适應症
1、第一代頭孢菌素,如頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢拉定等,口服主要用于治療革蘭陽性菌,特别是耐藥金黃色葡萄球菌所緻的輕、中度呼吸道和泌尿道感染。注射廣泛用于需氧菌(包括耐青黴素類)引起的中度感染和部分敏感菌引起的嚴重感染,如呼吸系統、泌尿生殖系統、膽道、皮膚軟組織、外科手術後、耳鼻喉和眼科感染等。
2、第二代頭孢菌素,如頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢克洛等,可作為一般革蘭陰性菌感染的首選藥,對革蘭陽性菌及流感杆菌也有較強作用。适用于敏感菌引起的呼吸道、膽道、泌尿道、皮膚及軟組織、骨關節、婦産科感染及耐青黴素的淋病奈瑟菌感染。
3、第三代頭孢菌素,如頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢他定、頭孢他美酯等,口服主要用于治療革蘭陰性菌所緻各系統的中度感染。注射用于耐藥的革蘭陰性菌引起的嚴重感染,及以革蘭陰性杆菌為主要緻病菌、兼有厭氧菌和革蘭陽性菌的混合感染且病情危重者。
4、第四代頭孢菌素,如頭孢吡肟、頭孢匹羅等,用于對其他抗生素耐藥的細菌引起的各系統嚴重感染或其他抗生素治療無效的嚴重感染。如腸杆菌科的弗勞地枸橼酸杆菌、陰溝腸杆菌,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其他敏感菌所緻各系統的嚴重感染。
概述
頭孢菌素類是β-内酰胺類抗生素的一個亞類(具有β-内酰胺環化學結構的抗生素)。β-内酰胺類抗生素還包括碳青黴烯類、單環β-内酰胺類,和青黴素。nn頭孢菌素有五個主要分類或代。不同代對不同類型的細菌有效。
大多數細菌具有保護其自身的外殼(細胞壁)。像其它β-内酰胺類抗生素一樣,頭孢菌素通過防止細菌形成細胞壁而發揮作用,導緻細菌死亡。nn因為頭孢菌素在結構上與青黴素類似,所以有些對青黴素有過敏反應的人,可能對某些頭孢菌素有過敏反應。醫療保健從業人員可以幫助評估認為發生了過敏反應的人中特定抗生素之間發生過敏性交叉反應的風險。
成分
本品主要成分為頭孢菌素。
性狀
見具體藥物說明書
不良反應
1、過敏反應:
(1)使用本類藥物的超敏反應和過敏反應發生率約≤5%,包括荨麻疹、瘙癢、皮疹(斑丘疹、紅疹、麻疹樣疹)、發熱和寒戰。血清病樣反應、嗜酸性粒細胞增多、關節痛、水腫、生殖器和肛門瘙癢、血管神經性水腫、斯-約綜合征、多型性紅斑、中毒性表皮壞死松解症和剝脫性皮炎。因過敏而緻死者,較少發生。
(2)發生過敏反應的患者大多數均有過敏史,尤其是有青黴素過敏史。
2、血液系統:
(1)接受頭袍菌素類的患者中,約有≥8%串現直接和間接Coombs試驗假陽性結果。其他不良反應包括輕而短暫的中性粒細胞減少、血小闆增多或減少、白細胞減少、淋巴細胞增多、各類血細胞減少,貧血、冉生障礙性貧血、溶血性貧血和出血也會發生。
(2)使用含有N-甲硫四唑側鍊的頭孢菌素(包括頭孢噻吩、頭孢孟多、頭孢甲肟、頭孢尼西、頭孢哌酮、頭孢雷特、頭泡匹胺)可能發生凝血酶原時間延長、活化的部分凝血活酶時間(aPTT)延長和(或)低凝血禹原血症(出血或不出血),這種不良反應常在老年、體别患者,維生素K缺乏者,嚴重腎功能衰竭或胃腸道根治手術後的患者中發生。
(3)近代研究表明,這種N-甲硫四唑側鍊可以幹擾維生素K的代謝和再生,并抑制谷氨酸的y-羧化作用,而這此現象正是肝髒合成凝血酶原過程中有賴于維生素K的參與步驟。因此。臨床上在使用含有這種側鍊的頭孢菌素類時,應當同時使用維生素K預防出血。
3、腎損害:偶見BUN和血肌酐濃度一過性升高。可逆性間質性腎炎偶有報道,腎毒性多在老年、體弱、腎功能已有受損的患者中發生。
4、肝損害:血清AST、ALT和AKP水平一過性升高。膽紅素和(或)LDH水平也可能升高,肝功能受損包括膽汁淤積也有報道,停藥後,以上不良反應可見逆轉。
5、胃腸道不良反應:口服本類藥物最常見的不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉和維生素B族缺乏。這些不良反應一般較輕,且為一過性,不過,也有極少患者的這類不良反應的嚴重程度可能達到必須停藥的地步。某些本類藥物還可能引起腹痛、裡急後重、消化不良、舌炎、胃内灼熱感(燒心)和二重感染,這些不良反應在肌内注射或靜脈注射時也可能發生。罕見的情況是。在使用(甚至單次使用)中或停用某些本類藥物後,會由于耐藥産毒的難辨梭狀芽孢杆菌屬引起與頭孢菌素(尤其第二、三代)有關的假膜性小腸結腸炎,文獻已報道過因此而緻死者。
