作用機制
1.抑制花生四烯酸環氧酶系統,導緻前列腺素和血小闆生成的減少。
2.抑制氧化酶,該酶能導緻白三烯的生成,特别對白三烯B4的抑制作用更加明顯。
3.抑制花生四烯酸的釋放和刺激花生四烯酸的再攝入。
代表藥物:迪弗納(又名扶他林)
别名:雙氯芬酸鈉,雙氯滅痛、服他靈、阿米雷爾、迪弗納;奧爾芬;奧濕克;扶他林;凱扶蘭;諾福丁。
天新力德;英太青膠囊性狀:本品為腸溶薄膜包衣片,25mg片為黃色。
适應症類風濕性和骨關節炎,強直性脊椎炎。
注意事項
禁忌
胃腸道出血者,妊娠婦女和計劃懷孕的婦女。哺乳婦女慎用。
不良反應
腹痛,腹瀉,惡心,消化不良,腹脹,嘔吐,胃炎,便秘,皮疹,頭暈,頭痛,月經過多。肝病患者可出現S-GPT、S-GOT和膽紅素增高。偶見腎髒損害。
藥物分析
藥理毒理
本品通過抑制環氧合酶從而減少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等産物的生成而發揮解熱鎮痛及抗炎作用。在動物試驗和人的臨床實踐中都證實本品有解熱作用。急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為150mg/kg;小鼠經口LD50為390mg/kg。
藥代動力學
口服吸收快,完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1~2小時達峰值,與食物同服時6小時達峰值,血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略,在關節滑液中,服藥4小時,其水平高于當時血清水平并可維持12小時。大約50%在肝髒代謝,40%~65%從腎排出,35%從膽汁,糞便排出1.2~2小時排洩完。長期應用無蓄積作用。
應用範圍
本方法采用滴定法測定雙氯芬酸鈉原料藥中雙氯芬酸鈉的含量。
本方法适用于雙氯芬酸鈉原料藥。
方法原理
供試品加冰醋酸溶解後,按照電位滴定法,計算雙氯芬酸鈉的含量。
操作步驟
取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸40ml溶解,照電位滴定法(附錄ⅦA),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于31.81mg的CHClNNaO。
注:“精密稱取”系指稱取重量應準确至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。
适應症
1、緩解類風濕關節炎、骨關節炎。脊柱關節病、痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種慢性關節炎的急性發作期或持續性的關節腫痛症狀;
2、各種軟組織風濕性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及運動後損傷性疼痛等;
3、急性的輕、中度疼痛如:手術、創傷、勞損後等的疼痛;
4、原發性痛經,牙痛,頭痛等。
藥物作用
1、飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應,并有緻潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎髒的毒副作用。
2、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小闆聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
4、與呋塞米同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱。
5、與維拉帕米、硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高。
6、本品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。
7、本品可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。
8、本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
9、丙磺舒可降低本品的排洩,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。
10、本品可降低甲氨蝶呤的排洩,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
11、本品可降低胰島素和其他降糖藥作用,使血糖升高。
12、與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血症。
13、阿司匹林可降低本品的生物利用度。
鑒别
1、取本品,加水制成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法,在240~340nm的波長範圍處測定吸收度,在276nm的波長處有最大吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一緻。
3、取本品約50mg,加碳酸鈉0.2g,混勻,熾灼至炭化,放冷,加水5ml,煮沸,濾過,濾液顯氯化物的鑒别反應。
4、本品熾灼後,顯鈉鹽的鑒别反應。



















