基本介紹
生長激素釋放抑制激素;施他甯,生長抑素
【外文名】
Somafostatin
【藥理作用】
①可以抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素、胰高血糖素的分泌。②可以抑制由試驗餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌，可抑制胃蛋白酶、胃泌素的釋放。③可以顯着減少内髒血流，降低門靜脈壓力，降低側枝循環的血流和壓力，減少肝髒血流量。④減少胰腺的内外分泌以及胃小腸和膽囊的分泌，降低酶活性，對胰腺細胞有保護作用。⑤抑制胰高血糖素的分泌。⑥可影響胃腸道吸收和營養功能。
藥代動力學
健康人内源性生長抑素在血漿中的濃度很低，一般在175ng/L以下。在靜脈注射給藥後，生長抑素顯示出非常短的血漿半衰期，依據放射性免疫測定結果，其半衰期一般大約在1.1分鐘至3分鐘之間；對于肝髒病人，其半衰期在1.2分鐘至4.8分鐘之間；對于慢性腎衰病人，其半衰期大約在2.6分鐘至4.9分鐘之間。以每小時75µg的速度靜脈滴注生長抑素之後，在15分鐘内濃度達峰為1250ng/L，代謝清除率為每分鐘1L，半衰期為2.7分鐘左右。靜脈注射2µg的125Ⅰ甲狀腺素生長抑素之後，4小時後40%經尿排出，24小時後排洩70%。生長抑素在肝髒中通過肽鍊内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和環化部分，迅速在肝内代謝。
【适應症】
用于肝硬化門脈高壓所緻的食管靜脈出血；消化性潰瘍應激性潰瘍、糜爛性胃炎所緻的上消化道出血；預防和治療急性胰腺炎及其并發症；胰、膽、腸瘘的輔助治療；其他:肢端肥大症、胃泌素瘤、胰島素瘤及血管活性腸肽瘤。
注意事項
用量用法
【用量用法】①上消化道大出血，先緩慢靜注負荷量250μg，，繼以250μg/小時靜滴，止血後應連續給藥48～72小時。②胰、膽、腸瘘250μg/小時靜滴，直至瘘管閉合，閉合後繼用1～3天。③急性胰腺炎應盡早使用，靜滴250μg/h，，連續72～120小時；預防胰腺手術并發症連續用5天；對行ERCP檢查者應于術前2～3小時就開始使用本品。
【不良反應】①少數患者産生眩暈、耳鳴、臉紅。②注射本品的速度超過50μg/分時，則會産生惡心、嘔吐。
注意事項
【注意事項】①禁用于對本品過敏者，以及妊娠和哺乳期婦女。②給藥開始時可引起暫時性血糖下降，對于胰島素依賴性糖尿病患者應每3～4小時查血糖一次。③本品可以延長環己巴比妥的催眠作用時間，加劇戊烯四唑的作用，不宜同時使用。④應單獨給藥，本品不宜與其他藥物配伍給藥。⑤動脈性出血不屬生長抑素的适應證。⑦止血效果肯定因不伴全身流血動力學改變，本品半衰期極短。
【規格】粉針劑:250μg，3mg
