黄芩甙:黄芩的干燥根-中文百科频道

简介

黄芩甙

植物来源:本品为唇形科植物黄芩Suutellariabaicalensis.Georgi的干燥根。

英文名称:Baicalin

化学名称:β-D-Glucopyranosiduronicacid,5,6-dihydroxy-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-7-yl

异名:贝加灵

分子式:C21H18O11;

分子量:446.35

CASNo.:21967-41-9

理化性质:淡黄色细针晶(甲醇)，熔点:223℃∽225℃，[α]18D+123。(C=0.2吡啶一水)。

药理作用:抗炎、抗变态反应作用;保肝利胆作用;降压、利尿、镇静、解热作用;醛糖还原酶抑制作用。

临床应用:用于传染性肝炎，急性胆道感染，铅中毒，清热解毒，胸闷呕恶，肺热咳嗽，肿瘤疮毒胎动不安。

成分分类:黄酮、香豆素及类似物。

毒性:小鼠皮下注射黄芩甙致死量为6g/kg,小鼠腹腔注射LD50为3.081g/kg,兔静注黄芩甙15mg/kg出现不安、呼吸急促,1h后有显著镇静催眠作用,所试4只兔皆于48h内死亡。

不良反应:注射给药除个别人出现胃部不适与腹泻外,无明显反应。

用途:抗炎,抗菌,镇静,解热,降血压,降血脂及降胆固醇,毒性,治肝病,利尿

药理作用

1.抗炎抗变态反应:本品对豚鼠离体气管过敏性收缩及整体动物过敏性气喘有缓解作用[7-10],并与麻黄碱有协同作用[9]。有微弱的抗组织胺作用,在豚鼠离体灌流液中加入抗原时,本品可使组织胺与SRS-A的释放减少,此作用较芦丁强。对组织胺引起的被动全身过敏(PSA)被动皮肤过敏(PCA)及皮肤反应有抑制作用[11]。能抑制过敏性水肿及炎症[12,13],并能降低小鼠耳毛细血管的通透性[14],尚能防止低气压引起的小鼠肺出血[15]。给蛋清致敏豚鼠每天口服黄芩甙50mg/kg,连续1周,对动物再次吸入抗原引起的变态反应有保护作用,可使其惊厥前时间明显延长。将黄芩甙与半胱胺酸合用,化学介质的释放量并不减少,说明黄芩甙的抗变态反应机制是通过抑制巯基酶和减少抗原抗体反应时化学介质(组胺、慢反应物质SRS-A)的释放量,来抑制变态反应。

2.抗菌:黄芩甙对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性菌和痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、结核杆菌、大肠杆菌、百日咳杆菌以及脑膜炎双球菌等革兰氏阴性细菌均有抑制作用,其中以对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的抑制作用最强,且对钧端螺旋体也有一定的抑制作用。黄芩甙对多种皮肤致病性真菌如堇色毛癣菌、狗小芽胞癣菌、许兰氏黄癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、红色表皮癣菌、白色念珠菌等也有不同程度的体外抑制效果。

为黄芩抗菌成分之一,含3%本品的眼药水临床用于治疗沙眼，疗效与治疗沙眼较好的药物利福平相似。

3.利尿:黄芩甙静注可使麻醉兔尿量增多,小鼠腹腔注射及麻醉犬静注也有利尿效果。

4.保肝利胆:黄芩甙对由四氯化碳半乳糖胺等所致的实验动物肝损伤有明显的防治作用,能使肝糖元含量增加。对硝酸士的宁所致小鼠肝脏急性中毒,黄芩甙有明显的解毒作用。给予黄芩甙10mg,能使士的宁的LD50提高2.5倍。黄芩甙进入机体后能借助体内β-葡萄糖醛酸甙酶的作用,分解为甙元黄芩素和葡萄糖醛酸,后者能与含有羟基或羧基的毒物结合而呈现解毒作用。此外,黄芩甙使实验动物的胆汁泌出量增加。黄芩甙还能使结扎总输胆管的家兔在1~6h内胆红素增高,但24~48小时后则使之降低。

5.解热:腹腔或静脉注射给药时,对疫苗或酵母致热的家兔均能解热。

6.降压:静脉注射或肌肉注射或灌胃时,麻醉犬、猫及兔均可引起降压。

7.镇静:小鼠腹腔注射黄芩甙500~1000mg/kg有镇静效果,作用持续2~3h,能抑制小白鼠的自发活动,抑制阳性条件反射,使反射时间延长,强化次数增加;而非条件反射无变化,且在阴性条件反射未巩固的小鼠给黄芩甙后阴性条件反射改善,因此认为其镇静作用与加强抑制过程有关。其作用强度与剂量呈正相关。

8.对糖尿病影响:黄芩甙150mg/(kg·d)灌胃治疗病程2周的糖尿病大鼠模型1周,发现红细胞中山梨醇含量于治疗后显著降低,但停药后1周指标又恢复到治疗前水平。黄芩甙在动物体内也有醛糖还原酶抑制作用,有可能用于糖尿病慢性并发症的防治。

9.其它:黄芩甙静脉注射或肌注可使兔白细胞总数短时间降低后显著升高,第8~24小时升至最高,48h后逐渐恢复正常,无论降低或升高,白细胞分类计数皆无明显改变。

黄芩甙能降低实验大鼠肝脏的总胆固醇、游离胆固醇和甘油三酯的水平。

黄芩甙可竞争性拮抗肾上腺素、去甲肾上腺素。多巴胺收缩主动脉和肺动脉条的作用;拮抗异丙基肾上腺素舒张气管、增加右心房自发频率的作用,不拮抗苯肾上腺收缩主动脉条的作用。

10.体内过程:研究结果表明:大鼠小肠吸收黄芩甙较差,吸收率仅为20%~40%,胆管结扎与不结扎的药物动力学参数为:平均吸收半衰期分别15.45h-1,11.42h-1,最终吸收程度依次是24.4%,31.58%,两者无显著差别。

肌注与口服给药比较,前者吸收快(0.4h即达尿药速度峰)。生物利用度大(89.27%);而口服给药吸收缓慢(7~16h才达高峰),生物利用度低(22%~36%)。黄芩甙肌注给药的平均消除半衰期为0.62h,在体内消除甚快。

临床:国内主要用来治疗肝炎,对急性黄疸型、急性无黄疸型及慢性肝炎均有明显疗效。