藥品簡介
咪達唑侖化學名稱：1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[l，5-a][l，4]苯并二氮雜分子式：C18H13C1FN3，分子量：325。用于治療失眠症，亦可用于外科手術或診斷檢查時作誘導睡眠用。
本品為白色至微黃色的結晶或結晶性粉末；無臭；遇光漸變黃。在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中幾乎不溶。熔點為160—164°C。本品為白色至微黃色的結晶或結晶性粉末；無臭；遇光漸變黃。在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中幾乎不溶。熔點為160—164°C。
藥理學
本品具有典型的苯二氮䓬類藥理活性，可産生抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥及肌肉松弛作用。肌内注射或靜脈注射後，可産生短暫的順行性記憶缺失，使患者不能回憶起在藥物高峰期間所發生的事情。本品作用特點為起效快而持續時間短。服藥後可縮短入睡時間(一般自服藥到入睡隻需20分鐘)，延長總睡眠時間，而對快波睡眠（REM)無影響，次晨醒後，患者可感到精力充沛、輕松愉快。無耐藥性和戒斷症狀或反跳。毒性小，安全範圍大。
本品口服與肌内注射均吸收迅速而完全，可分布于全身，分布容積為1〜2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容積會增加2〜3倍，肥胖患者也會增加。本品的血漿蛋白結合率為97%，經肝髒代謝或與葡萄糖醛酸結合而失活，最後自腎髒排出。血漿濃度可分為兩個時相，分布時相為10分鐘，消除時相t1/2為1.5〜2.5小時，充血性心力衰竭的患者t1/2可延長2〜3倍。長期用藥無蓄積作用，藥動學數據及代謝保持不變。
用法和用量
一、成人常規劑量。
- 口服給藥治療失眠症：7.5mg-15mg，睡前口服。術前給藥：15mg術前30-60分鐘服用，起鎮靜效果。肌肉注射0.07-0.1mg/kg肌内注射，用于麻醉前30分鐘進行誘導麻醉。靜脈給藥可進行全麻誘導，通常劑量是0.1-0.25mg/kg體重進行靜脈注射。全麻的維持。分次靜注劑量和給藥時間，取決于病人麻醉平面高低和鎮靜程度的需要。ICU病人的鎮靜治療。首先靜脈注射2-3mg，然後以每公斤體重每小時0.03mg持續靜脈滴注。
二、老年人和腎功不全的患者可以酌情減量。
三、兒童也可以用此藥，但是要按體重比例比成人劑量稍減，約0.15-0.2mg/kg，在麻醉前誘導30分鐘内給藥。
不良反應
常見的不良反應有低血壓、谵妄、幻覺、心悸、皮疹、過度換氣，少見不良反應有視物模糊、頭痛、頭暈、手腳無力、麻刺感。此外，還有心率加快、血栓性靜脈炎、皮膚紅腫、呼吸抑制。
注意事項
（1）肌内注射後可導緻局部硬結、疼痛；靜脈注射後有靜脈觸痛。
（2）麻醉或外科手術時10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸頻率降低，靜脈注射可有15%的患者發生呼吸抑制。老年人和長期用藥者易出現嚴重的呼吸抑制。對呼吸功能的影響多半由于劑量過高或靜脈注射過快所緻，因此靜脈注射時速度勿過快，一般為每分鐘lmg/ml。器質性腦損傷、嚴重呼吸功能不全者、老年人或循環系統疾病患者，用藥後3小時内留院觀察。慎用注射給藥。
（3）長期用作鎮靜後，患者可發生精神運動障礙，亦可出現肌肉顫動、軀體不能控制的運動或跳動，罕見的興奮、不能安靜等。故不适于精神分裂症或嚴重抑郁症患者的失眠。服藥12小時内不得駕車或操作機器。慢性阻塞性肺部疾病者，由于呼吸抑制可出現嚴重的肺功能不足。
（4）重症肌無力和其他神經肌肉接頭病、肌營養不良症、肌強直等使用本品可加重症狀，慎用。
（5）對于慢性腎衰竭患者咪達唑侖的峰濃度比正常人增高，誘導麻醉發生更快，而且恢複延長。
（6）可增強中樞抑制藥的作用，與酒精合用也可增強作用，故用本品前、後12小時内不得飲用含酒精的飲料。
