成份
化學名稱：2-甲基-1-[2-〈乙基磺酰基〉乙基]-5-硝基-1H-咪唑。
化學結構式：
分子式：CHNOS
分子量：247.28
适應症
用于各種厭氧菌感染，如敗血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻窦炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術後傷口感染；用于結腸直腸手術、婦産科手術及口腔手術等的術前預防用藥；用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺杆菌所緻的胃窦炎及消化性潰瘍的治療。
用法用量
口服
1．厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據病情決定。
2．預防手術後厭氧菌感染：手術前12小時1次頓服2g。
3．原蟲感染：
1.陰道滴蟲病、賈第蟲病：單劑量2g頓服，小兒50mg/kg頓服，間隔3～5日可重複1次。
2.腸阿米巴病：一次0.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次，療程2～3日；小兒一日50mg/kg，頓服3日。
3.腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日
不良反應
不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不适。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癫痫發作和周圍神經病變。
禁忌
1.對本品或甲硝唑等硝基咪唑類吡咯類藥物過敏者禁用。
2.有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1．緻癌、緻突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具緻癌、緻突變作用，但人體中尚缺乏資料。
2．如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。
3．本品可幹擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。
4．用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體内乙醛蓄積，幹擾酒精的氧化過程，導緻雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5．肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體内蓄積，應予減量，并作血藥濃度監測。
6．本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。
7．念珠菌感染者應用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。
8．本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。
9．治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。
10.藥物不要放在孩童可觸及的地方。
11.廢棄藥品包裝不應随意丢棄。
人群用藥
孕婦用藥
本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月内應禁用。3個月以上的孕婦隻有具明确指征時才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具緻癌作用，故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥，應暫停哺乳，并在停藥3日後方可授乳。
兒童用藥：
參見其他項下内容，或遵醫囑。
老年用藥：
老年人由于肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。
相互作用
1．本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。
2．與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用時，可加快本品代謝，使血藥濃度下降，并使苯妥英鈉排洩減慢。
3．與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時，可減慢本品在肝内的代謝及其排洩，延長本品的血消除半衰期(t1/2β)，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
4．本品幹擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒後可出現精神症狀，故2周内應用雙硫侖者不宜再用本品。
5．本品可幹擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的測定結果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降。
6．與土黴素合用時，土黴素可幹擾本品清除陰道滴蟲的作用
藥理毒理
藥理作用：本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱拟杆菌等拟杆菌屬、梭杆菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鍊球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺杆菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。
本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應反應，使原蟲的氮鍊發生斷裂，從而殺死原蟲。
毒理研究：動物實驗或體外測定發現本品具緻癌、緻突變作用，但人體中尚未證實。
包裝
藥品包裝用鋁箔、聚氯乙烯固體藥用硬片包裝：8片/闆×1闆/小盒；12片/闆。
執行标準
《中國藥典》2010年版二部
