿10ml振搖使美洛昔康溶解,濾過,濾液加三氯化鐵試液3滴,振搖,放置後即顯淡紫紅色。(2)取本品的細粉适量,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液,制成每1ml中含美洛昔康7μg的溶液,濾過,(3)取本品細粉适量(約相當于美洛昔康20mg)加氯仿10ml,吸取上述兩種溶液各20μl,

檢查

含量均勻度取本品1片,置100ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液适量,溶出度取本品,照溶出度測定法(中國藥典2000年版二部附錄ⅩC第一法),另取在105℃幹燥至恒重的美洛昔康對照品約20mg,精密稱定,置200ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液75ml,超聲使溶解,加0.1mol/L磷酸二氫鉀溶液100ml,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄ⅣA),在362nm波長處分别測定吸收度,計算出每片溶出量,限度為标示量的75%,應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各規定(中國藥典2000年版二部附錄ⅠA)。

含量測定

取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取适量(約相當于美洛昔康7.5mg),置100ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液70ml,超聲振蕩使美洛昔康溶解,放冷,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用0.1mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄ⅣA),在362nm波長處測定吸收度;另取在105℃幹燥至恒重的美洛昔康對照品适量,精密稱定,用0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含7.5μg的溶液,同法測定,計算,即得。

用法用量

口服。

骨關節炎症狀加重時:一次1片,一日1次,如果症狀沒有改善,需要時,劑量可增至一次2片,一日1次;每片7.5mg。

類風濕性關節炎和強直性脊柱炎:一次2片,一日1次,根據治療後反應,劑量可減至一次1片,一日1次;每片7.5mg(參見“特殊人群”)。

每日劑量不得超過15mg/天,每天的總劑量應一次性服用,用水或其它流體與食物一起送服。

對老年患者,類風濕性關節炎和強直性脊柱炎長期治療的推薦劑量為7.5mg/天。發生不良反應危險性增加的患者的起始劑量為7.5mg/天。

腎功能不全的患者:嚴重腎衰竭需透析的患者,劑量不應超過7.5mg/天。輕度和中度腎功能不全的患者無需調整劑量(如患者肌酐清除率大于25ml/分鐘)。

肝功能不全的患者:輕度和中度肝功能不全的患者無需調整劑量。嚴重肝功能不全的患者。

兒童:本品不得用于15歲以下兒童。美洛昔康有其它劑型,可能适用。

藥理毒理

本品為非甾體抗炎藥,在動物模型上具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其機理可能與抑制前列腺素的合成有關。

毒理研究遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性:雄性大鼠和雌性大鼠本品經口給藥劑量分别達9mg/kg/日和5mg/kg/日(按體表面積折算分别相當于成人臨床推薦量的4.9倍和2.5倍)時,對雌性和雄性大鼠的生育能力無明顯影響。但雄性大鼠在交配前2周及胚胎發育初期經口給予本品劑量≥1mg/kg/日(按體表面積折算分别相當于成人臨床推薦量的0.5倍)時死胎率升高。家兔在整個器官形成期經口給予劑量達60mg/kg/日(按體表面積折算分别相當于成人臨床推薦量的64.5倍)可導緻心髒間隔缺損(此為很少見的現象)的發生率升高,劑量≥5mg/kg/日(按體表面積折算分别相當于成人臨床推薦量的5.4倍)時死胎率升高。本品在大鼠器官形成期經口給予劑量達4mg/kg/日(按體表面積折算分别相當于成人臨床推薦量的2.2倍)時未見畸形。本品可通過胎盤屏障。尚無本品充分和嚴格對照的在孕婦患者進行的臨床研究來證實以上生殖毒性,但從動物的結果來看,妊娠期間不應服用本品,除非其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時。

大鼠在妊娠後期和授乳期經口給予本品≥0.125mg/kg/日(按體表面積折算分别相當于成人臨床推薦量的0.07倍)可導緻出生指數、活産率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未進行可評價本品對動脈導管關閉影響的臨床研究,應避免在懷孕的第6-9個月使用本品。

本品大鼠經口給藥劑量≥1mg/kg/日(按體表面積折算分别相當于成人臨床推薦量的0.5倍)時列胎率增加、分娩延遲和娩出時間延長;大鼠在器官形成期給藥劑量達≥4mg/kg/日(按體表面積折算分别相當于成人臨床推薦量的2.1倍),在妊娠後期和授乳期口給藥劑量≥0.125mg/kg/日(同前所述),均可導緻仔鼠存活率降低。

目前尚未進行本品在人乳汁中分泌情況的研究,但本品在大鼠乳汁中的濃度高于其血漿濃度。鑒于本品對哺乳期嬰兒潛在的嚴重不良反應,在考慮本品對母親的重要性後,應決定是否停止哺乳或停止用藥。

緻癌性:大鼠本品0.8mg/kg/日(按體表面積折算分别相當于成人臨床推薦量的0.4倍)連續經口給藥104周及小鼠本品8mg/kg/日(按體表面積折算分别相當于成人臨床推薦量的2.2倍)連續經口給藥99周均未見本品有緻癌作用。

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