簡介
[藥品名]氯硝西泮
[英文名]C1onazepam
[别名]氯硝安定，利福全，CLONOPIN
性狀
微黃色或淡黃色結晶性粉末；幾乎無臭，無味。在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。熔點237℃~240℃。
作用與用途
其作用類似地西泮及硝西泮，但抗驚厥作用比前二者強5倍，且作用迅速。它具有廣譜抗癫痫作用。
口服吸收迅速，1—2小時達蜂血濃度，作用可持續6—8小時。在體内大部被代謝，t1／2約22—38小時。
可用于各型癫痫，對舞蹈症亦有效。對藥物引起的多動症、慢性多發性抽搐、僵人綜合征、各類神經痛也有一定療效。
用法與用量
口服，初始量，1日0．75一lmg，分2—3次服用，以後逐漸增加；維持量，1日4—8mg，分2—3次服用。小兒，開始每日10—20μg／kg，分2—3次服用，以後逐漸遞增；維持量每日100—200μg／kg，分2—3次服用。肌内注射，1次1—2mg，1日2—4mg。靜脈注射1次l一4mg。小兒每次0．02—0．06mg／kg。癫痫持續狀态未能控制者，20分鐘後可重複原劑量2次，興奮躁動者可适當加大劑量。需要時可靜脈滴注。
副作用與毒性
1．最常見的不良反應有嗜睡、共濟失調及行為紊亂；有時可見焦慮、抑郁等精神症狀及頭昏、乏力、眩暈、言語不清等。少數患者有多涎、支氣管分泌過多。偶見皮疹、複視及消化道反應。嗜睡在用藥過程中可漸消失，如與巴比妥類或撲米酮合用時，嗜睡可增加。發生行為紊亂時常需減量或停藥。長期服藥可緻體重增加。
2．用藥劑量須逐漸遞增至最大耐受量。停藥時亦須遞減，突然停藥可引起癫痫持續狀态。
3．有報告用于合并有大發作的癫痫小發作者可加重其大發作，故應配伍應用控制大發作用的藥物。如與苯巴比妥、苯妥英鈉及硝西泮合用時，開始宜用小劑量。
4．長期(1—6月)服用可産生耐受性。
5．靜注時，其呼吸、心髒抑制作用較地西泮為強，需注意。
6，肝、腎功能不全患者慎用，青光眼患者禁用。
制劑
片劑：每片0．5mg；2mg。注射掖：每支1mg(1ml)。
生産企業
徐州萊恩藥業有限公司、恩華藥業集團、福州海王福藥制藥有限公司、恩華藥業集團徐州第三制藥廠、淮陰市第二制藥廠、上海九福藥業有限公司、
藥動學
本藥口服吸收快而完全，達81.2%～98.1%。口服30～60min起效，1～2h血藥濃度達峰值，作用持續6～8h。靜脈注射和口服1.5mg後，血藥濃度分别為5～7.8ng/ml和3.7～5.9ng/ml。本藥脂溶性高，分布快速。表觀分布容積為1.5～44L/kg，蛋白結合率為47%～80%。本藥在肝内代謝，靜脈注射和口服半衰期分别為30.5～40.3h和26.5～49.2h。經腎排洩，在24h内僅有少于0.5%的原藥随尿排出。
适應症
1.用于控制各型癫痫發作，對失神發作、嬰兒痙攣症、肌陣攣性及運動不能性發作療效較好。2.也可用于藥物引起的注意缺陷障礙(多動症)和各種神經痛的治療。
禁忌證
1.青光眼患者。2.對本藥及其他苯二氮卓類藥物過敏者。3.嚴重呼吸功能不全者。
注意事項
慎用：1.有生命體征受抑制的急性酒精中毒者，因本藥可加重中樞神經抑制作用。2.有藥物濫用史或成瘾史者，用本藥易産生耐藥性或成瘾性。3.肝、腎功能損害者，對本藥的消除期可延長。4.多動症患者。5.低蛋白血症患者。6.重症肌無力患者，用本藥後病情可能加重。7.外科或長期卧床的患者，因本藥可抑制咳嗽反射。8.駕車和操作機器者，因本藥可導緻嗜睡。
藥理作用
氯硝西泮為苯二氮卓類抗癫痫藥，作用與地西泮(安定)相似，但抗驚厥作用較地西泮強5倍，且作用迅速。本藥具有廣譜抗癫痫作用。作用機制複雜，可能通過加強突觸前抑制，而起抗驚厥作用。此外，本藥還可阻止皮質、背側丘腦和邊緣結構的緻痫竈發作活動的傳布，但不能消除病竈的異常放電。
藥物相應作用
- 與中樞神經系統抑制藥、阿片類鎮痛藥、單胺氧化酶抑制藥或具有中樞神經抑制作用的降壓藥合用時，中樞神經抑制作用增強。與三環類抗抑郁藥合用時，可增加中樞神經抑制作用，大量時可降低驚厥阈，降低本藥的抗驚厥效應。本藥可降低左旋多巴的作用。與卡馬西平合用，兩藥的代謝均加快，血藥濃度降低。西咪替丁可降低本藥及其他通過硝基還原作用代謝的苯二氮卓類藥物的清除率。本藥可降低地昔帕明的穩态血藥濃度水平。與丙戊酸合用時，在少數病例中可發生失神持續狀态。與撲米酮合用時，可能由于藥物代謝的改變，導緻癫痫發作形式的改變，有時需減少撲米酮的用量。本藥與氯氮平合用，增加伴有呼吸停止和(或)心髒停跳的虛脫危險。
專家點評
抗驚厥作用比地西泮及硝西泮強5倍，可有效地控制急性躁狂症。抗癫痫作用最突出，對抗戊四氮引起的驚厥作用較強，而對抗電休克引起的驚厥則作用較弱。
