喹乙醇:有中度至明顯的蓄積毒性-中文百科頻道

基本信息

中文名稱: 奧拉多司；快育靈；喹乙醇；奎乙醇；奧拉多司;2-(N-2-羟乙基-氨基甲酰)-3-甲基喹喔啉-1,4-二氧化物;N-羟乙基-3-甲基-2-喹啉酰胺-1,4-二氧化物；奧喹多司

英文名稱: Olaquindox;N-(2-HYDROXYETHYL)-3-METHYL-2-QUINOXALINECARBOXAMIDE 1,4-DIOXIDE;OLAGUINDOX;OLAQUINDOX;2-(n-(2-hydroxyethyl)karbamoyl)-3-methylchinoxalin-1,4-dioxid;2-quinoxalinecarboxamide,n-(2-hydroxyethyl)-3-methyl-,1,4-dioxide;bayernox;bayonox;bisergon

分子量: 263.25

EINECS号: 245-832-7

Mol文件: 23696-28-8.mol

簡介

喹乙醇是1965年由法國拜耳Bayer公司首先發現了它對動物的促進生長作用，于70年代開發的第二代生長促進劑。

化學性質

淡黃色結晶性粉末，無臭，味苦。溶于熱水，微溶于冷水，幾乎不溶于甲醇、乙醇和氯仿。小白鼠經口LD503.316mg/kg,大白鼠經口LD501700mg/kg。不溶于一般有機溶劑。在常溫下相當穩定，即使在70℃條件下，也可保存半月以上而不被氧化，但置于強光照射下，就會發生分解。

用途

1、喹乙醇為廣譜抗菌藥，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌中衆多細菌敏感，對緻病性溶血大腸杆菌、變形杆菌、沙門菌等有選擇性抑制作用，對豬痢疾有極好的療效。

2、該品為飼料添加劑，用作豬、牛雞等生長促進劑，具有效果好、用量少、毒性低及生産較簡易等特點，是一種很有前途的生長促進劑。該品系通過抗菌與蛋白同化作用而發揮促進生長的作用。

3、該品毒性極低,藥物排除快,使用安全。此外,能促進畜、禽、魚、蝦的生長和提高飼料利用率。可用于4齡以下的豬飼料,用量為15-50g/t,停藥期35天;可用于2齡以下的豬飼料,用量為50-100g/t,停藥期35天。産品不能超過24個月,不能與抗生素同時使用。

生産方法

1、由鄰硝基苯胺與次氯酸鈉反應，制得苯氧二氮茂-N-氧化物，然後與雙乙烯酮和乙醇胺反應制得。另一種制法是得到苯氧二氮茂-N-氧化物後，使基與乙酸乙酯反應，制得2-甲酸甲酯-3-甲基-喹噁啉-1,4-二氧化物。然後與乙醇胺縮合，也可得到奧拉喹多。

2、将9.2g（0.067mol）鄰硝基苯胺溶于35g甲苯中，加入0.21g（6.5×10-4mol）四丁基溴化铵和12g50%的KOH水溶液。在20℃攪拌滴加60g次氯酸鈉水溶液（活性氯含量大于5.2%），約1h滴完，繼續攪拌反應3h。反應結束後分去水相，有機相用少量水洗滌。蒸餾回收甲苯後得BFR8.7g。

3、将10.9g（0.084mol）乙酰乙酸乙酯與6.2g(0.1mol)乙醇胺于130-140℃下攪拌反應0.5h生成乙酰乙酰基氨基乙醇。降至40℃後滴加BFR乙醇溶液[5.8g(0.043mol)BFR溶于40mL無水乙醇]，0.5h加完，繼續反應48h，逐漸有土黃色沉澱生成。分離得到粗喹乙醇9.0g，産率88.4%。用乙醇/水(12:1)重結晶，80℃幹燥，得黃色結晶。

制劑與用量

雞

①用作雞飼料添加劑時，常用混飼量為10～25PPM，即每公斤飼料添加1.0～2.5克<喹乙醇。

②用于抗菌時，用量為5mg／kg體重·次，每日2次。或按每100公斤飼料4-9克拌料飼喂。上市前28天停藥。

③産蛋雞禁用本品。

豬

①兩個月内的代乳料中可添加50～100PPM。

②四個月内的仔豬料中，添加本品10～50PPM，宰前28天停藥。

禁忌配伍

喹乙醇雖與某些常用的抗菌素無交叉耐藥性，但卻不能與下列藥物同時使用(含飼用)，這些藥物有：杆菌肽鋅、恩拉黴素、北裡黴素、維吉尼黴素、硫酸粘杆菌素等。

毒性與中毒

中毒原因

喹乙醇本身毒性小，急性與慢性中毒試驗的結論均是無毒性的，但此藥的緻突變性及全面系統的安全性評價尚待進一步研究。在此，僅就某些常見中毒情況及預防中毒措施作簡單介紹。有關雞、鴨喹乙醇中毒的報道較多，中毒原因主要是使用不當造成的，如飼料中添加量太大或混合不均，飼喂時間過長等情況。一般雞連續飼喂時間為20天左右；鴨飼料中添加本品146.7PPM即可中毒及死亡。