達芙文:維甲酸類化合物-中文百科頻道

成份

本品有效成份及其化學名稱為：阿達帕林，其化學名稱為:6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸

化學結構式：

分子式：CH0

分子量：412.53

适應症

本品适用于以粉刺、丘疹和膿疱為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

用法用量

睡前清洗痤瘡患處，待幹燥後塗一薄層達芙文，注意避免接觸眼、嘴唇。

對于必須減少用藥次數或暫停用藥的患者，當證實患者已恢複對阿達帕林的耐受時可恢複用藥次數。

請勿使用可導緻粉刺産生和有收縮性的化妝品。

對新生兒和嬰幼兒的安全性及療效未知。

不良反應

在某些患者身上發生剌激反應如紅斑、燒灼感，與藥物起效有關。當減少用藥次數或停止用藥後，副作用将消失。

性狀：本藥含0.1%阿達帕林，其基質成分包括：Carbomer，丙二醇，Poloxamer182，依地酸二鈉，對羟基苯甲酸甲酯，苯氧基乙醇，氫氧化鈉，純水。為白色半透明的凝膠質地。

禁忌

對本品成份過敏者禁用。

注意事項

1、避免本品進入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接觸以上粘膜，可立即用溫水沖洗。

2、有創傷（切口或磨破處）的皮膚或濕疹皮炎部位不能使用本品。

3、使用表皮剝脫劑的患者，應等待皮膚刺激反應完全消退後再使用本品。

4、不能同時擦用酒精或香水。

5、日曬或紫外線照射可刺激皮膚，因此盡量避免日曬。

6、使用本品時，為避免日曬可采取物理防護措施，如出門戴帽子、塗防曬霜。如果皮膚曬傷，要等皮膚恢複健康後再使用本品。如果不能避免強烈的日曬，在日曬前一天晚上和後一天勿使用本品。

7、如果有強烈的過敏反應出現，應立即停止使用本品。

8、假如病人使用化妝品，它們應當為不會誘發粉刺，并且不是收縮劑的。

9、增加局部用量不能增加藥效，也不能使起效加快。相反它可以引起皮膚紅斑，脫屑和其它不适。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

目前尚無有關本藥對孕婦的療效報告。建議在妊娠時不要使用本品。目前尚不知本品是否經乳汁排洩。哺乳期婦女若必須使用本品，請勿塗于胸部。

禁忌症：

對阿達帕林或制劑中其它成分過敏的患者禁忌使用本品。

貯藏/有效期：

低于25°C室溫下保存，運輸及保存時避免冰凍。保質期3年。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無有關達芙文對孕婦的療效報告。建議在妊娠時不要使用本品。

目前尚不知本品是否随乳汁分泌。因許多藥物随乳汁分泌，建議哺乳期婦女若必須使用本品時多加小心，敬請勿塗抹于胸部。

藥物相互作用

目前尚未發現本品與其它可能同時在皮膚使用的藥品間存在相互作用。但不應同時使用其它有相似作用機制的維酸類藥物或其它藥物。

阿達帕林的化學結構穩定，在空氣和曰光下不易分解。廣泛的動物和人體研究未發現光毒性和光敏性。但反複曝露于日光或紫外線照射時動物和人使用阿達帕林的安全性尚未可知。使用本品時應避免過量日曬和紫外線照射。

阿達帕林的透皮吸收很低，因而不可能發生與系統用藥的相互作用。沒有證據表明避孕藥．抗生素等口服藥的療效會受到皮膚使用達芙文的影響。

達芙文可能有輕微的局部刺激作用，當與脫皮劑、收縮劑或刺激性物質同時使用時可導緻額外的刺激反應。因此，清晨使用其它皮膚用抗痤瘡藥如紅黴素(濃度[4%)、磷酸氯林可黴素(1%)溶液或過氧化苯甲酰水性凝膠(濃度[10%)，晚上使用達芙文凝膠時，可避免藥物相互降解或蓄積刺激作用的産生。

藥物過量

本品僅供外用，若使用過量，可能産生明顯的發紅、脫皮或不适。

對小鼠産生急性毒性的口服劑量大于10g/kg。除非誤服劑量很小，否則仍需考慮洗胃。

藥理毒理

阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體内與體外炎症模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合，與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體相結合。在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉剌，并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用，阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉剌形成。在體内與體外标準抗炎分析中，阿達帕林優于維甲酸，它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應，并可通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎症介質媒介物來抑制多形核白細胞的代謝，這說明阿達帕林應用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應介導的炎性反應，人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應。（如膿疱和丘疹等）。

藥代動力學

阿達帕林的透皮吸收率很低。臨床試驗中，對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥，分析敏感率為0.15ng/mL時，血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分别給大鼠（靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥），兔子（靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥）、狗（靜注和口服）使用14C标記的阿達帕林，在許多組織有放射活性分布，肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體内主要是通過氧-脫甲基、羟基化和結合反應而代謝。主要通過膽汁排洩。