簡介
主要成份為來曲唑，其化學名稱為：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑；
分子式：C17H11N5；
分子量：285.31；
藥理作用
來曲唑對芳香化酶具有選擇性和競争性的強效抑制作用，減少雄激素向雌激素的轉化，最終降低體内雌激素水平，從而對雌激素依賴性乳腺癌發揮治療性作用。Bhatnagar等比較了氨魯米特、福美坦、瑞甯得、fadrozole和來曲唑5種芳香化酶抑制劑在體外實驗中對人胎盤芳香化酶的抑制作用，結果表明，來曲唑的活性是氨魯米特的170倍，瑞甯得的2倍、福美坦的6倍。
在大鼠的體内實驗中，fadrozole，瑞甯得和來曲唑的活性分别比氨魯米特高1000，1000與10000倍以上。Bhatnagar等又比較了以上5種芳香化酶抑制劑在體外對雌激素、醛固酮和皮質類固醇合成的選擇性抑制作用，結果表明，對雌二醇IC50分别為13，0.88，0.6，0.03和0.02μmol/L；對皮質激素的IC50分别為4，＞350，＞350，3300與17500μmol/L；對醛固醇的IC50分别為9，＞350，430，33與10500μmol/L。這些結果表明，來曲唑對皮質激素和醛固醇的影響很小，是迄今選擇性最強的芳香化酶抑制劑。
藥代動力學
來曲唑經胃腸道迅速吸收，生物利用度為99.9%，且不受食物影響，服用來曲唑2.5mg/d，2～6周達到穩态血藥濃度.穩态時的血藥濃度是單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有極微的非淺性，這種穩态水平可維持更長時間，但不産生蓄積來曲唑與蛋白質結合率低，分布容積較大。本品經細胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代謝，本品代謝緩慢，65%以上的代謝物經腎排出，隻有5%以原藥經腎排出，其餘轉化為葡萄醛酸排出，來曲唑的消除半衰期為2d。對老年人和肝、腎功能損害者無需調整劑量。
藥物相互作用
該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯合用藥，療效并無提高。用西咪替丁進行的藥物動力學相互作用研究表明西咪替丁對來曲唑藥物動力學沒有顯着的臨床影響。用華法林進行的相互作用研究表明來曲唑對華法林動力學沒有顯着的臨床影響。
不良反應
随機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能相關的不良反應的發生率為33%，明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮紅、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
注意事項
對本品及其輔料過敏者禁用，絕經前婦女及嚴重肝、腎功能損傷作者慎用；
本品應用于絕經後婦女，如乳婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險；
少數患者出現肝髒生化指标異常，而與肝轉移無關；
老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。
