藥理毒理
本品為茶堿與乙二胺複鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較複雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞内cAMP含量提高所緻。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于内源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滞劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動脈，外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。
藥代動力學
在體内氨茶堿釋放出茶堿，後者的蛋白結合率為60%。T1/2新生兒（6個月内）＞24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸煙并無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸煙者（一日吸1-2包）4-5小時。本品的大部分以代謝産物形式通過腎排出，10%以原形排出。
适應症
适用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息症狀；也可用于心功能不全和心源性哮喘。
不良反應
茶堿的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特别是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至引起呼吸、心跳停止緻死。
禁忌症
對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。
注意事項
1．應定期監測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。
2．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特别是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
3．茶堿制劑可緻心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測。
4．高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕婦、産婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。
老年患者用藥老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。
藥物相互作用
1．地爾硫卓、維拉帕米可幹擾茶堿在肝内的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。
3．某些抗菌藥物，如大環内酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林黴素、林可黴素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度。其中尤以紅黴素、依諾沙星為著，當茶堿與上述藥物伍用時，應适當減量或監測茶堿血藥濃度。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率，使茶堿血清濃度降低；茶堿也幹擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時應調整劑量，并監測血藥濃度。
5．與锂鹽合用，可使锂的腎排洩增加。影響锂鹽的作用。
6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調整劑量。
7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。
鑒别
取本品适量，照氨茶堿項下的鑒别試驗，顯相同的結果。
檢查
pH值不得過9.6。
顔色取本品，若顯色，用水稀釋成12.5％氨茶堿溶液後，與黃色或黃綠色4号标準比色液比較，不得更深。
其他應符合注射劑項下有關的各項規定。
含量測定
精密量取本品适量，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液定量稀釋制成每1ml中約含氨茶堿10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法，在275nm的波長處測定吸光度，按C7H8N4O2的吸收系數（Ｅ1%1cm）為650計算，即得。
