異丙酚

異丙酚

烷基酸類的短效靜脈麻醉藥
丙泊酚(propofol),其化學名為2,6-雙異丙基苯酚,白色等滲靜脈注射液,每毫升含雙異丙酚10毫克,同時内含精制大豆油、精制蛋黃卵磷脂、甘油和注射用水等。是目前臨床上普遍用于麻醉誘導、麻醉維持、ICU危重病人鎮靜的一種新型快速、短效靜脈麻醉藥。常與硬膜外或脊髓麻醉同時應用。它具有麻醉誘導起效快、蘇醒迅速且功能恢複完善,術後惡心嘔吐發生率低等優點。
    藥品名: 外文名: 别名: 是否處方藥: 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型: 中文名:異丙酚 藥品類别:基本藥物 英文名:Propofol 英文别名:Diprivan; Propofol; Disoprofol 别名:雙異丙酚;普泊酚;二異丙酚 外觀:淡黃色液體 危險描述:R22;R36/37/38 安全性描述:S26;S36/37/39 化學式:C12H18O 密度:0.962 kg/m³ 閃點:107.5 ℃ 沸點:256 ℃

藥理毒理

該品為烷基酚類的短效靜脈麻醉藥,通過激活GABA受體—氯離子複合物,發揮鎮靜催眠作用。臨床劑量時,丙泊酚增加氯離子傳導,大劑量時使GABA受體脫敏感,從而抑制中樞神經系統,産生鎮靜、催眠效應,其麻醉效價是硫噴妥鈉的1.8倍。起效快,作用時間短,以2.5mg/kg靜脈注射時,起效時間為30-60秒,維持時間約10分鐘左右,蘇醒迅速。能抑制咽喉反射,有利于插管,很少發生喉痙攣。對循環系統有抑制作用,該品作全麻誘導時,可引起血壓下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低,心率無明顯變化。丙泊酚可抑制二氧化碳的通氣反應,表現為潮氣量減少,清醒狀态時可使呼吸頻率增加,靜脈注射常發生呼吸暫停,對支氣管平滑肌無明顯影響。丙泊酚能降低顱内壓及眼壓,減少腦耗氧量和腦血流量,鎮痛作用很微弱。與其他中樞神經抑制藥并用時有協同作用。應用丙泊酚可使血漿皮質激素濃度下降,但腎上腺皮質對外源性皮質激素反應正常。丙泊酚誘導麻醉時産生不自主的肌肉運動、抽搐,淺麻時更為明顯。

藥物運用

異丙酚是一種臨床常用的靜脈麻醉藥,目前主要采用靶控輸注的方式給藥。由于存在個體差異,臨床靶控輸注相同濃度的異丙酚時,個體患者藥效不同,表現為體内異丙酚濃度的差異。依托咪酯在無痛人工流産術中的麻醉時間少于異丙酚,依托咪酯在術中的肌陣攣、惡心、嘔吐的發生率高于異丙酚組,注射痛的發生率低于異丙酚,呼吸抑制無明顯差異。異丙酚的綜合效果略優于依托咪酯。

性狀成分

白色等滲靜脈注射液,每毫升含雙異丙酚10毫克,同時内含精制大豆油、精制蛋黃卵磷脂、甘油和注射用水等。

【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一種起效迅速(30秒)、短效的全身麻醉藥,通常從麻醉中複蘇迅速。力蒙欣一次沖擊劑量後或輸注終止後,可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布(半衰期2-4分鐘)、迅速消除(半衰期30-60分鐘)的特點。力蒙欣分布面廣,并迅速從機體消除(總體消除率1.5-2升/分鐘)。用力蒙欣維持麻醉時,血藥濃度逐漸接近已知給藥速率穩态值。當輸注速率在推薦範圍内,它的藥代動力學呈線性。

用法用量

使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外麻醉。并與常用的術前用藥,神經肌肉阻斷藥,吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作為全身麻醉以輔助區域麻醉技術,所需的劑量較低

麻醉給藥:建議應在給藥時[一般健康成年人每10秒約給藥4ml(40mg)]調節劑量,觀察病人反應直至臨床體征表明麻醉起效。大多數年齡小于55歲的成年病人,大約需要2.0~2.5毫克/公斤的丙泊酚;超過該年齡需要量一般将減少;ASAⅢ級和Ⅳ級病人的給藥速率應更低,每10秒約2ml(20mg)。

麻醉維持:通過持續輸注或重複單次注射給予丙泊酚都能夠較好的達到維持麻醉所需要的濃度。持續輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同,通常4~12毫克/公斤/小時的速率範圍能保持令人滿意的麻醉。用重複單次注射給藥,應根據臨床需要,每次給予2.5ml(25mg)至5.0ml(50mg)的量。

ICU鎮靜:當作為對正在強化監護而接受人工通氣病人的鎮靜藥物使用時,建議持續輸注丙泊酚。輸注速率應根據所需要的鎮靜深度進行調節,通常0.3~0.4毫克/公斤/小時的輸注速率範圍,應能獲得令人滿意的鎮靜效果。

人工流産手術:術前以2.0mg/kg劑量實行麻醉誘導,術中若因疼痛病人有肢體動時,以0.5mg/kg劑量追加,應能獲得滿意的效果。

給藥方式:未稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注。當使用未稀釋的丙泊酚注射液直接輸注時,建議使用微量泵或輸液泵,以便控制輸注速率。丙泊酚注射液也可以稀釋後使用,但隻能用5%葡萄糖注射液稀釋,存放于PVC輸液袋或輸液瓶中。稀釋度不超過1∶5(2mg/ml)。用于麻醉誘導部分的丙泊酚注射液,可以以大于20∶1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀釋液應無菌制備,給藥前配制。該稀釋液在6小時内是穩定的。

不良反應

全身副作用:麻醉誘導通常是平穩的,極少出現興奮。在麻醉誘導期間,由于劑量、使用的術前用藥和其他藥物,可能會發生低血壓和短暫性呼吸暫停。可采用靜脈輸液和降低維持麻醉期間丙泊酚輸注的速率來糾正低血壓。在麻醉誘導、維持、複蘇期間,其他負作用很少見。在複蘇期間,隻有少部分病人出現惡心、嘔吐和頭疼。驚厥和角弓長的癫痫樣運動、肺部水腫和手術後發熱偶有出現。當于其他麻醉藥物合用時,可能出現性欲抑制解除。

局部副作用:在丙泊酚麻醉誘導期可能出現局部疼痛,可通過和用利多卡因或通過使用前臂或肘前窩較粗的靜脈來減輕疼痛。血栓形成和靜脈炎罕見。事故性臨床外滲和動物實驗表明丙泊酚的組織反應極小,給動物動脈内注射,不誘導組織反應。

适應症狀

适用于麻醉誘導和靜脈全身麻醉的維持,也可用于加強監護病人接受機械通氣時的鎮靜,及無痛人工流産手術等。

禁忌症狀

對已知丙泊酚或其中的乳化劑成分過敏者禁用。

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