米非司酮片

米非司酮片

受体水平抗孕激素药
米非司酮为受体水平抗孕激素药,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用,与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。米非司酮片,本品为微黄色片,无臭无味。米非司酮片与前列腺素药物序贯合并使用,可用于终止停经49天内的妊娠。服用本品1周内,避免服用阿斯匹林和其他非甾体抗炎药。
    药品名:米非司酮片 外文名: 别名: 是否处方药: 主要适用症: 主要用药禁忌: 剂型: 运动员慎用: 是否纳入医保: 批准文号: 药品类型: 通用名:米非司酮片 英文名:MIFEPRISTONE TABLETS 主要成分:CAS No.84371-65-3 药品类别:雌激素及孕激素类 产品类别:化学药品 用途分类:抗早孕药

成份

本品主要成份为米非司酮。其化学名称为:11-β-[4-(N,N-二甲氨基)]-1-苯基-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮。

其化学结构式为:

分子式:C29H35NO2

分子量:429.61

性状

本品为微黄色片,无臭无味。

主要功能

米非司酮片与前列腺素药物序贯合并使用,可用于终止停经49天内的妊娠。

规格

(1)10mg (2)25mg (3)0.2g

贮藏

遮光,密封保存。

用法用量

停经≤49天之健康早孕妇女,空腹或进食2小时后,口服25mg~50mg(1~2片)米非司酮片,一日2次,连服2~3天,总量150mg(6片),每次服药后禁食二小时,第3~4天清晨口服米索前列醇600μg(200μg/片×3片)或于阴道后穹窟放置卡前列甲酯栓1枚(1mg)。卧床休息1~2小时,门诊观察6小时。注意用药后出血情况,有无妊娠产物排出和副反应。

不良反应

1.部分早孕妇女服药后,有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛,肛门坠胀感和子宫出血。

2.个别妇女可出现皮疹。

3.使用前列腺素后可有腹痛,部分对象可发生呕吐、腹泻。少数有潮红和发麻现象。

禁忌

1.对本品过敏者。

2.心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。

3.有使用前列腺素类药物禁忌者:如青光眼、哮喘及对前列腺素类药物过敏等。

4.带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者,年龄超过35岁的吸烟妇女。

注意事项

1.确认为早孕者,停经天数不应超过49天,孕期越短,效果越好。

2.米非司酮片必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件下使用。

3.服药前必须向服药者详细告知治疗效果,及可能出现的副反应。治疗或随诊过程中,如出现大量出血或其他异常情况,应及时就医。

4.服药后,一般会较早出现少量阴道出血,部分妇女流产后出血时间较长。少数早孕妇女服用米非司酮片后,即可自然流产。约80%的孕妇在使用前列腺素类药物后,6小时内排出绒毛胎囊,约10%孕妇在服药后一周内排出妊娠物。

5.服药后8~15天应去原治疗单位复诊,以确定流产效果。必要时作B型超声波检查或血HCG测定,如确诊为流产不全或继续妊娠,应及时处理。

6.使用本品终止早孕失败者,必须进行人工流产终止妊娠。

药物作用

服用本品1周内,避免服用阿司匹林和其他非甾体抗炎药。

药物过量

服用本品1周内,避免服用阿斯匹林和其他非甾体抗炎药。

药理毒理

米非司酮为受体水平抗孕激素药,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用,与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物,可得到满意的终止早孕效果。

药代动力学

本品口服吸收迅速,半合成及合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为1.5—0.81小时,血药峰值分别为0.8mg/L和2.34mg/L,但有明显个体差异。体内消除缓慢,消除半衰期约20—34小时。服药后72小时血药水平仍可维持在0.2mg/L左右。本品有明显首过效应,口服1—2小时后血中代谢产物水平已可超过母体化合物。

相互作用

米非司酮在体内主要由肝脏的CYP3A4酶代谢,与酮康唑、伊曲康唑、红霉素等药物合用可能增加血清米非司酮水平。与利福平、肾上腺皮质激素和某些抗惊厥药(苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平等)合用,可诱导肝脏药物代谢酶活性,因而降低米非司酮血清水平。故本品不宜与上述药物同时使用。此外本品亦不能与灰黄霉素、非甾体抗炎药合用。

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