6、局部不良反應:某些本類藥物在肌内注射或靜脈注射後的局部反應是常見的。肌内注射後則更常發生局部疼痛、觸痛、硬結,有時會産生無菌性脹腫或組織壞死。
藥物相互作用
1、在給予含有N-甲硫四唑側鍊的β内酰胺類(如頭孢孟多、頭孢哌酮、頭孢替坦、拉氧頭孢)後48-72h如飲用乙醇會發生雙硫侖(戒酒硫)樣反應。這種反應似乎是由于乙醛的積累引起的:如果在給予首劑的這類抗生素之前攝取乙醇就不會發生。頭孢尼西也含有N-甲硫四唑側鍊,近期報道。用此藥後飲酒并未發生該項反應,值得審慎觀察,一些藥物制劑中含有乙醇,如尼莫地平注射液、地西泮注射液、硝酸甘油注射液、氫化可的松注射液、一些中藥注射劑、酯劑等,與本類藥物合用時在個别敏感的患者也可能發生雙硫侖樣反應。
2、同時口服丙磺舒可競争性抑制腎小管分泌,導緻頭孢菌素類的血藥濃度上升,t1/2延長。
3、同時使用腎毒性藥物(如氨基糖苷類、多黏菌素E、多黏菌素B或萬古黴素)會加重某些頭孢菌素類的腎毒性,應避免合用。
4、既往曾認為頭孢菌素類和氯黴素之間存在着抗菌活性增強或協同的作用,但近期報道證實,合用頭孢菌素類(如頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松)和氯黴素對抗多種革蘭陰性和陽性菌中,兩者存在着拮抗作用。特别是在氯黴素先于頭孢菌素類加入溶劑中時,此外,據報道至少有1例患腸炎(沙門)杆菌性腦膜炎的嬰兒體内也出現了此種拮抗作用。因此,有人建議,應避免氯黴素與任一頭孢菌素合用,特别是在殺菌作用被認為是重要的時候。
貯藏
密封保存
有效期
12個月
類型
先鋒黴素(頭孢菌素)類抗生素是臨床上常用的抗菌藥物,按發現年代以及抗菌性質可分為一、二、三、四代。1962~1970年發現生産的為第一代,如頭孢噻吩(先鋒黴素1号)、頭孢噻啶(先鋒黴素2号)、頭孢氨苄(先鋒黴素4号)。頭孢脞啉(先鋒黴素5号)、頭孢拉啶(先鋒黴素6号)。
1970~1976年生産的為第二代,如頭孢盂多、頭孢替定、頭孢呋新等。1976~1983年發現生産的為第三代,如頭孢隆胎、頭抱哌酮(先鋒必),頭孢三嗪(菌必治),頭孢他啶(複達欣)等。第四代是80年代中期開發的,大多數品種尚在試驗中,目前主要的有頭孢脞喃等。
先鋒黴素類抗生素與青黴素相似,均屬于β-内酰胺類殺菌劑,臨床上最常用的有:
(1)先鋒黴素V:用于呼吸道感染、尿路感染、肝膿腫、敗血症等。成人0.5克,每日2~4次。兒童每天每千克體重20~100毫克,分2~4次,肌注或靜脈給藥。
(2)先鋒黴素W:用于腎盂腎炎、尿路感染、咽峽炎、呼吸道及肺部感染,成人每次0.25~1.O克,每日3~4次,兒童每日每千克體重30~100毫克、分4次口服。
(3)先鋒必:用于泌尿系感染、呼吸道感染、腹膜炎、膽囊炎、腦膜炎、敗血症、淋病等,成人每次1~2克,每12小時一次,兒童每天每千克體重50~200毫克,分2次肌注或靜脈給藥。
(4)菌必治:用于腦膜炎、肺炎、腹膜炎、皮膚軟組織感染、淋病、敗血症等嚴重感染。成人每次:1~2克,每日一次。
區别
第一、二、三代頭孢的主要差别在于:
1.開發年代有先後:1962-1969年間開發的為第一代;第二、三代開發時間分别為1970-1976年和1976年以後,新近已有第四代面市。不要把先鋒幾号(常以羅馬字标出)誤為幾代先鋒,列如先鋒VI(六号,即頭孢拉定)不是“第六代”而屬第一代先鋒。
2.抗菌譜不同:第一代對格蘭陽性菌(列如引起疖腫、膿包的葡萄球菌,引起風濕的鍊球菌)較敏感;第三代對格蘭陰性菌(如大腸杆菌、沙門菌、痢疾杆菌等)較敏感;而第二代對二者雖都敏感,但對陽性菌不如一代,對陰性菌明顯遜色于第三代,可謂居中。
3.對B-内酰胺酶的穩定性:第三代>第二代>第一代。
4.進入血腦屏障容易程度:第三代多可進入,第二代少數大劑量時可入,一般都不進入。這一點對腦膜炎、顱内膿腫的選藥至關重要,不能進入,怎起作用?
5.腎毒性:第三代<第二代><第一代其中第三代基本無腎毒性="其中第三代基本無腎毒性"與腎毒性較大的藥物合用時要注意這一特點="與腎毒性較大的藥物合用時要注意這一特點">腎功能不好的患者更要注意。
6.對綠膿杆菌(常為燒傷緻死原因,極易抗藥)、厭氧菌等特殊感染,第二代無效,第三代作用較強。
7.價格:一般第三代>第二代>第一代。



















