藥品名稱
藥品名稱:通用名:注射用頭孢呋辛鈉。
英文名:Cefuroxime Sodium for Injection。
漢語拼音名:Zhusheyonɡ Toubɑofuxinnɑ。
商品名
商品名:達力新。
主要成分
本品主要成份為:頭孢呋辛鈉。其化學名稱為:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
分子式
分子式:C16H15N4NaO8S
分子量
分子量:446.37
性狀
本品為類白色或微黃色粉末或結晶性粉末。
藥理毒理
本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性杆菌産生的β-内酰胺酶相當穩定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥,其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差,1~2mg/L可分别抑制對青黴素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血杆菌有較強抗菌活性,大腸埃希菌、奇異變形杆菌等可對本品敏感;吲哚陽性變形杆菌、枸橼酸菌屬和不動杆菌屬對本品的敏感性差,沙雷菌屬大多耐藥,銅綠假單胞菌、彎曲杆菌屬和脆弱拟杆菌對本品耐藥。其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶酰化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形态變長,最後溶解和死亡。
藥代動力學
靜脈注射本品1g後的血藥峰濃度(Cmax)為144mg/L;肌内注射0.75g後的血藥峰濃度(Cmax)為27mg/L,于給藥後45分鐘達到;靜脈注射和肌内注射相同劑量後的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好,能進入炎性腦脊液,細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65~75mg/kg,腦脊液中濃度可達0.1~22.8mg/L。每8小時肌内注射0.75g後痰液中的藥物濃度為0.1~7.8mg/L;注射後2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5~15mg/L。肌内注射0.75g或靜脈注射1.5g後骨組織中藥物濃度可分别達2.4mg/L和19.4mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注後的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁;血清蛋白結合率為31%~41%。本品大部分于給藥後24小時内經腎小球濾過和腎小管分泌排洩,尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2β)為1.2小時,新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2β)延長,同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。
儲藏
遮光,密封,在陰涼幹燥處保存。
規格
規格:3.0g。
适應證
用于敏感菌所緻的以下病症:
1.呼吸道感染:急、慢性支氣管炎,感染性支氣管擴張症,細菌性肺炎,肺膿腫和術後胸腔感染。
2.耳、鼻、喉科感染:鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。
3.泌尿道感染:急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無症狀的菌尿症。
4.皮膚和軟組織感染:蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
5.骨和關節感染:骨髓炎及膿毒性關節炎。
6.産科和婦科感染:盆腔炎。
7.淋病:尤其适用于不宜用青黴素治療者。
8.其他感染:包括敗血症及腦膜炎;腹部骨盆及矯形外科手術;心髒、肺部、食管及血管手術;全關節置換手術中預防感染。
國藥準字
國藥準字:國藥準字H20030238。
用法用量
肌内注射靜脈注射或靜脈滴注:
1.肌内注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。
2.靜脈注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水使溶解成黃色的澄清溶液。
3.靜脈滴注:可将1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶于50ml注射用水中或與大多數常用的靜脈注射液配伍(氨基糖苷類除外)一般或中度感染:一次0.75g一日3次肌内或靜脈注射重症感染:劑量加倍一次1.5g一日3次靜脈滴注20~30分鐘嬰兒和兒童按體重一日30~100mg/kg分3~4次給藥。
不良反應
1.偶見皮疹及血清氨基轉移酶升高停藥後症狀消失。
2.與青黴素有交叉過敏反應。
3.據文獻報導長期使用本品可導緻非敏感菌的增殖胃腸失調包括治療中後期甚少出現的假膜性結腸炎。
4.罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低嗜酸性粒細胞增多白細胞和嗜中性粒細胞減少停藥後症狀消失。
5.肌内注射時注射部位會有暫時的疼痛劑量較大時尤其如此。
禁忌
禁忌:對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
注意事項
1.交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%~10%;如作免疫反應測定時,則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2.對青黴素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者,特别是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎(頭孢菌素類很少産生僞膜性結腸炎)者,和有腎功能減退者應慎用。
4.如溶液發生渾濁或有沉澱不能使用。
5.不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色,本品粉末、懸液和溶液在不同的存放條件下顔色可變深,但不影響其效價。
6.對診斷的幹擾:應用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(直接)可出現陽性;本品可緻高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性,故應用本品期間,應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度;本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性,但葡萄糖酶法則不受影響。
藥物相互作用
1.本品與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星,慶大黴素,卡那黴素,妥布黴素新黴素,鹽酸金黴素,鹽酸四環素,鹽酸土黴素,粘菌素,甲磺酸鈉硫酸多粘菌素,B葡萄糖酸紅黴素,乳糖酸紅黴素,林可黴素,磺胺異噁唑,氨茶堿,可溶性巴比妥類,氯化鈣,葡庚糖酸鈣,鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥,利多卡因,去甲腎上腺素,間羟胺哌甲酯琥珀,膽堿等。
偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌:青黴素,甲氧西林琥珀酸,氫化可的松,苯妥英鈉,丙氯拉嗪,維生素B族和維生素C水解蛋白。
2.本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。
3.本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。
4.本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。
藥理作用
本品為第二代頭孢菌素類抗生素,對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性杆菌産生的β内酰胺酶相當穩定,耐甲氧西林葡萄球菌腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感,對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差,1~2mg/L可分别抑制對青黴素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌,對流感嗜血杆菌有較強抗菌活性,大腸埃希菌奇異變形杆菌等可對本品敏感;吲哚陽性變形杆菌枸橼酸菌屬和不動杆菌屬對本品的敏感性差,沙雷菌屬大多耐藥銅綠假單胞菌彎曲杆菌屬和脆弱拟杆菌對本品耐藥,其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶酰化抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形态變長,最後溶解和死亡。



















