萊克多巴胺

萊克多巴胺

人工合成β-興奮劑類化合物
萊克多巴胺是一種人工合成的β-腎上腺受體激動劑(俗稱β-興奮劑)類化合物,是由美國制藥公司研究出的毒性小、代謝快的克倫特羅替代品,屬于第二代瘦肉精。因其具有調節蛋白質合成的作用,國外也稱為蛋白質再分配劑(Repartitioner),在臨床上主要用于治療支氣管哮喘、充血性心力衰竭症和肌肉萎縮症等。萊克多巴胺的毒性遠低于具有相同功能的其它瘦肉精添加物。常規劑量的瘦肉精類藥物可在機體内被代謝并排出體外,不會對機體造成傷害,但過量攝入萊克多巴胺,人體會出現不同程度的中毒反應,其症狀與動物中毒症狀相似,表現為肌肉震顫、四肢麻痹、心動過速、心律失常、腹痛、肌肉疼痛、惡心眩暈等症狀,重者可引發高血壓、心髒病甚至死亡。[1]
    藥品名: 外文名: 别名: 是否處方藥: 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型: 中文名:萊克多巴胺 英文名:Ractopamine 化學式:C18H23NO3 CAS号:90274-24-1 摩爾質量:301.38 g·mol−1 熔點:159.8℃

簡介

萊克多巴胺(Ractopamine)是一種人工合成的β-腎上腺素受體激動劑。它可以加快畜禽生長速度,降低胴體脂肪含量,提高瘦肉率。人吃了殘留萊克多巴胺的組織後會出現中毒症狀,對患高血壓、青光眼、糖尿病、前列腺肥大等疾病患者危害更大,嚴重的可能危及生命。

常見的β-腎上腺素興奮劑有克侖特羅、萊克多巴胺、沙丁胺醇等,克侖特羅俗稱“瘦肉精”。随着中國對克侖特羅監管力度的加大,克倫特羅的使用逐漸減少,其他β-興奮劑如萊克多巴胺的使用逐漸增加。

性質

化學名稱:1-(4-羟基苯基)-2[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙氨基]-乙醇鹽酸鹽   

理化性質:可溶于水,微溶于丙酮,可溶于乙醇,pH值:6~7,呈中性  

質量标準:最低含量99%(高壓液相法)     

海關編碼:2922.1100   

化學分類:苯基乙醇胺類 

用途

萊克多巴胺是一種醫藥原料,為可用于治療充血性心力衰竭症的強心藥。還可以用于治療肌肉萎縮症,同時增長肌肉,減少脂肪蓄積,并對胎兒和新生兒生長有益。

1999年12月美國食品與藥品監督管理局(FDA)批準萊克多巴胺可以使用在豬養殖産業,萊克多巴胺也是歐盟唯一允許使用的β-興奮劑。可以用于動物營養重新配劑,廣泛地用于畜牧業和養殖業。可以同時提高動物的日增重,提高飼料利用率,提高動物的蛋白質含量,用以助長豬、牛、火雞生出肌肉,減少體脂肪。

其肉品殘留毒性遠低于具有相同功能的其他瘦肉精添加物,在由美國制定的容許殘留量下合法使用,将不會對人類造成中毒或短期危害。但目前的實驗數據無法确定是否對人體會産生其他副作用,人體長期攝取殘留的萊克多巴胺是否會造成健康問題也尚不清楚,因此仍然存在争議。

 

美國食品藥品監督管理局認為在安全殘留量内的安全性通過了科學檢驗,因此允許在飼料中添加使用,但不得直接使用于人體。除美國外,全世界核準于牛隻飼料中添加萊克多巴胺的國家,包括加拿大、墨西哥、印尼等三國。

中國也有研制專利報道,萊克多巴胺曾作為克侖特羅的替代品被廣泛使用。但自2011年12月5日起在中國境内禁止生産和銷售。

檢測方法

萊克多巴胺酶聯免疫檢測試劑盒

利用免疫學競争法的原理,固相載體微孔闆上包被有萊克多巴胺蛋白偶聯物,加入待測萊克多巴胺标準品或樣品溶液及特異性的抗萊克多巴胺的抗體,包被在微孔闆上的萊克多巴胺蛋白偶聯物和标準品或樣品中的萊克多胺競争性地與抗體結合;再加入酶标二抗,形成抗原抗體複合物;洗滌後加入顯色劑,結合的酶将無色的顯色劑轉化為藍色的産物;加入反應終止液後使顔色由藍色變為黃色;在450nm波長進行檢測,樣品中的萊克多巴胺濃度與吸收光強度成反比。

安全性

急性毒性

在動物實驗中,小鼠的半數緻死量為3547-2545 mg/kg,大鼠的半數緻死量為474-365 mg/kg。

中毒症狀

在大量食用含有萊克多巴胺殘留的肉類或内髒時,可能引發中毒症狀,惡心、頭暈、肌肉顫抖、心悸、血壓上升、促進心血管疾病等。

禁産禁銷

2008年底以來,國内屢次發生“瘦肉精”事件,萊克多巴胺作為“瘦肉精”的一種,引起公衆的廣泛關注。“瘦肉精”是指能夠促進瘦肉生長的一類物質,主要包括:鹽酸克侖特羅、萊克多巴胺、沙丁胺醇等腎上腺素受體激動劑。豬、牛、羊等攝入“瘦肉精”後能加速生長、提高瘦肉率、降低脂肪沉積、提高飼料報酬等,但使用“瘦肉精”後會在動物組織内形成殘留,消費者食用後直接危害人體健康。2011年12月工業和信息化部發布公告,自12月5日起在中國境内禁止生産和銷售萊克多巴胺。

相關事件

台北市環保局銷毀含瘦肉精的美國牛肉

2012年3月12日,台北市環保局在木栅垃圾焚化廠,銷毀重7490公斤的含瘦肉精進口美國牛肉。2012年2、3月間,台灣爆發瘦肉精争議。這批含動物用藥萊克多巴胺(俗稱瘦肉精)進口美國牛肉,都是來自遭封存下架退貨的樹森公司基隆、高雄兩地倉儲,其中瘦肉精含量最高的部分肉品,達2.9ppb(濃度單位)。

上海市牛肉添加瘦肉精呈上升趨勢

2012年10月,上海市食藥監局透露,上海無規模化羊養殖場,尚無定點羊肉屠宰場,動物防疫部門原則上是不為地産羊開具“動物檢疫合格證明”。通過上海市指定市境道口進入本市的羊肉約為4萬噸每年。近年來檢測及檢測數據顯示,生豬養殖中違禁添加克倫特羅(瘦肉精的一種)已轉向使用萊克多巴胺等替代品,而牛養殖中違禁添加克倫特羅已呈上升趨勢 。

計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):2.7

氫鍵供體數量:4

氫鍵受體數量:4

可旋轉化學鍵數量:7

互變異構體數量:4

準确質量:301.167794

同位素質量:301.167794

拓撲分子極性表面積(TPSA):72.7

重原子數量:22

形式電荷:0

複雜度:297

同位素原子數量:0

确定原子立構中心數量:0

不确定原子立構中心數量:2

确定化學鍵立構中心數量:0

不确定化學鍵立構中心數量:0

共價鍵單元數量:1

功能3d受體數量:1

功能3 d供體數量:4

功能3 d陽離子數量:1

功能3 d環數量:2

有效轉子數量:7

構象異構體抽樣RMSD:0.8

CID構象異構體數量:129

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