阿那曲唑:藥品-中文百科頻道

基本内容

中文名稱：阿那曲唑

中文别名：阿那舒唑，四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈;ααα’α’-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈;阿納托唑;安美達錠;阿納曲唑;Α,Α,Α',Α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙氰苯;ΑΑΑ'Α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈;ICI一1)1033:ADRLLIDEX

英文名稱：Anastrozole

英文别名：1-[3,5-DI-(1-METHYL-1-CYANO)-ETHYL]-BENZYL-1,2,4-TRIAZOLE;ANASTRAZOLE;ARIMIDEX;ICI-D-1033;tetramethyl-5-(1h-1,2,4-triazol-1ylmethyl)1,3-benzenediacetionitrile;ZD-1033;1,3-benzenediacetonitrile,alpha,alpha,alpha’,alpha’-tetramethyl-5-(1h-1,2,4-t;riazol-1-ylmethyl)-;Anastrozol;ZD-1033,ICI-D-1033,Arimidex;2-[3-(2-Cyano-2-propyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropiononitrile;1,3-benzenediacetonitrile,alpha,alpha,alpha',alpha'-tetramethyl-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-;zd;a1,a1,a3,a3-Tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-benzenediacetonitrile

漢語拼音：Anaquzuo

成品劑型：片劑

藥用類别：選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑

化學名稱：

a，a，a'a'-四甲基-5-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1，3-二乙氰苯。

2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯－1-基－甲基)－1，3-亞苯基]雙(2－甲基丙腈)

化學結構式：

物理化學性質

性狀白色或類白色結晶性粉末。

熔點 81-82C 在

溶解性丙酮或氯仿中微溶，在乙醇中幾乎不溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。

産品用途

【用途一】強效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細胞生長的主要因素。

【用途二】治療乳腺癌，特别适用于那些用激素輔助治療之後複發的經絕期後婦女的晚期乳癌。。

安全術語

S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection

戴适當的手套和護目鏡或面具。

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎與眼睛接觸後，請立即用大量清水沖洗并征求醫生意見。

風險術語

R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。

藥學醫理

【适應症】阿那曲唑适用于經他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經後婦女的晚期乳腺癌。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用阿那曲唑。

【藥理作用】阿那曲唑為一種強效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。可抑制絕經期後患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，産生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，阿那曲唑對腎上腺皮質類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。

【藥代動力學】阿那曲唑口服吸收較快，在體内約40%阿那曲唑與血漿蛋白結合，大部分代謝成無活性産物經尿排除，約百分之十阿那曲唑以原形從尿排除。據資料報道，健康男性受試者口服本品1mg後，血藥濃度達峰時間為1.22±0.46小時，血藥峰濃度為9.99±3.24ng/ml，消除半衰期為35.96±14.17小時。

【用法用量】片劑：每日口服一次，每次1片（1毫克），對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調整劑量。

注意禁忌

【不良反應】阿那曲唑副作用主要包括皮膚潮紅、陰道幹澀、頭發油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹瀉）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。子宮出血現象偶見報告，主要出現在患者從現有的激素療法改為本品療法的前幾周，如有持續出血現象，需進行進一步的評價。在應用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道（如轉肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經有肝髒轉移或骨轉移。這些變化起因的研究尚未進行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

【禁忌】阿那曲唑禁用以下情況：1.絕經前婦女。2.妊娠期或哺乳期婦女。3.有嚴重腎損害的病人（肌酐清除率<20ml/min）。4.有中到重度肝損害病人。5.已知對阿那曲唑及其制劑輔料過敏的病人。

【注意事項】1.對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關阿那曲唑片應用的安全性方面的資料。2.當對激素水平産生懷疑時，閉經應考慮是激素平衡破壞所緻。3.本品對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響。但有報道一些病人中有乏力和憂郁症狀，在上述症狀持續出現時，病人在駕車和操作機械時應特别注意。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】阿那曲唑片禁用于妊娠期和哺乳期婦女。

【兒童用藥】有關阿那曲唑片安全性和有效性的試驗尚未在兒童中進行，因此該藥不用于兒童。

【老年患者用藥】同成人用藥。

【藥物相互作用】安替匹林和甲氰脒胍藥物臨床相互作用的研究表明：本品同其他藥物合用時，不易引起有細胞色素P-450所介導的藥物反應。臨床試驗尚未發現本品同其他臨床常用藥之間有顯着的相互影響。尚無證據表明本品是否應同其它抗腫瘤藥合用。含有雌激素的療法可降低本品之療效，故不宜同本品合用。

【藥物過量】阿那曲唑應用過量尚無特殊解救藥，治療隻能是對症處理。若過量服用，在病人清醒時可進行摧吐，因本品血漿蛋白結合率較低，透析也可奏效。