咪喹莫特

咪喹莫特

免疫調節藥物
咪喹莫特,屬于咪唑喹啉類化合物。分子式為C14H16N4。是一個小分子免疫調節劑,用于治療外生殖器、肛周疣等。本品不具有直接抗病毒活性,也不引起直接的、非特異的細胞溶解破壞作用。緻突試驗表明:沒有一個遺傳毒理學試驗發現咪喹莫特有誘變活性。用大鼠所做的生殖毒性試驗結果顯示,不影響生殖。在哺乳期間動物的存活和生長都是正常的。不影響子代交配。在大鼠或家兔的緻畸研究中,沒有發現咪喹莫特有緻畸作用。研究表明,局部應用5%咪喹莫特乳劑,通過皮膚全身吸收很少。
    藥品名: 外文名: 别名: 是否處方藥: 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型: 通用名:咪喹莫特乳膏 商用名:明欣利迪 英文名:Imiquimod 分子式:C14H16N4 主要成分:咪喹莫特 藥品類别:外用藥 适應症:外生殖器和肛周尖銳濕疣 不良反應:紅斑、糜爛、剝脫和水腫 批準文号:國藥準字H20030128

性狀

本品為乳劑型基質的白色乳膏。包裝鋁箔包裝袋裝。 低于25℃保存,避免冷凍,有效期一年。

藥理作用

大鼠和小鼠皮膚給藥,每周3次,連給4個月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見體重下降,脾重量增加。局部皮膚刺激(嚴重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結痂)比在人身上觀察到的嚴重。組織病理學檢查可見上皮潰瘍和角化過度等上皮炎症,沒有觀察到無副反應的劑量。小鼠皮膚給藥4個月未見上述變化。小鼠0.4mg/kg(大約臨床人用劑量的2倍)是安全劑量。

咪喹莫特能夠在用藥局部誘生多種細胞因子及相關産物,從而産生免疫調節和間接抗病毒作用。咪喹莫特在體内、外均能有效地誘生包括α-幹擾素(IFN-α)和α–腫瘤壞死因子(TNF-α)等多種細胞因子。在體外能誘導人外周血單核細胞生成下列多種細胞因子:α-幹擾素(IFN-α)、α–腫瘤壞死因子(TNF-α)、白細胞介素(IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10)、集落刺激因子(C-CSF、GM-CSF)以及趨化性細胞因子(MCP-1α、MCP-1β)等。咪喹莫特乳膏局部外用(0.05μg/cm2)1小時後皮膚中的IFN-α和TNF-α的濃度達到高峰。

咪喹莫特的兩種代謝産物—S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。

咪喹莫特乳膏最大濃度18.3%,按1.0g/kg給藥,進行大白兔皮膚局部給藥毒性試驗,連續給藥一周,除有輕微的紅斑形成外,未見明顯的皮膚刺激作用。未發現對豚鼠皮膚有緻敏作用。

本品無緻癌、緻突變、緻畸毒性。皮膚耐受性試驗表明咪喹莫特對人正常皮膚無刺激性。

适應症

5% 咪喹莫特乳劑局部用于治療成人外生殖器和肛門的疣/尖銳濕疣。現在部份醫生用于治療皮膚癌,基底細胞癌等。 也可采用彙臣PTX替代性療法,采用植物提取僅需外用,無副作用但較小時間更快。

用法用量

1.每周3次(星期一、三、五或二、四、六),臨睡前用藥。在醫生指導下合理用藥以發揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥後洗手。咪喹莫特乳膏采用單劑量或多劑量包裝,每包乳膏(或250mg乳膏)可塗抹面積為20cm2 的疣體,避免過量使用本品。

2.臨睡前取适量藥膏,均勻塗抹一薄層于疣體部位,輕輕按摩直到藥物完全吸收,并保留6-10小時,用藥部位不要封包。

3.在塗藥膏後6-10小時請勿洗澡;6-10小時後,用清水和中性肥皂将藥物從疣體部位洗掉。

4.患者應持續使用藥膏,直到疣體完全清除;疣體最快2-4周清除,一般多在8-12周清除,用藥最多不超過16周。

5.用藥後局部有輕度紅斑者,可不必停藥而持續使用:如患者感到全身不适或出現較為明顯的局部皮膚反應(如較明顯的水腫、糜爛、疼痛等)時,應停用藥物數次,待反應減輕後再繼續用藥。

不良反應

多數患者在治療過程中無任何不良反應,用藥數次後,臨床上可能出現的不良反應多為輕、中度的局部皮膚炎症反應,如局部皮膚可出現紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等。偶有短暫低熱,以上症狀停藥後均能迅速消除。如反應輕微,可繼續用藥;若反應嚴重應及時停藥并就醫。 

禁忌症

(1)對咪喹莫特或賦形劑過敏者;

(2)不推薦用于尿道、陰道内、子宮頸、直腸或肛門内的HPV感染;

(3)不推薦在其它藥物或外科治療後立即使用5% 咪喹莫特乳膏劑治療;也不推薦5% 咪喹莫特乳膏劑與其它治療外生殖器疣的藥配伍使用。 

特殊用藥

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)不推薦孕婦應用本品。

(2)不知道局部應用咪喹莫特後乳汁中是否有藥物分泌,不推薦哺乳期婦女應用本品。

【兒童用藥】沒有18歲以下患者用藥經驗。

【藥物過量】人用5%咪喹莫特乳劑一般不可能過量,因為皮膚吸收非常少。動物實驗證實,家兔皮膚給藥緻死劑量大于1600mg/m2。持續過量局部使用5%咪喹莫特乳劑,可引起嚴重的局部皮膚反應。臨床多次口服給藥劑量>200mg副作用為低血壓,低血壓隻發生在口服或靜脈給藥。  

注意事項

(1)需要經醫生指導後使用。本品為外用藥,應避免與眼接觸。 

(2)治療部位不需用繃帶等覆蓋。 

(3)5%咪喹莫特乳膏劑可減弱避孕套的避孕效果,因此在用藥時應避免性接觸。 

(4)對于包皮過長的男病人,目前尚無推薦的治療方案,故不推薦這種病人使用。 

(5)在用藥部位及周圍皮膚的反應,例如紅斑、剝脫/剝落、糜爛和水腫是很常見的。大部分皮膚反應是輕度和中度,嚴重的皮膚反應一旦發生應及時報告醫生。 

(6)病人需知道,在治療期間新的疣有可能長出,因為5%乳膏劑不能治愈疣。大于75歲或小于18歲年齡範圍的人群沒有用藥經驗。

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